1. GPCR/G Protein
  2. Endothelin Receptor
  3. BQ-123

BQ-123是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.3 nM,Ki 值为 25 nM。BQ-123 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖,降低高血压大鼠血压。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Custom Peptide Synthesis

BQ-123 Chemical Structure

BQ-123 Chemical Structure

CAS No. : 136553-81-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥850
In-stock
5 mg ¥2600
In-stock
10 mg ¥4200
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of BQ-123:

查看 Endothelin Receptor 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BQ-123 is a potent and selective endothelin A (ETA) receptor antagonist with an IC50 of 7.3 nM and a Ki of 25 nM. BQ-123 inhibits endothelin-1-mediated proliferation of human pulmonary artery smooth muscle cells and lowers blood pressure in different rat models of hypertension[1][2][3].

IC50 & Target

ETA

 

体内研究
(In Vivo)

Sustained infusions of BQ-123 (0.16-164 nmol/kg per min, intravenously, for 6 h) produces dose-dependent reductions in mean arterial pressure in spontaneously hypertensive rats (SHR), the maximal reduction being obtained with a dose of 16 nmol/kg per min[4].
BQ-123 (3 mg/kg; i.v.; given 15 minutes before pentylenetetrazole (PTZ)) impedes the formation and spread of seizure to a great degree in PTZ (50 mg/kg; i.p.) +BQ-123 groups[5].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Wistar albino rats[5]
Dosage: 3 mg/kg
Administration: Intravenous injection; given 15 minutes before PTZ
Result: Number of rats with major seizure decreased.
Clinical Trial
分子量

610.70

Formula

C31H42N6O7

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

Sequence

Cyclo(d-Asp-Pro-d-Val-Leu-d-Trp)

Sequence Shortening

Cyclo(d-DP-d-VL-d-W)

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (81.87 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6375 mL 8.1873 mL 16.3747 mL
5 mM 0.3275 mL 1.6375 mL 3.2749 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.78%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6375 mL 8.1873 mL 16.3747 mL 40.9366 mL
5 mM 0.3275 mL 1.6375 mL 3.2749 mL 8.1873 mL
10 mM 0.1637 mL 0.8187 mL 1.6375 mL 4.0937 mL
15 mM 0.1092 mL 0.5458 mL 1.0916 mL 2.7291 mL
20 mM 0.0819 mL 0.4094 mL 0.8187 mL 2.0468 mL
25 mM 0.0655 mL 0.3275 mL 0.6550 mL 1.6375 mL
30 mM 0.0546 mL 0.2729 mL 0.5458 mL 1.3646 mL
40 mM 0.0409 mL 0.2047 mL 0.4094 mL 1.0234 mL
50 mM 0.0327 mL 0.1637 mL 0.3275 mL 0.8187 mL
60 mM 0.0273 mL 0.1365 mL 0.2729 mL 0.6823 mL
80 mM 0.0205 mL 0.1023 mL 0.2047 mL 0.5117 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
BQ-123
目录号:
HY-12378
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