2. Immunology/Inflammation
  3. Salt-inducible Kinase (SIK)
  4. HG-9-91-01

HG-9-91-01  (Synonyms: SIK inhibitor 1)

目录号: HY-15776 纯度: 99.77%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

HG-9-91-01 是一种有效，选择性的盐诱导型激酶 (SIK) 抑制剂，作用于 SIK1，SIK2 和 SIK3 的 IC50 分别为 0.92 nM，6.6 nM 和 9.6 nM。

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HG-9-91-01 Chemical Structure

HG-9-91-01 Chemical Structure

CAS No. : 1456858-58-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2435
In-stock
1 mg ￥761
In-stock
2 mg ￥1475
In-stock
5 mg ￥1950
In-stock
10 mg ￥3150
In-stock
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100 mg   询价  
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HG-9-91-01 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    HG-9-91-01 purchased from MCE. Usage Cited in: Biochem Biophys Res Commun. 2019 Jan 15;508(3):775-779.  [Abstract]

    Differentiated 3T3-L1 adipocytes are treated with different doses of HG-9-91-01, western analysis of protein expression is showed.

    HG-9-91-01 purchased from MCE. Usage Cited in: Kansai University. 2017 Mar.

    Pterosin B quickly induces the dephosphorylation of CRTC2 in AML-12 cells, which is also observed in Fsk- and HG9-91-01-treated cells.

    HG-9-91-01 purchased from MCE. Usage Cited in: J Biol Chem. 2015 Jul 17;290(29):17879-93.  [Abstract]

    Pterosin B does not inhibit SIK3 kinase activity up to 1 mM, whereas the strong pan-SIK inhibitor HG9-91-01 completely inhibits SIK3 kinase activity even at 1 μM. The GST-SIK3 enzyme is expressed in HEK293 cells, purified with a glutathione resin, and incubated with compounds, the coumarin-labeled CRTC2 peptide, and 1 mM ATP for 1 h. The phosphorylated and nonphosphorylated peptides are separated by electrophoresis.

    查看 Salt-inducible Kinase (SIK) 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    SIK1 SIK2 SIK3

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    HG-9-91-01 is a potent and highly selective salt-inducible kinase (SIK) inhibitor with IC50s of 0.92 nM, 6.6 nM and 9.6 nM for SIK1, SIK2 and SIK3 respectively.

    IC50 & Target

    SIK1

     

    SIK2

     

    SIK3

     

    体外研究
    (In Vitro)

    HG-9-91-01 inhibits a number of protein tyrosine kinases that possess a threonine residue at the gatekeeper site, such as Src family members (Src, Lck, and Yes), BTK, and the FGF and Ephrin receptors[1]. HG-9-91-01 demonstrates a strong correlation between the potency of SIK2 inhibition and enhanced IL-10 production. In agreement with these reports, pretreating BMDCs with HG-9-91-01, a recently described inhibitor of SIK1-3, along with several other kinases, results in concentration-dependent potentiation of zymosan-induced IL-10 production with an EC50 ~200 nM and a maximum effect similar to that observed with PGE2[2]. HG-9-91-01 has more than a 100-fold greater potency against SIKs than AMPK (IC50=4.5 μM) in a cell-free assay. HG-9-91-01 treatment dose dependently increased mRNA expression of Pck1 and G6pc and that effect is similar in cells treated with 4 μM HG-9-91-01. Consistent with this observation, there is also a dose-dependent increase in glucose production following HG-9-91-01 treatment[3].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    HG-9-91-01 相关抗体:
    分子量

    567.68

    Formula

    C32H37N7O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 1 year
    -20°C 6 months
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 150 mg/mL (264.23 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7616 mL 8.8078 mL 17.6156 mL
    5 mM 0.3523 mL 1.7616 mL 3.5231 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.40 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.66 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.77%

    COA (198 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [2]

    Bone marrow is harvested from femurs and tibias of C57BL/6 mice. Bone-marrow-derived dendritic cells (BMDCs) are differentiated DMEM. Cultures are differentiated for 7 d and routinely analyzed for >90% CD11c (allophycocyanin (APC) anti-CD11c clone HL3) positivity by flow cytometry before use in experiments. Lentiviral transduction of bone marrow cultures is conducted by addition of 293T culture supernatants containing lentiviral particles encoding the CREB-dependent luciferase reporter construct or CRTC3 targeting or control shRNAs 1 d postisolation. Stable integration of lentiviral shRNA constructs is selected by addition of puromycin (3 μg/mL) on day 4 posttransduction. After 2 d, stably transduced BMDCs are released from selection and used in subsequent assays. Unless otherwise indicated, cells are treated for 2 d with PGE2 (5 μM) or HG-9-91-01 (0.5 μM) or an equivalent concentration of DMSO (≤0.5%) and then stimulated for 18 h with LPS (100 ng/mL), R848 (10 μg/mL), or Zymosan (4 μg/mL)[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    HG-9-91-01 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7616 mL 8.8078 mL 17.6156 mL 44.0389 mL
    5 mM 0.3523 mL 1.7616 mL 3.5231 mL 8.8078 mL
    10 mM 0.1762 mL 0.8808 mL 1.7616 mL 4.4039 mL
    15 mM 0.1174 mL 0.5872 mL 1.1744 mL 2.9359 mL
    20 mM 0.0881 mL 0.4404 mL 0.8808 mL 2.2019 mL
    25 mM 0.0705 mL 0.3523 mL 0.7046 mL 1.7616 mL
    30 mM 0.0587 mL 0.2936 mL 0.5872 mL 1.4680 mL
    40 mM 0.0440 mL 0.2202 mL 0.4404 mL 1.1010 mL
    50 mM 0.0352 mL 0.1762 mL 0.3523 mL 0.8808 mL
    60 mM 0.0294 mL 0.1468 mL 0.2936 mL 0.7340 mL
    80 mM 0.0220 mL 0.1101 mL 0.2202 mL 0.5505 mL
    100 mM 0.0176 mL 0.0881 mL 0.1762 mL 0.4404 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    HG-9-91-011456858-58-4SIK inhibitor 1SIK inhibitor1SIK inhibitor-1Salt-inducible Kinase (SIK)Inhibitorinhibitorinhibit

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