1. Anti-infection
  2. Fungal
  3. Fosfluconazole

Fosfluconazole  (Synonyms: 福司氟康唑)

目录号: HY-100666 纯度: 99.16%
COA 产品使用指南 技术支持

Fosfluconazole 是 Fluconazole 的前体,广泛用作抗真菌剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Fosfluconazole Chemical Structure

Fosfluconazole Chemical Structure

CAS No. : 194798-83-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥605
In-stock
5 mg ¥343
In-stock
10 mg ¥550
In-stock
25 mg ¥1200
In-stock
50 mg ¥1700
In-stock
100 mg ¥2700
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Fosfluconazole is a proagent of Fluconazole that is widely used as an antifungal agent.

IC50 & Target

Antifungal[1]

体外研究
(In Vitro)

为了研究 Caco-2 单层中磷酸盐前药的极化生物转化和 Transwell 转运,将 10 μM Fosfluconazole 或 Fosphenytoin 给药于 Transwell 板的顶端或基底隔室。孵育 2 小时后,两种前药均在顶端隔室中有效裂解。为了进一步研究 ALP 介导的生物转化动力学,进行浓度依赖性 ALP 介导的生物转化以确定 Caco-2 单层中前药生物转化的米氏常数 (Km)。发现 Fosfluconazole 和磷氟康唑随浓度增加的饱和曲线。Fosfluconazole 和磷氟康唑的估计 Km 值分别为 1160 和 357 μM[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Fosfluconazole 在肠粘膜碎片中的表观半衰期为 10 分钟[2]
Fosfluconazole 是一种抗真菌剂,可有效处理真菌性腹膜炎。Fosfluconazole 是 FLCZ 的磷酸盐前体药物,与 FLCZ 相比具有高溶解性。由于内 Fosfluconazole 具有高水溶性,因此可用于处理持续性非卧床腹膜透析 (CAPD) 患者的真菌性腹膜炎。本研究的目的是表征 FLCZ 的腹膜通透性以及 FLCZ 和 osfluconazole 在腹膜内 (ip) 给药后对腹膜透析大鼠的药代动力学。FLCZ 或 Fosfluconazole 通过静脉内和腹膜内给药。F-FLCZ ip给药后,在腹膜透析大鼠的循环血和透析液中检测到FLCZ。 腹腔注射 Fosfluconazole 给药后的血浆 FLCZ 浓度低于静脉给药 Fosfluconazole 后的浓度。认为腹腔注射内 Fosfluconazole 时应适当增加剂量。使用二室模型分析 iv 和腹腔注射;给药后血浆 FLCZ 的分布,其中外周室的分布体积固定在透析液的体积 (腹膜透析 PK 模型)。腹膜透析PK模型可以描述血浆和透析液FLCZ的分布。这些结果表明,FLCZ和 Fosfluconazole 可以腹腔内给药处理CAPD患者的真菌性腹膜炎[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

386.25

Formula

C13H13F2N6O4P

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

福司氟康唑

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 6.2 mg/mL (16.05 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5890 mL 12.9450 mL 25.8900 mL
5 mM 0.5178 mL 2.5890 mL 5.1780 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (16.18 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (16.18 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.16%

参考文献
Kinase Assay
[2]

An aliquot of 200 μL of mucosa scrap lysate solution is mixed with 100 mM phosphate buffer, pH 7.4, to a final volume at 1 ml. The concentration of the test compounds (Fosphenytoin and Fosfluconazole) is 10 μM. The incubation medium is prewarmed at 37°C before the reaction is initiated by addition of the tested compounds. An aliquot of 100 μL is collected from the incubation vial at the time points 0, 5, 10, 20, 30, 45, and 60 min and transferred to a 96-well plate, in which 100 μL of Acetonitrile is prefilled to terminate the reaction. The samples are diluted 5-fold with acetonitrile containing 1 μM Tolbutamide as an analytical internal standard. The samples are centrifuged at 4000 rpm for 5 min to precipitate protein. The supernatant is transferred to a new 96-well plate for concentration analysis by liquid chromatography/tandem mass spectrometry (LC/MS/MS)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

Fosfluconazole 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5890 mL 12.9450 mL 25.8900 mL 64.7249 mL
5 mM 0.5178 mL 2.5890 mL 5.1780 mL 12.9450 mL
10 mM 0.2589 mL 1.2945 mL 2.5890 mL 6.4725 mL
15 mM 0.1726 mL 0.8630 mL 1.7260 mL 4.3150 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
Fosfluconazole
目录号:
HY-100666
需求量: