2. Cell Cycle/DNA Damage Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  3. DNA Alkylator/Crosslinker ADC Cytotoxin
  4. SG3199

SG3199 是一种具有细胞毒性的 DNA 小沟链间交联 PBD 二聚体。SG3199 是 ADC 有效载荷 Tesirine (SG3249) 的组成成分。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SG3199 Chemical Structure

SG3199 Chemical Structure

CAS No. : 1595275-71-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥8500
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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SG3199 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

Cell Viability Assay

    SG3199 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Pharm. 2022 Dec 2.  [Abstract]

    Both DM1 and SG3199 (0.1-200 μM; 5 min) inhibits SLC46A3 dC-mediated 5-CF (1 μM) uptake in a concentration-dependent manner, with the IC50s of 16.4 and 43.6 μM, respectively, in MDCKII/SLC46A3 dC cells.

    查看 ADC Cytotoxin 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    Auristatin Calicheamicins Camptothecins Daunorubicins/Doxorubicins Duocarmycins Maytansinoids Pyrrolobenzodiazepines Traditional Cytotoxic Agents

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    SG3199 is a cytotoxic DNA minor groove interstrand crosslinking pyrrolobenzodiazepine (PBD) dimer. SG3199 is the released warhead component of the ADC payload Tesirine (SG3249)[1][2].

    IC50 & Target[1]

    Pyrrolobenzodiazepines

     

    体外研究
    (In Vitro)

    SG3199 对一组人类实体瘤和血液癌细胞系具有强细胞毒性，平均 GI50 为 151.5 pM。DNA 修复蛋白 ERCC1 或同源重组修复缺陷的细胞对 SG3199 的敏感性增加，该药物仅对多药耐药机制有中度敏感性[1]。
    SG3199在裸线性质粒DNA中高效地产生DNA链间交联，并且在细胞中观察到剂量依赖性交联[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    SG3199 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    测定浓度为 0.8、5 和 50 ng/mL 时[3H]- SG3199 与大鼠 (Sprague Dawley)、食蟹猴和人血浆蛋白的体外结合。所有物种的血浆蛋白结合率都很高；大鼠 ~97%、食蟹猴 ~90% 和人 ~95%[1]。
    以 0.1 μg/kg、0.5 μg/kg 和 1 μg/kg 静脉内给药后，SG3199 在大鼠中显示非常快速的清除。在 0.5 μg/kg 和 1 μg/kg 剂量组中，快速清除率在 1000 和 1500 mL/h/kg 之间，T1/2 在 8 和 42 分钟之间[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    584.66

    Formula

    C33H36N4O6
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    -20°C, protect from light, stored under nitrogen

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 130 mg/mL (222.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7104 mL 8.5520 mL 17.1040 mL
    5 mM 0.3421 mL 1.7104 mL 3.4208 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (5.56 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (5.56 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.94%

    COA (170 KB) HNMR (265 KB) RP-HPLC (204 KB) LCMS (109 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    SG3199 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7104 mL 8.5520 mL 17.1040 mL 42.7599 mL
    5 mM 0.3421 mL 1.7104 mL 3.4208 mL 8.5520 mL
    10 mM 0.1710 mL 0.8552 mL 1.7104 mL 4.2760 mL
    15 mM 0.1140 mL 0.5701 mL 1.1403 mL 2.8507 mL
    20 mM 0.0855 mL 0.4276 mL 0.8552 mL 2.1380 mL
    25 mM 0.0684 mL 0.3421 mL 0.6842 mL 1.7104 mL
    30 mM 0.0570 mL 0.2851 mL 0.5701 mL 1.4253 mL
    40 mM 0.0428 mL 0.2138 mL 0.4276 mL 1.0690 mL
    50 mM 0.0342 mL 0.1710 mL 0.3421 mL 0.8552 mL
    60 mM 0.0285 mL 0.1425 mL 0.2851 mL 0.7127 mL
    80 mM 0.0214 mL 0.1069 mL 0.2138 mL 0.5345 mL
    100 mM 0.0171 mL 0.0855 mL 0.1710 mL 0.4276 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    SG31991595275-71-0SG 3199SG-3199DNA Alkylator/CrosslinkerADC CytotoxinADC PayloadcytotoxicitypyrrolobenzodiazepinePBDdimerDNAcross-linkingADCInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    SG3199
    目录号：
    HY-101161
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