1. Membrane Transporter/Ion Channel
  2. P2X Receptor
  3. A-317491

A-317491 是一种有效,选择性和非核苷酸的 P2X3P2X2/3 受体的拮抗剂,对 hP2X3rP2X3hP2X2/3rP2X2/3Ki 值分别为 22,22,9 和 92 nM。A-317491 对其他 P2 受体和神经递质受体,离子通道以及酶具有高度选择性 (IC50>10 μM)。A-317491 通过阻断 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙通量减轻炎性和神经性疼痛。

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A-317491 Chemical Structure

A-317491 Chemical Structure

CAS No. : 475205-49-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥995
In-stock
1 mg ¥354
In-stock
5 mg ¥800
In-stock
10 mg ¥1300
In-stock
25 mg ¥2188
In-stock
50 mg ¥3225
In-stock
100 mg ¥4494
In-stock
500 mg 现货 询价
1 g   询价  
5 g   询价  

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Customer Review

Other Forms of A-317491:

    A-317491 purchased from MCE. Usage Cited in: Int J Nanomedicine. 2017 Nov 9;12:8171-8183.  [Abstract]

    PC12 cell fluorescence images of baseline (before ATP stimulation), 0 s (the brightest fluorescence images after ATP stimulation), 50 s, 100 s, 150 s, and 200 s. Ca2+ peak increase (∆F/F0) in PC12 cells incubated with A-317491 salt, CSOSA/NLC, and CSOSA/NLC/A-317491 for predetermined time under 100 μM ATP stimulation.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    A-317491 is a potent, selective and non-nucleotide antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors, with Kis of 22, 22, 9, and 92 nM for hP2X3, rP2X3, hP2X2/3, and rP2X2/3, respectively. A-317491 is highly selective (IC50>10 μM) over other P2 receptors and other neurotransmitter receptors, ion channels, and enzymes. A-317491 reduces inflammatory and neuropathic pain by blocking P2X3 and P2X2/3 receptor-mediated calcium flux[1][2].

    IC50 & Target

    P2X3 Receptor

     

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    CHO EC50
    13 μM
    Compound: 6
    Inhibition of HIV1 envelope gp41-mediated fusion of CHO cells expressing HIV1 envelope with calcein-AM labeled SupT1 cells by fluorescence assay
    Inhibition of HIV1 envelope gp41-mediated fusion of CHO cells expressing HIV1 envelope with calcein-AM labeled SupT1 cells by fluorescence assay
    [PMID: 20004576]
    体外研究
    (In Vitro)

    A-317491 有效阻断重组人和大鼠 P2X3 和 P2X2/3 受体介导的钙流 (Ki=22-92 nM)[1]
    A-317491 (1 nM-10 μM) 产生浓度依赖性的背根神经节 (DRG) 电流阻滞,IC50 值为15 nM[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    A-317491 (0.1-30 mg/kg;单次皮下注射) 剂量依赖性地逆转大鼠的炎性机械痛觉过敏[2]
    A-317491 (3-30 mg/kg;单次皮下注射) 表现出血浆半衰期 (7.38 h)、清除率 (1.83 L/h/kg) 和分布容积 (0.17 L/kg)[2]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male adult Sprague-Dawley rats received an intraplantar injection of Freund's complete adjuvant[2]
    Dosage: 0.1, 1, 3, 10, 30 mg/kg
    Administration: A single s.c.
    Result: Produced a dose-dependent reduction in mechanical hyperalgesia 1 h, 3 h and 5 h post-administration.
    分子量

    565.57

    Formula

    C33H27NO8

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to pink

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 47 mg/mL (83.10 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7681 mL 8.8406 mL 17.6813 mL
    5 mM 0.3536 mL 1.7681 mL 3.5363 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (4.42 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 98.77%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7681 mL 8.8406 mL 17.6813 mL 44.2032 mL
    5 mM 0.3536 mL 1.7681 mL 3.5363 mL 8.8406 mL
    10 mM 0.1768 mL 0.8841 mL 1.7681 mL 4.4203 mL
    15 mM 0.1179 mL 0.5894 mL 1.1788 mL 2.9469 mL
    20 mM 0.0884 mL 0.4420 mL 0.8841 mL 2.2102 mL
    25 mM 0.0707 mL 0.3536 mL 0.7073 mL 1.7681 mL
    30 mM 0.0589 mL 0.2947 mL 0.5894 mL 1.4734 mL
    40 mM 0.0442 mL 0.2210 mL 0.4420 mL 1.1051 mL
    50 mM 0.0354 mL 0.1768 mL 0.3536 mL 0.8841 mL
    60 mM 0.0295 mL 0.1473 mL 0.2947 mL 0.7367 mL
    80 mM 0.0221 mL 0.1105 mL 0.2210 mL 0.5525 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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    产品名称:
    A-317491
    目录号:
    HY-15568
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