2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Dipeptidyl Peptidase
  4. Brensocatib

Brensocatib  (Synonyms: AZD7986; INS 1007)

目录号: HY-101056 纯度: 99.88%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Brensocatib (AZD7986) 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂，在人，小鼠，大鼠，狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85, 7.6, 7.7, 7.8 和 7.8。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Brensocatib Chemical Structure

Brensocatib Chemical Structure

CAS No. : 1802148-05-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2200
In-stock
1 mg ￥909
In-stock
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥3500
In-stock
50 mg 现货 询价
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Brensocatib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Brensocatib (AZD7986) is an oral dipeptidyl peptidase 1 (DPP1) inhibitor with pIC50s of 6.85, 7.6, 7.7, 7.8, and 7.8 in human, mouse, rat, dog and rabbit, respectively[1].

IC50 & Target

DPP-1

 

体外研究
(In Vitro)

细胞实验结果表明，Brensocatib (AZD7986) 是一种二肽基肽酶1 (DPP1)抑制剂，在人、小鼠、大鼠、狗和兔体内的 pIC50s 分别为 6.85、7.6、7.7、7.8 和 7.8。Brensocatib 在丙醛反应性实验中是稳定的，半衰期超过 50 小时。在 Brensocatib 存在下 (38 pM至10 μM) 分化后，观察到 DPP1 以及所有三种 nsp, NE, Pr3 和 CatG 的细胞裂解酶活性呈浓度依赖性降低。Brensocatib 以浓度依赖的方式抑制所有三种 NSPs 的激活，所有三种 NSPs 的 pIC50 值约为 7。活性几乎完全降低，在10 μM Brensocatib下，NE、Pr3 和 CatG 活性降至对照的 4% ~ 10%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Brensocatib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Brensocatib (AZD7986) 在血浆中表现出良好的稳定性，半衰期 >10 小时。Brensocatib 体内以剂量依赖性方式抑制骨髓细胞裂解物中 NE 和 Pr3 的激活，但不抑制 CatG[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

420.46

Formula

C23H24N4O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (237.83 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3783 mL 11.8917 mL 23.7835 mL
5 mM 0.4757 mL 2.3783 mL 4.7567 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.95 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.88%

COA (285 KB) HNMR (267 KB) LCMS (91 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Cellular potency is studied using the DPP1-expressing monocytic U937 cell line. Briefly, cells grown in RPMI are plated on 384-well polypropylene v-bottom plates at a density of 5×105 cells/mL per well. Added to this is 10 μL of Brensocatib at 37°C for 60 min, followed by 350 μM Gly-Phe-AFC. The well fluorescence is read using a multilabel plate reader. Data are analyzed to calculate pIC50 values[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Rats are used for the in vivo study. Naive rats are dosed orally twice daily with Brensocatib at 0.2, 2, and 20 mg/kg/day for 8 days. At termination, bone marrow is taken by femural aspiration for neutrophil serine proteases (NSPs) activity analysis using commercial synthetic peptide substrates[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Brensocatib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3783 mL 11.8917 mL 23.7835 mL 59.4587 mL
5 mM 0.4757 mL 2.3783 mL 4.7567 mL 11.8917 mL
10 mM 0.2378 mL 1.1892 mL 2.3783 mL 5.9459 mL
15 mM 0.1586 mL 0.7928 mL 1.5856 mL 3.9639 mL
20 mM 0.1189 mL 0.5946 mL 1.1892 mL 2.9729 mL
25 mM 0.0951 mL 0.4757 mL 0.9513 mL 2.3783 mL
30 mM 0.0793 mL 0.3964 mL 0.7928 mL 1.9820 mL
40 mM 0.0595 mL 0.2973 mL 0.5946 mL 1.4865 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2378 mL 0.4757 mL 1.1892 mL
60 mM 0.0396 mL 0.1982 mL 0.3964 mL 0.9910 mL
80 mM 0.0297 mL 0.1486 mL 0.2973 mL 0.7432 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1189 mL 0.2378 mL 0.5946 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Brensocatib1802148-05-5AZD7986 INS 1007AZD 7986AZD-7986INS1007INS 1007INS-1007Dipeptidyl PeptidaseDPPInhibitorinhibitorinhibit

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