1. GPCR/G Protein
  2. Adenosine Receptor
  3. GR79236

GR79236 是一种高效,选择性和具有口服活性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂,对于 A1 和 A2 受体的 Ki 值分别为 3.1 nM 和 1300 nM。GR79236 具有抗伤害和抗炎作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

GR79236 Chemical Structure

GR79236 Chemical Structure

CAS No. : 124555-18-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥990
In-stock
1 mg ¥409
In-stock
5 mg ¥900
In-stock
10 mg ¥1200
In-stock
50 mg ¥4800
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GR79236 is a highly potent, selective and orally active adenosine A1 receptor agonist with a Kis of 3.1 nM and 1300 nM for A1 and A2 receptors, respectively. GR79236 has anti-nociceptive and anti-inflammatory actions[1][2].

IC50 & Target

Ki: 3.1 nM (Adenosine A1 receptor) and 1300 nM (Adenosine A2 receptor)[1]

体外研究
(In Vitro)

GR79236 inhibits Isoprenaline-stimulated cAMP accumulation in DDT-MF2 cells with an IC50 of 2.6 nM[1].
GR79236 inhibits catecholamine-induced lipolysis in human, rat and dog isolated adipocytes[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

GR79236 decreases locomotor activity and inhibits DMCM-induced seizures in mice (ED50s of 0.13 mg/kg and 0.3 mg/kg, respectively)[1].
Oral administration of GR79236 (0.1-10 mg/kg) to fed rats induces minimal changes in the plasma concentration of non-esterified fatty acids and in the blood concentrations of glucose and lactate[3].
Intravenous infusion of GR79236 to fasted pithed rats, or oral administration of GR79236 to fasted conscious rats and dogs, produces time- and dose-dependent decreases in the plasma non-esterified fatty acid concentration. In the fasted rats, doses of GR79236 that lowered plasma levels of non-esterified fatty acids also produced hypotriglyceridaemia and anti-ketotic effects[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

351.36

Formula

C15H21N5O5

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (284.61 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (284.61 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8461 mL 14.2304 mL 28.4608 mL
5 mM 0.5692 mL 2.8461 mL 5.6922 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.12 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 11.11 mg/mL (31.62 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.89%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.8461 mL 14.2304 mL 28.4608 mL 71.1521 mL
5 mM 0.5692 mL 2.8461 mL 5.6922 mL 14.2304 mL
10 mM 0.2846 mL 1.4230 mL 2.8461 mL 7.1152 mL
15 mM 0.1897 mL 0.9487 mL 1.8974 mL 4.7435 mL
20 mM 0.1423 mL 0.7115 mL 1.4230 mL 3.5576 mL
25 mM 0.1138 mL 0.5692 mL 1.1384 mL 2.8461 mL
30 mM 0.0949 mL 0.4743 mL 0.9487 mL 2.3717 mL
40 mM 0.0712 mL 0.3558 mL 0.7115 mL 1.7788 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2846 mL 0.5692 mL 1.4230 mL
60 mM 0.0474 mL 0.2372 mL 0.4743 mL 1.1859 mL
80 mM 0.0356 mL 0.1779 mL 0.3558 mL 0.8894 mL
100 mM 0.0285 mL 0.1423 mL 0.2846 mL 0.7115 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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GR79236
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HY-18978
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