2. NF-κB
  3. IKK
  4. BI605906

BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂，在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BI605906 Chemical Structure

BI605906 Chemical Structure

CAS No. : 960293-88-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1045
In-stock
2 mg ￥630
In-stock
5 mg ￥950
In-stock
10 mg ￥1600
In-stock
50 mg ￥5600
In-stock
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BI605906 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    BI605906 purchased from MCE. Usage Cited in: Mol Cell. 2017 Jun 1;66(5):698-710.e5.  [Abstract]

    Western blot analysis of cell lysates from primary MEFs using the indicated antibodies. Cells are pre-treated with IKK2i (BI605906, 10 μM) for 1 hr, followed by stimulation with TNF (10 ng/mL) for the indicated times.

    查看 IKK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    IKK-α IKK-β IKK IKKε TBK1

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    BI605906 is a novel IKKβ inhibitor with an IC50 value of 380 nM when assayed at 0.1 mM ATP.

    IC50 & Target[1]

    IKKβ

    380 nM (IC50, at 0.1 mM ATP)

    体外研究
    (In Vitro)

    BI605906 是一种 IKKβ 抑制剂，具有更高的选择性。BI605906 在体外抑制 IKKβ，在 0.1 mM ATP 下测定时的 IC50 值为 380 nM。在超过 100 种测试的蛋白激酶 (包括 IKKα、IKKε 和 TBK1) 中，唯一被抑制的蛋白激酶是胰岛素样生长因子 1 (IGF1) 受体 (IC50=7.6 μM)。BI605906 部分抑制 IL-1 刺激的 IKKε/TBK1[1]激活。在原代小鼠肝细胞中，二甲双胍处理 3 小时可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 负调节因子 IκB 降解，同时以剂量依赖性方式调节 AMPK 和 MTOR 信号传导。对 IκB 的影响程度与 BI605906 相当。与二甲双胍不同，BI605906 (10 μM) 不抑制 mTOR 下游的信号传导，也不激活 AMPK。Metformin 和 BI605906 (10 μM) 强烈抑制 CINC-1/CXCL1、CXCL2、IL-1β 和 IL-6 的 TNF-α 依赖性表达[2]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    BI605906 相关抗体:
    分子量

    432.51

    Formula

    C17H22F2N4O3S2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (115.60 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3121 mL 11.5604 mL 23.1209 mL
    5 mM 0.4624 mL 2.3121 mL 4.6242 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.89 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 1.25 mg/mL (2.89 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 1.25 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.67%

    COA (288 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Primary hepatocytes are incubated in serum-free medium overnight and then stimulated for 3 h with or without 2 mM Metformin and TNF-α. In addition, cells are incubated with/without 10 μM BI605906 or 100 nM Rapamycin, before lysis and immunoblotting[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    BI605906 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.3121 mL 11.5604 mL 23.1209 mL 57.8021 mL
    5 mM 0.4624 mL 2.3121 mL 4.6242 mL 11.5604 mL
    10 mM 0.2312 mL 1.1560 mL 2.3121 mL 5.7802 mL
    15 mM 0.1541 mL 0.7707 mL 1.5414 mL 3.8535 mL
    20 mM 0.1156 mL 0.5780 mL 1.1560 mL 2.8901 mL
    25 mM 0.0925 mL 0.4624 mL 0.9248 mL 2.3121 mL
    30 mM 0.0771 mL 0.3853 mL 0.7707 mL 1.9267 mL
    40 mM 0.0578 mL 0.2890 mL 0.5780 mL 1.4451 mL
    50 mM 0.0462 mL 0.2312 mL 0.4624 mL 1.1560 mL
    60 mM 0.0385 mL 0.1927 mL 0.3853 mL 0.9634 mL
    80 mM 0.0289 mL 0.1445 mL 0.2890 mL 0.7225 mL
    100 mM 0.0231 mL 0.1156 mL 0.2312 mL 0.5780 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    BI605906960293-88-3BI 605906BI-605906IKKIκB kinaseI kappa B kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    BI605906
    目录号：
    HY-13019
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