2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. GPR55
  4. CID 16020046

CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC50 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca2+ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节。

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CID 16020046 Chemical Structure

CID 16020046 Chemical Structure

CAS No. : 834903-43-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥770
In-stock
1 mg ￥300
In-stock
5 mg ￥700
In-stock
10 mg ￥1000
In-stock
25 mg ￥2000
In-stock
50 mg ￥2900
In-stock
100 mg ￥4200
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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CID 16020046 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CID 16020046 is a potent and selective GPR55 antagonist and inhibits GPR55 constitutive activity with an IC50 of 0.15 μM. CID 16020046 inhibits GPR55-mediated Ca2+ signaling and GPR55-mediated ERK1/2 phosphorylation. CID 16020046 reduces wound healing in endothelial cells and is involved in the regulation of platelet function[1].

体外研究
(In Vitro)

CID 16020046 对乙酰胆碱酯酶的抑制作用较弱 (pIC50=4.4)，m-阿片受体的拮抗作用 (pIC50=4.6)，对 KCNH2 的阻断作用，人胚肾 (HEK)-G 蛋白偶联受体 55 (GPR55) 细胞中的 hERG 通道 (pIC50=4.6)[1]。
CID 16020046 (2.5 μM；≥25 分钟) 显著抑制溶血磷脂酰肌醇 (LPI；2.5 μM) 诱导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 单独不能诱导 HEK-GPR55、HEKCB1 细胞中的细胞内 Ca2+ 释放，并且没有显示 ERK1/2 磷酸化[1]。
用 CID16020046 (0.01、0.1、1、10 μM) 预处理会导致 GPR55 介导的 NFAT 激活、NF-kB 激活和 SRE 诱导浓度依赖性降低，以响应 HEKGPR55 中的 1 μM LPI 或 GSK319197A 和HEK-CB1细胞[1]。
CID16020046 (2.5 μM) 拮抗 GPR55 介导的转录因子激活和核转位，但对 CB1 介导的 CREB 激活没有影响[1]。
预处理 CID16020046 (1 μM) 消除了 LPI 诱导的 HMVEC-Ls 伤口愈合刺激[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

CID 16020046 相关抗体:

Western Blot Analysis

Cell Line: HEK-CB1 and HEK-CB2 cells[1]
Concentration: 2.5 μM
Incubation Time: For ≥25 minutes
Result: Significantly inhibited the LPI (2.5 μM) induced ERK1/2 phosphorylation.
Treatment alone showed no ERK1/2 phosphorylation and did not alter WIN55,212-2 (2.5 μM) induced ERK1/2 phosphorylation in HEK-CB1 and HEK-CB2 cells.
分子量

425.44

Formula

C25H19N3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (235.05 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3505 mL 11.7525 mL 23.5051 mL
5 mM 0.4701 mL 2.3505 mL 4.7010 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 20% PEG300    80% Saline

    Solubility: 25 mg/mL (58.76 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.87%

COA (295 KB) LCMS (262 KB) 元素分析报告 (218 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

CID 16020046 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3505 mL 11.7525 mL 23.5051 mL 58.7627 mL
5 mM 0.4701 mL 2.3505 mL 4.7010 mL 11.7525 mL
10 mM 0.2351 mL 1.1753 mL 2.3505 mL 5.8763 mL
15 mM 0.1567 mL 0.7835 mL 1.5670 mL 3.9175 mL
20 mM 0.1175 mL 0.5876 mL 1.1753 mL 2.9381 mL
25 mM 0.0940 mL 0.4701 mL 0.9402 mL 2.3505 mL
30 mM 0.0784 mL 0.3918 mL 0.7835 mL 1.9588 mL
40 mM 0.0588 mL 0.2938 mL 0.5876 mL 1.4691 mL
50 mM 0.0470 mL 0.2351 mL 0.4701 mL 1.1753 mL
60 mM 0.0392 mL 0.1959 mL 0.3918 mL 0.9794 mL
80 mM 0.0294 mL 0.1469 mL 0.2938 mL 0.7345 mL
100 mM 0.0235 mL 0.1175 mL 0.2351 mL 0.5876 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

CID 16020046834903-43-4CID16020046CID-16020046GPR55G protein-coupled receptor 55Ca2+ERK1/2phosphorylationwoundhealingendothelialcellsplateletfunctionacetylcholinesterasem-opioidKCNH2 hERGHEKlysophosphatidylinositolLPIHMVECInhibitorinhibitorinhibit

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CID 16020046
目录号：
HY-16697
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