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wild-type Abl kinases inhibitor

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  • HY-15728
    Radotinib

    IY-5511

    		 Bcr-Abl Cancer
    雷多替尼 Radotinib (IY-5511) 是酪氨酸激酶 Bcr-Abl1 新型选择性抑制剂，对野生型 Bcr-Abl1 的 IC50 值为 34nM。
    Radotinib
  • HY-15814
    HG-7-85-01

    		Bcr-Abl PDGFR c-Kit Src JAK Apoptosis Cancer
    HG-7-85-01 是一种 Bcr-Abl，PDGFRα，Kit 和 Src 激酶的野生型和看门突变形式的 II 型 ATP 竞争性抑制剂。HG-7-85-01 抑制 T315I 突变型 Bcr-Abl (T315I mutant Bcr-Abl) 激酶，KDR 和 RET，IC50 为 3 nM，20 nM 和 30 nM，对其他激酶的抑制作用很小或没有抑制作用 (IC50>2 μM)。HG-7-85-01 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期进程来抑制细胞增殖。
    HG-7-85-01
  • HY-123450
    S116836

    		Bcr-Abl Apoptosis PDGFR Cancer
    S116836 是一种有效的，具有口服活性的 BCR-ABL 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)，可阻断野生型和 T315I BCR-ABL。S116836 将 BaF3/WT 和 BaF3/T315I 细胞阻滞在细胞周期的 G0/G1 期，诱导凋亡 (apoptosis)，增加 ROS 的产生，减少 GSH 的产生。S116836 还抑制 SRC、LYN、HCK、LCK 和 BLK，以及受体酪氨酸激酶，如 FLT3、TIE2、KIT、PDGFR-β。具有抗肿瘤活性。
    S116836
  • HY-12083
    PPY-A

    		Bcr-Abl Cancer
    PPY-A 是一种有效的 T315I 突变体和野生型 Abl 激酶抑制剂，IC50 分别为 9 和 20 nM。PPY-A 抑制用野生型 Abl 和 Abl T315I 突变体转化的 Ba⁄F3 细胞，IC50 分别为 390 和 180 nM。PPY-A 可用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    PPY-A
  • HY-164469
    CHMFL-48

    		Bcr-Abl Apoptosis STAT Cancer
    CHMFL-48 是一种具有口服活性的 BCR-ABL 激酶抑制剂，包括野生型 (wt) 和多种耐受 Imatinib (HY-15463) 的突变体。CHMFL-48 对 ABL 野生型和 ABL T315I 突变体的 IC50 分别为 1 nM 和 0.8 nM。CHMFL-48 通过阻断 BCR-ABL 野生型及突变体的自磷酸化，影响下游信号传导介质，如 STAT5 和 CRKL，进而导致细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis)。CHMFL-48 有望用于慢性粒细胞白血病 (CML) 的研究。
    CHMFL-48
  • HY-162698
    JMF4073

    		Thymidylate Synthase Cancer
    JMF4073 是一种胸苷酸 (TMP) 和胞苷酸 (CMP) 激酶抑制剂，IC50 分别为 0.16 μM 和 0.17 μM。JMF4073 在体外和体内消除野生型 (WT)-Bcr-Abl 转化的髓系细胞。
    JMF4073
  • HY-108704
    CT-721

    		Bcr-Abl Cancer
    CT-721 是一种有效的，时间依赖性的 Bcr-Abl 激酶抑制剂，抑制野生型 Bcr-Abl 激酶的 IC50 值为 21.3 nM，具有抗慢性骨髓白血病 (CML) 活性。
    CT-721

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