1. Others
  2. Others
  3. TRi-1

TRi-1 是有效的、特异性的、不可逆的胞质硫氧还蛋白还原酶1 (TXNRD1) 的抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。TRi-1 有抗肿瘤活性,且线粒体毒性很小。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

TRi-1 Chemical Structure

TRi-1 Chemical Structure

CAS No. : 246020-68-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥685
In-stock
5 mg ¥1800
In-stock
10 mg ¥2800
In-stock
25 mg ¥4788
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TRi-1 is a potent, specific and irreversible inhibitor of cytosolic thioredoxin reductase 1 (TXNRD1), with an IC50 of 12 nM. TRi-1 has little mitochondrial toxicity for anticancer therapy[1].

IC50 & Target

IC50: 12 nM (TXNRD1)[1].

体外研究
(In Vitro)

TRi-1 (0.679 和 6.79 μM;6 小时) 对 FaDu 细胞中的细胞谷胱甘肽 (GSH) 浓度没有影响,有效激活 JNK 和 p38 磷酸化[1]
TRi-1 (2 μM) 以 NADPH 依赖性方式不可逆地抑制 TXNRD1[1]
TRi-1 (0.1-10 μM;0-10 h) 以浓度和时间依赖性方式在培养的 FaDu 细胞中增加 H2O2 产生[1]
TRi-1 (10 nM-100 μM;48 h) 显示出对癌细胞的细胞毒性[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: FaDu cells
Concentration: 0.679 and 6.79 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Efficiently activated JNK and p38 phosphorylation.

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: Leukemia, non-small cell lung, CNS, colon, melanoma, ovarian, renal, prostate and breast cancer cells
Concentration: 10 nM-100 μM
Incubation Time: 48 h
Result: Displayed potency against every cell line tested, with an average growth inhibition to 50% (GI50) of 6.31 μM.
体内研究
(In Vivo)

TRi-1 (10 mg/kg;静脉注射;每天两次,持续 4 天或 5 mg/kg;腹腔注射;每周两次,持续 3 周) 损害人肿瘤异种移植物和同源小鼠肿瘤的生长和活力[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SCID mice bearing established human FaDu cell xenografts[1]
Dosage: 10 mg/kg
Administration: Intravenous injection, twice a day for 4 days
Result: Resulted in decreased tumor growth compared to vehicle controls within four days with no signs of overt toxicity or changes in mouse weight relative to vehicle control.
Animal Model: PyMT-MMTV mice that spontaneously develop malignant breast cancer tumors[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection, twice a week for 3 weeks
Result: Impaired tumor growth, significantly reduced tumor volumes.
分子量

328.73

Formula

C12H9ClN2O5S

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (190.13 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0420 mL 15.2100 mL 30.4201 mL
5 mM 0.6084 mL 3.0420 mL 6.0840 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.91%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0420 mL 15.2101 mL 30.4201 mL 76.0503 mL
5 mM 0.6084 mL 3.0420 mL 6.0840 mL 15.2101 mL
10 mM 0.3042 mL 1.5210 mL 3.0420 mL 7.6050 mL
15 mM 0.2028 mL 1.0140 mL 2.0280 mL 5.0700 mL
20 mM 0.1521 mL 0.7605 mL 1.5210 mL 3.8025 mL
25 mM 0.1217 mL 0.6084 mL 1.2168 mL 3.0420 mL
30 mM 0.1014 mL 0.5070 mL 1.0140 mL 2.5350 mL
40 mM 0.0761 mL 0.3803 mL 0.7605 mL 1.9013 mL
50 mM 0.0608 mL 0.3042 mL 0.6084 mL 1.5210 mL
60 mM 0.0507 mL 0.2535 mL 0.5070 mL 1.2675 mL
80 mM 0.0380 mL 0.1901 mL 0.3803 mL 0.9506 mL
100 mM 0.0304 mL 0.1521 mL 0.3042 mL 0.7605 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
TRi-1
目录号:
HY-125006
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