2. GPCR/G Protein Immunology/Inflammation
  3. CCR
  4. CCR2-RA-[R]

CCR2-RA-[R] 是C-C趋化因子受体2型 (C-C chemokine receptor type 2 (CCR2)) 的变构拮抗剂，IC50 值为103 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

CCR2-RA-[R] Chemical Structure

CCR2-RA-[R] Chemical Structure

CAS No. : 512177-83-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥968
In-stock
5 mg ￥880
In-stock
10 mg ￥1400
In-stock
25 mg ￥2800
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
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CCR2-RA-[R] 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CCR2-RA-[R] is an allosteric antagonist of the C-C chemokine receptor type 2 (CCR2) with an IC50 of 103 nM.

IC50 & Target

CCR2

103 nM (IC50, in U2OS-CCR2 cells)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
U2OS IC50
703 nM
Compound: CCR2-RA-[R]
Antagonist activity at human TEV cleavage site-linked CCR5 expressed in human U2OS cells harboring beta-lactamase reporter gene assessed as inhibition of CCL3-induced beta-arrestin recruitment incubated for 30 mins followed by CCL3 stimulation and measure
Antagonist activity at human TEV cleavage site-linked CCR5 expressed in human U2OS cells harboring beta-lactamase reporter gene assessed as inhibition of CCL3-induced beta-arrestin recruitment incubated for 30 mins followed by CCL3 stimulation and measure
[PMID: 31742400]
体外研究
(In Vitro)

The chemokine receptor CCR2 is a G protein-coupled receptor that is involved in many diseases characterized by chronic inflammation, and therefore a large variety of CCR2 small molecule antagonists has been developed. CCR2-RA-[R] displaces [125I]CCL2 from CCR2 with an pIC50 value of 6.1. The pKD of CCR2-RA-[R] for CCR2 and CCR5 is 8.8±0.1 and 7.0±0.1, respectively[2]. CCR2-RA-[R] inhibits CCR2 non-competitively by blocking activation-associated conformational changes and formation of the G protein-binding interface. The binding pocket of CCR2-RA-[R] is highly enclosed and possesses a balanced combination of hydrophobic and polar features, all of which favors pocket “druggability”[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CCR2-RA-[R] 相关抗体:
分子量

351.80

Formula

C18H19ClFNO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 37.5 mg/mL (106.59 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8425 mL 14.2126 mL 28.4252 mL
5 mM 0.5685 mL 2.8425 mL 5.6850 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (10.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (10.66 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.71%

COA (201 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

CCR2-RA-[R] 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8425 mL 14.2126 mL 28.4252 mL 71.0631 mL
5 mM 0.5685 mL 2.8425 mL 5.6850 mL 14.2126 mL
10 mM 0.2843 mL 1.4213 mL 2.8425 mL 7.1063 mL
15 mM 0.1895 mL 0.9475 mL 1.8950 mL 4.7375 mL
20 mM 0.1421 mL 0.7106 mL 1.4213 mL 3.5532 mL
25 mM 0.1137 mL 0.5685 mL 1.1370 mL 2.8425 mL
30 mM 0.0948 mL 0.4738 mL 0.9475 mL 2.3688 mL
40 mM 0.0711 mL 0.3553 mL 0.7106 mL 1.7766 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2843 mL 0.5685 mL 1.4213 mL
60 mM 0.0474 mL 0.2369 mL 0.4738 mL 1.1844 mL
80 mM 0.0355 mL 0.1777 mL 0.3553 mL 0.8883 mL
100 mM 0.0284 mL 0.1421 mL 0.2843 mL 0.7106 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CCR2-RA-[R]512177-83-2CCRCC chemokine receptorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
CCR2-RA-[R]
目录号：
HY-50081
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