2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. MMP
  4. Cipemastat

Cipemastat  (Synonyms: Ro 32-3555)

目录号: HY-19677 纯度: 99.81%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cipemastat 是一种有效的、人胶原酶 (collagenase) 1，2，3的抑制剂，其 Ki 值分别为 3.0，4.4，3.4 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Cipemastat Chemical Structure

Cipemastat Chemical Structure

CAS No. : 190648-49-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4950
In-stock
1 mg ￥1591
In-stock
5 mg ￥3500
In-stock
10 mg ￥5600
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cipemastat is a potent, competitive inhibitor of human collagenases 1, 2 and 3 with Kis of 3.0, 4.4 and 3.4 nM, respectively.

IC50 & Target[1]

collagenases 1

3.0 nM (Ki)

collagenases 2

4.4 nM (Ki)

collagenases 3

3.4 nM (Ki)

stromelysins 1

527 nM (Ki)

gelatinase A

154 nM (Ki)

gelatinase B

59.1 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Cipemastat 是一种有效的竞争性人基质金属蛋白酶抑制剂。相对于相关的基质金属蛋白酶，Cipemastat 对胶原酶 1、2 和 3 具有选择性。Cipemastat 也是大鼠胶原酶的有效抑制剂 (IC50=44.7±3.4 nM (n=4) )。体外软骨降解 ± 浓度依赖性抑制 IL-1a 诱导的体外软骨降解，IC50=60 nM。这种抑制不是由对外植体软骨细胞的细胞毒作用介导的。与在单独存在 IL-La 的情况下培养的外植体相比，在所有测试浓度下，Cipemastat 都不能改变葡萄糖利用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cipemastat 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

未植入软骨中羟脯氨酸的量为 119.3±4.2 nM/mg，这在植入载体给药动物的软骨中在 14 天期间降至 53.6±7.1 nM/mg。以 2.5、5、10 和 25 mg/kg 的剂量口服给予 Cipemastat 的动物表现出统计学上增加的植入软骨羟脯氨酸水平。第二次挑战注射 P. acnes 后十四天，最常受血管翳影响的软骨区域是股骨外侧髁，这是分析的区域。在非关节炎动物中，平均软骨面积为 0.17±0.02 mm2 (n=5)。在关节炎动物中，平均面积显著减少至 0.086±0.01 mm2 (n=10)。服用 Cipemastat (50 mg/kg，口服) 的动物组显示出明显更大的软骨面积，平均值为 0.126±0.012 mm2 (n=9)。辅形剂给药动物的血管翳面积为 0.099±0.017 mm2，Cipemastat 给药动物的血管翳面积为 0.102±0.019 mm2。佐剂性关节炎注射佐剂在载体给药的大鼠中诱导注射爪的肿胀的两个阶段。初级肿胀阶段发生在第 0 天到第 5 天之间，并导致爪子体积增加 1.9±0.1 mL；第二阶段发生在第 9 天到第 14 天之间，爪肿胀增加了 0.98±0.08 mL。给予 Dexamethasone (HY-14648) (0.1 mg/kg) 的动物组显示原发性 (0.2±0.03 mL) 和继发性炎症 (0.07±0.08 mL) 爪肿胀以及病变评分的总抑制显著减少[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

436.55

Formula

C22H36N4O5
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (229.07 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2907 mL 11.4534 mL 22.9069 mL
5 mM 0.4581 mL 2.2907 mL 4.5814 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[1]

Rats[1]
Cipemastat (Ro 32-3555) is formulated in 5% succinylated gelatin and the volume administered to rats is 10 mL/kg, p.o. Female, AHH/R strain rats are used. Rats are anaesthetized in an isoflurane-closed system, and an intra-articular injection of 20 mL of the P. acnes/Freund's incomplete adjuvant emulsion made into the right hind knee. Twenty-eight days later the injection is repeated with the same volume and concentration of antigen to induce the monoarthritis. Animals are orally dosed once daily with either 5% succinylated gelatin as the control vehicle or Cipemastat (50 mg/kg) starting on day 1 after challenge injection. Groups of eight female AHH/R rats are used in these experiments. The animals are dosed twice daily with either 50, 25 or 10 mg/kg Cipemastat, dexamethasone (0.1 mg/kg, s.c. once/day) or vehicle control (10 mL/kg, p.o., b.i.d.). The arthritis is induced by injection into the right hind paws with 0.1 mL of a 5 mg/mL homogenized suspension of Mycobacterium tuberculosis in liquid paraffin. The volume of both the right and left hind paws is measured by water plethysmography by immersing the paw up to the hair line of the ankle. Paw volumes are determined every two or three days[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Cipemastat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2907 mL 11.4534 mL 22.9069 mL 57.2672 mL
5 mM 0.4581 mL 2.2907 mL 4.5814 mL 11.4534 mL
10 mM 0.2291 mL 1.1453 mL 2.2907 mL 5.7267 mL
15 mM 0.1527 mL 0.7636 mL 1.5271 mL 3.8178 mL
20 mM 0.1145 mL 0.5727 mL 1.1453 mL 2.8634 mL
25 mM 0.0916 mL 0.4581 mL 0.9163 mL 2.2907 mL
30 mM 0.0764 mL 0.3818 mL 0.7636 mL 1.9089 mL
40 mM 0.0573 mL 0.2863 mL 0.5727 mL 1.4317 mL
50 mM 0.0458 mL 0.2291 mL 0.4581 mL 1.1453 mL
60 mM 0.0382 mL 0.1909 mL 0.3818 mL 0.9545 mL
80 mM 0.0286 mL 0.1432 mL 0.2863 mL 0.7158 mL
100 mM 0.0229 mL 0.1145 mL 0.2291 mL 0.5727 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cipemastat190648-49-8Ro 32-3555MMPMatrix metalloproteinasesInhibitorinhibitorinhibit

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Cipemastat
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