2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Neurotensin Receptor
  4. SR 142948

SR 142948 是一种具有口服活性、选择性的非肽神经降压素受体 (NT) 拮抗剂，在 h-NTR1-CHO 细胞、HT-29 细胞和成年大鼠脑中的 IC50 分别为 1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。SR 142948 在 HT-29 细胞中拮抗 NT 诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50 为 3.9 nM。SR 142948 在体内阻断 NT 诱导的体温过低、镇痛和转向行为。SR 142948 可以透过血脑通透性，可用于精神疾病的研究。

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SR 142948 Chemical Structure

SR 142948 Chemical Structure

CAS No. : 184162-64-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥5885
In-stock
1 mg ￥1700
In-stock
5 mg ￥3900
In-stock
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  • 生物活性

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生物活性

SR 142948 is an orally active and selective non-peptide neurotensin receptor (NT) antagonist with IC50s of 1.19 nM, 0.32 nM, 3.96 nM in h-NTR1-CHO cells, HT-29 cells, and adult rat brain, respectively. SR 142948 antagonizes NT-induced inositol monophosphate formation in HT-29 cells with an IC50 of 3.9 nM. SR 142948 blocks hypothermia, analgesia and steering behavior induced by NT in vivo. SR 142948 shows blood-brain permeability and can be used in study of psychiatric disorders[1][2].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO IC50
4 nM
Compound: 6, SR 142948A
Antagonist activity at NTSR1 (unknown origin) expressed in CHO cells assessed as inhibition of NT(8-13) peptide-induced change in intracellular Ca2+ level preincubated for 45 mins by FLIPR assay
Antagonist activity at NTSR1 (unknown origin) expressed in CHO cells assessed as inhibition of NT(8-13) peptide-induced change in intracellular Ca2+ level preincubated for 45 mins by FLIPR assay
[PMID: 24997685]
CHO-K1 EC50
18 nM
Compound: 4, SR142948a
Agonist activity at rat neurotensin receptor type 2 expressed in CHOK1 cells assessed as increase in calcium release by FLIPR assay
Agonist activity at rat neurotensin receptor type 2 expressed in CHOK1 cells assessed as increase in calcium release by FLIPR assay
[PMID: 25499438]
CHO-K1 EC50
20 nM
Compound: 5b, SR142948a
Agonist activity at rat NTS2 stably expressed in CHOK1 cells assessed as induction of calcium release by FLIPR assay
Agonist activity at rat NTS2 stably expressed in CHOK1 cells assessed as induction of calcium release by FLIPR assay
[PMID: 24856674]
CHO-K1 EC50
22 nM
Compound: 3b, SR142948a
Agonist activity at rat NTS2 receptor expressed in CHO-K1 cells assessed as calcium mobilization by FLIPR assay
Agonist activity at rat NTS2 receptor expressed in CHO-K1 cells assessed as calcium mobilization by FLIPR assay
[PMID: 25157640]
体外研究
(In Vitro)

SR 142948 (1 µM; 90 分钟) 抑制 CHO-hNT1-R 细胞中 c-fos 和 krox24 的表达[1]。
SR 142948 (0-1 µM; 1 小时) 通过抑制 [125I-Tyr3]NT 与 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞膜的结合表现出良好的拮抗活性，IC50 分别为 1.19 和 0.32 nM[2]。
SR 142948 (0-1 µM; 30 分钟) 以浓度依赖性方式拮抗 h-NTR1-CHO 和 HT 29 细胞中 NT 刺激的 IP1 的产生[2]。
SR 142948 (1, 10 nM; 60-80 秒) 拮抗 h-NTR1-CHO 细胞中 NT 刺激的细胞内钙动员[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SR 142948 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SR 142948 (2 µg/kg; 口服; 单次) 抑制 NT (10 pg/小鼠) 诱导的转向行为[2]。
SR 142948 (0.01, 0.03, 0.3 mg/kg; 腹腔注射; 单次) 以剂量依赖性方式阻止 NT (100 nM) 产生的 ACh 释放增强[2]。
SR 142948 (90-10 mg/kg; 口服; 单次) 部分但显着地阻断 NT 诱导的体温过低 (大鼠 2 mg/kg 时 53% 和小鼠 4 mg/kg 时 54%)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female Swiss albino CD1 mice (25-30 g; intrastriatal injection of 10 pg/mouse NT)[2].
Dosage: 2 µg/kg
Administration: Oral administration; single.
Result: Inhibited the turning behavior with maximal and significant antagonism between 1-2 h after administration.
分子量

685.85

Formula

C39H51N5O6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (145.80 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.4580 mL 7.2902 mL 14.5804 mL
5 mM 0.2916 mL 1.4580 mL 2.9161 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (7.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

SR 142948 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.4580 mL 7.2902 mL 14.5804 mL 36.4511 mL
5 mM 0.2916 mL 1.4580 mL 2.9161 mL 7.2902 mL
10 mM 0.1458 mL 0.7290 mL 1.4580 mL 3.6451 mL
15 mM 0.0972 mL 0.4860 mL 0.9720 mL 2.4301 mL
20 mM 0.0729 mL 0.3645 mL 0.7290 mL 1.8226 mL
25 mM 0.0583 mL 0.2916 mL 0.5832 mL 1.4580 mL
30 mM 0.0486 mL 0.2430 mL 0.4860 mL 1.2150 mL
40 mM 0.0365 mL 0.1823 mL 0.3645 mL 0.9113 mL
50 mM 0.0292 mL 0.1458 mL 0.2916 mL 0.7290 mL
60 mM 0.0243 mL 0.1215 mL 0.2430 mL 0.6075 mL
80 mM 0.0182 mL 0.0911 mL 0.1823 mL 0.4556 mL
100 mM 0.0146 mL 0.0729 mL 0.1458 mL 0.3645 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SR 142948184162-64-9SR142948SR-142948Neurotensin Receptordopaminepsychotic disordersneurotensinHT 29CHO cellsInhibitorinhibitorinhibit

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SR 142948
目录号：
HY-107664
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