1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. P2X Receptor
  3. 5-BDBD

5-BDBD 是一种有效的选择性 P2X4 受体拮抗剂,抑制 rP2X4R 介导的电流,其 IC50 为 0.75μM。5-BDBD 可完全阻断硝酸甘油 (NTG) 诱导的基础性和急性痛觉过敏。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

5-BDBD Chemical Structure

5-BDBD Chemical Structure

CAS No. : 768404-03-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1155
In-stock
1 mg ¥420
In-stock
5 mg ¥1036
In-stock
10 mg ¥1788
In-stock
25 mg ¥3900
In-stock
50 mg ¥5788
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

5-BDBD, a potent and selective P2X4 receptor antagonist, inhibits rP2X4R-mediated currents, with an IC50 of 0.75 μM. 5-BDBD completely blocks the basal and acute hyperalgesia induced by nitroglycerin (NTG)[1][2].

IC50 & Target

P2X4 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

5-BDBD 以浓度依赖的方式抑制表达rP2X4R的HEK293细胞中 10μM ATP 诱导的电流,IC50为 0.75μM[1]
5-BDBD 使 ATP 浓度-反应曲线向右移动,EC50 从 4.7 至 15.9 μM[1]
5-BDBD 可能是专门用于区分 P2X1R、P2X2aR、P2X2bR、P2X3R、P2X4R 和 P2X7R[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

5-BDBD (28 mg/kg;腹腔注射;每日一次,持续 9 天) 可完全阻断反复注射 NTG 引起的基础痛觉过敏[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male C57BL/6 mice[2]
Dosage: 28 mg/kg
Administration: I.p.; daily for 9 days
Result: Prevented NTG-induced mechanical hypersensitivity.
分子量

355.19

Formula

C17H11BrN2O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (175.96 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8154 mL 14.0770 mL 28.1539 mL
5 mM 0.5631 mL 2.8154 mL 5.6308 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 15% Solutol HS 15  10% Cremophor EL  35% PEG 400   40% water

    Solubility: 9.8 mg/mL (27.59 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.86 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 2 mg/mL (5.63 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8154 mL 14.0770 mL 28.1539 mL 70.3849 mL
5 mM 0.5631 mL 2.8154 mL 5.6308 mL 14.0770 mL
10 mM 0.2815 mL 1.4077 mL 2.8154 mL 7.0385 mL
15 mM 0.1877 mL 0.9385 mL 1.8769 mL 4.6923 mL
20 mM 0.1408 mL 0.7038 mL 1.4077 mL 3.5192 mL
25 mM 0.1126 mL 0.5631 mL 1.1262 mL 2.8154 mL
30 mM 0.0938 mL 0.4692 mL 0.9385 mL 2.3462 mL
40 mM 0.0704 mL 0.3519 mL 0.7038 mL 1.7596 mL
50 mM 0.0563 mL 0.2815 mL 0.5631 mL 1.4077 mL
60 mM 0.0469 mL 0.2346 mL 0.4692 mL 1.1731 mL
80 mM 0.0352 mL 0.1760 mL 0.3519 mL 0.8798 mL
100 mM 0.0282 mL 0.1408 mL 0.2815 mL 0.7038 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
5-BDBD
目录号:
HY-101911
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