1. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Autophagy
  2. RAR/RXR Endogenous Metabolite Autophagy
  3. Isotretinoin

Isotretinoin  (Synonyms: 异维A酸; 13-cis-Retinoic acid)

目录号: HY-15127 纯度: 99.54%
COA 产品使用指南

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 是一种具有口服活性的维生素 A 衍生物,常被用于重度痤疮的研究,具有抗癌活性。

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Isotretinoin Chemical Structure

Isotretinoin Chemical Structure

CAS No. : 4759-48-2

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3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
100 mg ¥400
In-stock
500 mg ¥920
In-stock
1 g ¥1280
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) is an orally active vitamin A derivative and is often be used for the research of severe acne. Isotretinoin also shows anticancer activity[1][2].

IC50 & Target[2]

Human Endogenous Metabolite

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
35.8 μM
Compound: 3, 13-cis-RA
Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human A549 cells after 24 hrs by MTT assay
[PMID: 19231037]
BEL-7404 tumor cell line IC50
42.6 μM
Compound: 3, 13-cis-RA
Cytotoxicity against human Bel7404 cells after 24 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human Bel7404 cells after 24 hrs by MTT assay
[PMID: 19231037]
HL-60 ED50
100 nM
Compound: 2
Compound was evaluated for the retinoid-induced differentiation of the human myeloid leukemia cell line HL-60 using trans-retinoic acid as the standard.
Compound was evaluated for the retinoid-induced differentiation of the human myeloid leukemia cell line HL-60 using trans-retinoic acid as the standard.
[PMID: 1992144]
体外研究
(In Vitro)

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) 可作为前体药物在细胞内转化为代谢物,这些代谢物是 RAR 和 RXR 核受体的激动剂[1]
Isotretinoin 对空气、热和光高度敏感[3]
Isotretinoin (0-40 μM;24-96 小时) 显著抑制 HepG2 细胞活力[4]
Isotretinoin (10 μM;48 小时) 下调 c-MYC mRNA 表达,这部分是由于 P1 或 P2 启动子活性[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[4]

Cell Line: HepG2
Concentration: 0.1, 0.5, 1, 5, 10, 20, and 40 μM
Incubation Time: 24, 48, 72, and 96 h
Result: Showed a significant reduction in cell viability (less than 30%) at 96 h for all doses.

RT-PCR[4]

Cell Line: HepG2
Concentration: 10 µM
Incubation Time: 48 h
Result: Significantly reduced the expression of c-MYC mRNA by ~80%.
体内研究
(In Vivo)

Isotretinoin (13-cis-Retinoic acid) (1.3-481 μg/L;吸入暴露;每天 45 分钟,持续 2 周) 是一种有效的 A/J 小鼠肺癌化学预防剂[2]
Isotretinoin 加速大鼠拔牙后牙槽修复[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male A/J mice, lung carcinogenesis model[2]
Dosage: 1.3, 20.7, or 481 μg/L
Administration: Inhalation exposure, 45 min daily for 2 weeks
Result: Reduced the tumor multiplicity. Caused up-regulation of lung tissue nuclear retinoic acid receptors (RARs) relative to vehicle-exposed mice, RARα (3.9-fold vehicle), RARβ (3.3-fold), and RARγ (3.7-fold) at 20.7 μg/L.
Animal Model: Wistar rats, tooth extraction model[3]
Dosage: 7.5 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily for 30 days
Result: Accelerated the process of alveolar repair, significantly decreased serum calcium levels.
Clinical Trial
分子量

300.44

Formula

C20H28O2

CAS 号
性状

固体

颜色

Yellow to orange

中文名称

异维A酸; 异维甲酸; 异曲替酯; β顺式维甲酸

结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (332.85 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3285 mL 16.6423 mL 33.2845 mL
5 mM 0.6657 mL 3.3285 mL 6.6569 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.92 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3285 mL 16.6423 mL 33.2845 mL 83.2113 mL
5 mM 0.6657 mL 3.3285 mL 6.6569 mL 16.6423 mL
10 mM 0.3328 mL 1.6642 mL 3.3285 mL 8.3211 mL
15 mM 0.2219 mL 1.1095 mL 2.2190 mL 5.5474 mL
20 mM 0.1664 mL 0.8321 mL 1.6642 mL 4.1606 mL
25 mM 0.1331 mL 0.6657 mL 1.3314 mL 3.3285 mL
30 mM 0.1109 mL 0.5547 mL 1.1095 mL 2.7737 mL
40 mM 0.0832 mL 0.4161 mL 0.8321 mL 2.0803 mL
50 mM 0.0666 mL 0.3328 mL 0.6657 mL 1.6642 mL
60 mM 0.0555 mL 0.2774 mL 0.5547 mL 1.3869 mL
80 mM 0.0416 mL 0.2080 mL 0.4161 mL 1.0401 mL
100 mM 0.0333 mL 0.1664 mL 0.3328 mL 0.8321 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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