2. Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage Autophagy Immunology/Inflammation
  3. FKBP
  4. AP20187

AP20187  (Synonyms: B/B Homodimerizer)

目录号: HY-13992 纯度: 99.86%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

AP20187 (B/B Homodimerizer) 是一种细胞渗透性分子，使 FK506 结合蛋白 (FKBP) 二聚化，启动生物信号传导级联反应和基因表达，或破坏蛋白-蛋白之间相互作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

AP20187 Chemical Structure

AP20187 Chemical Structure

CAS No. : 195514-80-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥7013
In-stock
1 mg ￥1080
In-stock
5 mg ￥2700
In-stock
10 mg ￥4300
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

AP20187 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    AP20187 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Dis. 2018 Apr 27;9(5):500.  [Abstract]

    Schematic representation of the oligomerizable MLKL (acMLKL) (upper) and western blotting analysis of lysates from HT-29 cells stimulated with DMSO or AP20187 for 2 h (lower).

    AP20187 purchased from MCE. Usage Cited in: FASEB J. 2018 Jun 18:fj201800548.  [Abstract]

    HEK293T cells that stably express FKBP3-His-ASK1 and Flag-GIT1 or Flag-GIT1 (ΔCC2) are pretreated with 100 nM AP20187 for 0.5 h followed by OGD/R for 1 h. Activation of ASK1 is assessed by the activating phosphorylation of ASK1, JNK, and p38 as determined by Western blot analysis.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    AP20187 (B/B Homodimerizer) is a cell-permeable ligand used to dimerize FK506-binding protein (FKBP) fusion proteins and initiate biological signaling cascades and gene expression or disrupt protein-protein interactions.

    IC50 & Target

    FKBP homodimerizer[1]
    体外研究
    (In Vitro)

    当 LNCaP 细胞用 AP20187 (B/B Homodimerizer) (100 nM) 处理时，ro-iCaspase-9 水平显著降低，并且较小的加工活性 caspase-9 变得明显[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    AP20187 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    实时 PCR 分析表明，AP20187 (B/B 同源二聚体) (0.5 mg/kg、2 mg/kg 或 5 mg/kg) 处理，在 PID12 的 PLP/Fv2E-PERK 小鼠中，显著增加了 PLP/Fv2E 的 CNS 中的 CHOP mRNA 水平。AP20187 处理显著减轻了这些小鼠中 EAE 诱导的髓鞘损伤。AP20187 (B/B Homodimerizer) 处理显著减少了 PLP/Fv2E-PERK 小鼠腰椎脱髓鞘病变中退化轴突的数量并增加了轴突密度[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    1482.75

    Formula

    C82H107N5O20
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    Ethanol 中的溶解度 : ≥ 71.43 mg/mL (48.17 mM)

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 57 mg/mL (38.44 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 0.6744 mL 3.3721 mL 6.7442 mL
    5 mM 0.1349 mL 0.6744 mL 1.3488 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: 6 mg/mL (4.05 mM); 澄清溶液; 超声助溶

      此方案可获得 6 mg/mL的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 6 mg/mL (4.05 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 6 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.86%

    COA (197 KB) HNMR (249 KB) LCMS (88 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    For the in vitro study, 16 h after ADV infection, cells are treated with R1881 (10 nM), AP20187 (B/B Homodimerizer) (10 nM), both, or neither for 8 h. Cells are then rinsed with PBS and fixed with 4% paraformaldehyde for 1 h at room temperature. After rinsing with PBS, cells are incubated in ice-cold permeabilization solution (0.1% Triton X-100, 0.1% sodium citrate) for 2 min at 0°C. Cells are rinsed with PBS and stained with TUNEL reaction mixture for 60 min at 37°C. After another PBS wash, cells are incubated with Converter-AP for 30 min at 37°C. Cells are rinsed and incubated with substrate 5-bromo-4-chloro-3-indolyl phosphate/nitroblue tetrazolium for 30 min. After a final PBS rinse (repeated twice), cells are microphotographed[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [2]

    Mice[2]
    To activate the transgene Fv2E-PERK in oligodendrocytes, PLP/Fv2E-PERK transgenic mice are given intraperitoneal injections of AP20187 (B/B Homodimerizer) daily at a dose of 0.5 mg/kg, 2 mg/kg, or 5 mg/kg. Lyophilized AP20187 (B/B Homodimerizer) is dissolved in 100% ethanol at a concentration of 62.5 mg/mL stock solution and stored at −20°C. Injection solutions consist of 4% ethanol, 10% PEG-400, and 2% Tween-20 in water. The transgenic mice receiving only the vehicle (4% ethanol, 10% PEG-400, 2% Tween-20 in water) served as controls.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    AP20187 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO / Ethanol 1 mM 0.6744 mL 3.3721 mL 6.7442 mL 16.8606 mL
    5 mM 0.1349 mL 0.6744 mL 1.3488 mL 3.3721 mL
    10 mM 0.0674 mL 0.3372 mL 0.6744 mL 1.6861 mL
    15 mM 0.0450 mL 0.2248 mL 0.4496 mL 1.1240 mL
    20 mM 0.0337 mL 0.1686 mL 0.3372 mL 0.8430 mL
    25 mM 0.0270 mL 0.1349 mL 0.2698 mL 0.6744 mL
    30 mM 0.0225 mL 0.1124 mL 0.2248 mL 0.5620 mL
    Ethanol 40 mM 0.0169 mL 0.0843 mL 0.1686 mL 0.4215 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    AP20187195514-80-8B/B HomodimerizerAP 20187AP-20187FKBPFK506-binding proteinInhibitorinhibitorinhibit

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