Elacestrant dihydrochloride (Synonyms: RAD1901 dihydrochloride)

目录号: HY-19822A 纯度: 99.72%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是一种具有口服活性的选择性 estrogen receptor (ER) 降解剂 (SERD)，对 ERα 和 ERβ 的 IC₅₀ 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant dihydrochloride 还能有效抑制 ER⁺ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。

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Elacestrant dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1349723-93-8

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥2853	In-stock
1 mg	￥1200	In-stock
5 mg	￥2440	In-stock
10 mg	￥3920	In-stock
50 mg		询价
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Estrogen receptor ERα ERβ ERRα ERRβ ERRγ

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride is an orally available and selective estrogen receptor degrader (SERD) with IC₅₀s of 48 and 870 nM for ERα and ERβ, respectively. Elacestrant dihydrochloride also can inhibit growth of ER⁺ breast cancer cell lines in vitro and in vivo^[1]^[2].

IC₅₀ & Target

IC50: 48 nM (ERα), 870 nM (ERβ)^[1]

体外研究
(In Vitro)

Elacestrant dihydrochloride (RAD1901; 0.5 nM-10 µM; 48 h) 在 MCF-7 细胞中，以浓度依赖的方式抑制 ERα 的表达 (EC₅₀ = 0.6 nM)^[1]。
Elacestrant dihydrochloride (0-1 µM; 48 h) 以浓度依赖的方式对雌二醇 (E2) 刺激的 ER 阳性 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性 (EC₅₀ = 4 pM) ^[1]。
Elacestrant dihydrochloride (0-1 µM; 24 or 48 h) 在 MCF7, T47D 和 HCC1428 细胞中，抑制雌激素受体蛋白的表达^[2]。
Elacestrant dihydrochloride (0.01, 0.1, 1.0 µM) 能降低 MCF7 和 T47D 细胞系中孕酮受体 (PGR、PR; 一种 ER 靶基因) 的表达^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay^[1]

Cell Line:	ER-positive MCF-7 cells (Estradiol (E2)-stimulated)
Concentration:	0-1 µM
Incubation Time:	48 h
Result:	Showed antiproliferative activity on cells.

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	MCF-7 cells
Concentration:	0.5 nM-10 µM
Incubation Time:	48 h
Result:	Inhibited ERα expression (EC₅₀ of 0.6 nM) in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis^[2]

Cell Line:	MCF7, T47D, and HCC1428 cells
Concentration:	0-1 µM
Incubation Time:	24 or 48 h
Result:	Decreased the expression of estrogen receptor protein.

体内研究
(In Vivo)

Elacestrant dihydrochloride (0.3-120 mg/kg; p.o.; single daily for 40 days) 在大鼠中以剂量依赖的方式拮抗 E2 介导的子宫刺激^[1]。
Elacestrant dihydrochloride (30, 60 mg/kg; p.o.; single daily for 4 weeks) 在小鼠体内完全抑制肿瘤生长^[2]。
Elacestrant dihydrochloride 在停药后，还能持续四周抑制肿瘤生长^[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MCF7 cell line xenograft model of mice^[2].
Dosage:	30, 60 mg/kg
Administration:	Oral administration; single daily for 4 weeks.
Result:	Inhibited growth of tumor.

Clinical Trial

分子量

531.56

Formula

C₃₀H₄₀Cl₂N₂O₂

CAS 号

1349723-93-8

性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (188.13 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H₂O 中的溶解度 : 50 mg/mL (94.06 mM; 超声助溶)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8813 mL	9.4063 mL	18.8126 mL
5 mM	0.3763 mL	1.8813 mL	3.7625 mL
10 mM	0.1881 mL	0.9406 mL	1.8813 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% Saline
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液
方案二

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.87 mg/mL (5.40 mM); 澄清溶液
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案四

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案五

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.70 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
方案六

请依序添加每种溶剂： 1% DMSO 99% Saline
Solubility: ≥ 0.57 mg/mL (1.07 mM); 澄清溶液

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

该产品水溶性佳，请具体参考实测水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

选择批次：

Data Sheet (632 KB) SDS (252 KB)

COA (172 KB) LCMS (261 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Garner F, et al. RAD1901: a novel, orally bioavailable selective estrogen receptor degrader that demonstrates antitumor activity in breast cancer xenograft models. Anticancer Drugs. 2015 Oct;26(9):948-56. [Content Brief]

[2]. Bihani T, et al. Elacestrant (RAD1901), a Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD), Has Antitumor Activity in Multiple ER+ Breast Cancer Patient-derived Xenograft Models. Clin Cancer Res. 2017 Aug 15;23(16):4793-4804. [Content Brief]

Elacestrant dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

H₂O / DMSO	1 mM	1.8813 mL	9.4063 mL	18.8126 mL	47.0314 mL
	5 mM	0.3763 mL	1.8813 mL	3.7625 mL	9.4063 mL
	10 mM	0.1881 mL	0.9406 mL	1.8813 mL	4.7031 mL
	15 mM	0.1254 mL	0.6271 mL	1.2542 mL	3.1354 mL
	20 mM	0.0941 mL	0.4703 mL	0.9406 mL	2.3516 mL
	25 mM	0.0753 mL	0.3763 mL	0.7525 mL	1.8813 mL
	30 mM	0.0627 mL	0.3135 mL	0.6271 mL	1.5677 mL
	40 mM	0.0470 mL	0.2352 mL	0.4703 mL	1.1758 mL
	50 mM	0.0376 mL	0.1881 mL	0.3763 mL	0.9406 mL
	60 mM	0.0314 mL	0.1568 mL	0.3135 mL	0.7839 mL
	80 mM	0.0235 mL	0.1176 mL	0.2352 mL	0.5879 mL
DMSO	100 mM	0.0188 mL	0.0941 mL	0.1881 mL	0.4703 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Elacestrant1349723-93-8RAD1901RAD 1901RAD-1901Estrogen Receptor/ERRbreast cancerERestrogen receptorMCF7 cellsT47D cellsHCC1428 cellsInhibitorinhibitorinhibit

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