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  • HY-107116
    MAP4343

    		Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    MAP4343 是 Pregnenolone 的 3-甲基醚衍生物。MAP4343 在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合，刺激微管蛋白的聚合，增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。
    MAP4343
  • HY-163105
    Tubulin/NEDDylation-IN-1

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin/NEDDylation-IN-1 (compound C11) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin)-NEDDylation 双抑制剂 (对微管蛋白的 IC50=2.40 μM)，具有强抗增殖活性。Neddylation 是一种蛋白质翻译后修饰，能够将泛素样蛋白 NEDD8 共价标记到目标蛋白上。 Tubulin/NEDDylation-IN-1 通过甲氧基和二硫代氨基甲酸酯基团与微管蛋白和 E1 NEDD8 激活酶 (NAE) 的残基形成氢键，并通过 ATP 依赖性方式抑制 NEDDylation 和微管聚合。
    Tubulin/NEDDylation-IN-1
  • HY-129811
    Bis-ANS dipotassium

    		Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    Bis-ANS dipotassium 是一种蛋白质荧光探针，Bis-ANS 结合到 tubulin，Kd 为 2 μM。Bis-ANS dipotassium 是一种有效的蛋白质液-液相分离 (LLPS) 的双相调节剂。Bis-ANS dipotassium 低浓度促进 LLPS，高浓度抑制 LLPS。
    Bis-ANS dipotassium
  • HY-NP136
    Myelin basic protein (human)

    		Arp2/3 Complex Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    Myelin basic protein human 是中枢神经系统髓磷脂中的第二大丰度蛋白，负责多层紧密髓磷脂的细胞质表面的粘附。Myelin basic protein human 介导与肌动蛋白 (actin) 和微管蛋白 (tubulin) 的相互作用以及翻译后修饰。
    Myelin basic protein (human)
  • HY-162593
    Tubulin inhibitor 45

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 45 (compound 5) 是微管蛋白活性位点的抑制剂。Tubulin inhibitor 45 对 MCF7 和 HePG2 癌细胞的 IC50 值分别为 11 μM 和 13 μM。
    Tubulin inhibitor 45
  • HY-162126
    Tubulin polymerization-IN-58

    		Microtubule/Tubulin YAP Cancer
    Tubulin polymerization-IN-58 (Compound K18) 是微管蛋白聚合抑制剂，其 IC50 为 0.446 μM。Tubulin polymerization-IN-58 还可通过 UPS 途径诱导致癌蛋白 YAP 的降解，因此可用于癌症研究。
    Tubulin polymerization-IN-58
  • HY-146817
    Tubulin polymerization-IN-11

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-11 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，IC50 值为 3.4 µM。Tubulin polymerization-IN-11 显示出抗增殖活性。Tubulin polymerization-IN-11 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-11 降低cyclin B1, p-cdc2 和 Bcl-2 蛋白表达并增加 cleaved PARP 的表达。
    Tubulin polymerization-IN-11
  • HY-149374
    Tubulin inhibitor 36

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 是一种新型的强效微管蛋白抑制剂，可抑制微管蛋白的聚合并诱导细胞凋亡，其 IC50 值为 1.5±0.1 μM。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有显著的抗有丝分裂作用，对胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞具有活性。Tubulin inhibitor 36 (Compound 10) 具有抗肿瘤作用，可用于胶质母细胞瘤 (GMB) 研究。
    Tubulin inhibitor 36
  • HY-W741557
    Griseofulvic Acid

    (±)-Griseofulvic acid

    		 Others Infection
    Griseofulvic Acid ((±)-Griseofulvic acid)是抗真菌剂 Griseofulvin (HY-17583) 的代谢产物。它在无细胞测定中诱导蛋白质聚集和微管蛋白聚合。
    Griseofulvic Acid
  • HY-149021
    Tubulin polymerization-IN-28

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization-IN-28 (化合物-4) 是一种微管蛋白聚合抑制剂，具有高度选择性的抗癌活性。Tubulin polymerization-IN-28 可被 NQO1 激活并有效释放 Combretastatin A-4 杀死肿瘤细胞。Tubulin polymerization-IN-28 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，用于抗癌研究。
    Tubulin polymerization-IN-28
  • HY-121085
    CID-663143

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    CID-663143 靶向微管相关蛋白，而不是微管蛋白本身，以抑制细胞内的聚合过程。CID-663143 抑制癌细胞生长 (对 HT-1080, BJeLR, MCF10A 细胞的 IC50 <100 nM)。
    CID-663143
  • HY-146778
    Tubulin inhibitor 25

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 25 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，IC50 为 0.98 μM。Tubulin inhibitor 25 对 HT29 细胞有显著的抑制作用。Tubulin inhibitor 25 能抑制细胞迁移和微管形成，有助于抗血管生成。
    Tubulin inhibitor 25
  • HY-13649
    Indibulin
    1 篇文献验证

    ZIO 301; D 24851

    		 Microtubule/Tubulin Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。
    Indibulin
  • HY-13627
    Estramustine phosphate sodium

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    雌莫司汀磷酸钠 Estramustine phosphate sodium，一种雌二醇类似物，是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine phosphate sodium 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白结合而使微管解聚。Estramustine phosphate sodium 可干扰有丝分裂，引发细胞死亡，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于前列腺癌等癌症相关的研究。
    Estramustine phosphate sodium
  • HY-13627A
    Estramustine phosphate

    		Apoptosis Microtubule/Tubulin Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    雌莫司汀磷酸盐 Estramustine phosphate，一种雌二醇类似物，是一种具有口服活性的抗微管化疗剂。Estramustine phosphate 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白 (tubulin) 结合而使微管解聚。Estramustine phosphate 可干扰有丝分裂，引发细胞死亡，以及诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于前列腺癌等癌症相关的研究。
    Estramustine phosphate
  • HY-107116S
    MAP4343-d4

    		Isotope-Labeled Compounds Microtubule/Tubulin Neurological Disease
    MAP4343-d4 是 MAP4343 氘代物。MAP4343 是 Pregnenolone 的 3-甲基醚衍生物。MAP4343 在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合，刺激微管蛋白的聚合，增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。
    MAP4343-d4
  • HY-149414
    MY-673

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis ERK TGF-beta/Smad Cancer
    MY-673 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI)，抑制微管蛋白聚合。MY-673 抑制 ERK 信号通路，进而影响 TGF-β/SMAD 通路中 SMAD4 蛋白表达水平。MY-673 在体内外有效抑制细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MY-673
  • HY-13691
    MKC-1

    Ro-31-7453

    		 Akt mTOR Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MKC-1
  • HY-105066
    Davunetide
    1 篇文献验证

    		 Microtubule/Tubulin Amyloid-β Neurological Disease
    Davunetide 是一种八个氨基酸多肽，来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP)，一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing)，在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障，无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。
    Davunetide
  • HY-146013
    Sirt1/2-IN-1

    		Sirtuin Microtubule/Tubulin Cancer
    Sirt1/2-IN-1 (Compound 7) 是一种 SIRT1 和 SIRT2 抑制剂，对 SIRT1、SIRT2 和 SIRT3 的 IC50 值分别为 1.81、2.10 和 20.5 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 表现出 α-微管蛋白的超乙酰化活性，IC50 值为 32.05 µg/mL。Sirt1/2-IN-1 具有明显抗癌活性。
    Sirt1/2-IN-1
  • HY-163894
    HDAC6-IN-48

    		Apoptosis HDAC Cancer
    HDAC6-IN-48 (compound 5i) 是一种有效且选择性的 HDAC6 抑制剂，对 HDAC6、HDAC3、HDAC1 的 IC50 值分别为 5.16、396.72、638.08 nM。HDAC6-IN-48 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。HDAC6-IN-48 增加乙酰化 α-微管蛋白的表达。
    HDAC6-IN-48
  • HY-149918
    Antiproliferative agent-23

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Antiproliferative agent-23 是一种微管去稳定剂 (MDA)，可有效干扰微管蛋白-微管系统。Antiproliferative agent-23 通过下调 Bcl-2 蛋白、上调 Bax 和 Cyt c 蛋白并激活半胱天冬酶级联反应，以及线粒体依赖性途径诱导细胞凋亡。Antiproliferative agent-23 通过 PERK/ATF4/CHOP 信号通路在 A549/CDDP 细胞 (顺铂耐药癌细胞系) 中启动活性氧 (ROS) 介导的内质网应激。Antiproliferative agent-23 具有抗肿瘤活性。
    Antiproliferative agent-23
  • HY-163691
    Antitumor agent-163

    		Carbonic Anhydrase Cancer
    Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白，而不会影响内部标准蛋白，如 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤，抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    Antitumor agent-163
  • HY-100591
    SirReal2
    2 篇文献验证

    		 Sirtuin Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    SirReal2 是一种强效的，选择性抑制 Sirt2 的抑制剂，IC50 值为 140 nM，对 Sirt3-5 的活性影响很小。SirReal2 在 HeLa 细胞中引起微管过乙酰化，并导致检查点蛋白 BubR1 的不稳定。SirReal2 与 VS-5584 (HY-16585) 结合可抑制肿瘤生长，并延长肿瘤异种移植模型小鼠的生存率。SirReal2 有望用于癌症，炎症和神经退行性疾病的研究。
    SirReal2
  • HY-169096
    DPP-21

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    DPP-21 是微管蛋白聚合的抑制剂 (IC50: 2.4 μM)。DPP-21 对癌细胞系具有抗增殖活性，IC50分别为 0.38 nM (HCT116)、11.69 nM (B16)、5.37 nM (HeLa)、9.53 nM (MCF7)、8.94 nM (H23) 和 9.37 nM (HepG2)。DPP-21 将细胞周期停滞在有丝分裂的 G2/M 期，随后诱导肿瘤细胞凋亡 (Apoptosis) (降低 Bcl-2 但上调促凋亡蛋白 Bax 蛋白水平)。
    DPP-21
  • HY-16138
    Ivaltinostat

    CG-200745

    		 HDAC MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Ivaltinostat (CG-200745) 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
    Ivaltinostat
  • HY-16138A
    Ivaltinostat formic

    CG-200745 formic

    		 HDAC MDM-2/p53 Apoptosis Inflammation/Immunology Endocrinology
    Ivaltinostat (CG-200745) formic 是一种口服有效的泛 HDAC 抑制剂，具有异羟肟酸部分，可在催化袋底部结合锌。Ivaltinostat formic 抑制组蛋白 H3 和微管蛋白的脱乙酰作用。Ivaltinostat formic 诱导 p53 的积累，促进 p53 依赖性反式激活，并增强 MDM2 和 p21 (Waf1/Cip1) 蛋白的表达。Ivaltinostat formic 可增强 Gemcitabine 耐药细胞对 Gemcitabine (HY-16138) 和 5-Fluorouracil (5-FU; HY-90006) 的敏感性。Ivaltinostat formic 诱导凋亡并具有抗肿瘤作用。
    Ivaltinostat formic

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