2. Membrane Transporter/Ion Channel
  3. CRM1
  4. Eltanexor

Eltanexor  (Synonyms: KPT-8602)

目录号: HY-100423 纯度: 99.56%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Eltanexor (KPT-8602) 是第二代高特异性的，具有口服活性的 exportin-1 (XPO1) 抑制剂，具有较强的抗白血病活性。Eltanexor (KPT-8602) 通过直接靶向 XPO1 抑制 XPO1 依赖的核输出 (EC50=60.9 nM)。Eltanexor (KPT-8602) 诱导白血病细胞株的 Caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Eltanexor Chemical Structure

Eltanexor Chemical Structure

CAS No. : 1642300-52-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥660
In-stock
5 mg ￥1900
In-stock
10 mg ￥2800
In-stock
25 mg ￥4863
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
500 mg 现货 询价
1 g   询价  
5 g   询价  

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Customer Review

Other Forms of Eltanexor:

Eltanexor 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

MCE 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Eltanexor (KPT-8602) is a second-generation, highly specific and orally active exportin-1 (XPO1) inhibitor with potent anti-leukemic activity. Eltanexor (KPT-8602) inhibits XPO1-dependent nuclear export (EC50=60.9 nM) by directly targeting XPO1. Eltanexor (KPT-8602) induces Caspase-dependent apoptosis in a panel of leukemic cell lines[1].

IC50 & Target

XPO1[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
H9 IC50
139.4 nM
Compound: KPT-8602
Antiproliferative activity against human H9 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against human H9 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35367710]
MM1.S IC50
64 nM
Compound: KPT-8602
Antiproliferative activity against human MM1.S cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against human MM1.S cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35367710]
NAMALVA IC50
93.8 nM
Compound: KPT-8602
Antiproliferative activity against human NAMALVA cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against human NAMALVA cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35367710]
YT IC50
103.1 nM
Compound: KPT-8602
Antiproliferative activity against human YT cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against human YT cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 4 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35367710]
体外研究
(In Vitro)

KPT-8602 (2-6 nM;EC50s范围在25 ~ 145 nM[1]
KPT-8602 (1 nM;[1]。”

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Eltanexor 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: T-ALL cells (Jurkat, MOLT-4, ALL-SIL, DND41, and HPB-ALL), B-ALL cells (BV173, EHEB, and REH), AML cells (MV4-11, MOLM13, K-562, and HL-60)
Concentration: 2, 4, 6 nM
Incubation Time: 72 hours
Result: Cell viability was reduced with EC50 values ranging from 25 to 145 nM.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: T-ALL, B-ALL, AML cells
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 16 hours
Result: Appearance of cleaved caspase-3 substrate PARP as early as 6 hours.
体内研究
(In Vivo)

KPT-8602 (15 mg/kg；口服填喂法；每日给药；共 12 天) 显示出有效的抗淋巴细胞白血病活性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female BALB/c mice (model with the JAK3 (M511I) mutation)[1]
Dosage: 15 mg/kg
Administration: Oral gavage; daily for 12 days
Result: Showed a marked reduction in total white blood cell (WBC) counts after 2 days of treatment compared to placebo-treated animals and the WBC counts continued to drop until they reached normal levels (<10,000 cells/μL) by day 12.
Clinical Trial
分子量

428.29

Formula

C17H10F6N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (233.49 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3349 mL 11.6743 mL 23.3487 mL
5 mM 0.4670 mL 2.3349 mL 4.6697 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.84 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.84%

COA (175 KB) LCMS (266 KB) 元素分析报告 (213 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Eltanexor 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3349 mL 11.6743 mL 23.3487 mL 58.3717 mL
5 mM 0.4670 mL 2.3349 mL 4.6697 mL 11.6743 mL
10 mM 0.2335 mL 1.1674 mL 2.3349 mL 5.8372 mL
15 mM 0.1557 mL 0.7783 mL 1.5566 mL 3.8914 mL
20 mM 0.1167 mL 0.5837 mL 1.1674 mL 2.9186 mL
25 mM 0.0934 mL 0.4670 mL 0.9339 mL 2.3349 mL
30 mM 0.0778 mL 0.3891 mL 0.7783 mL 1.9457 mL
40 mM 0.0584 mL 0.2919 mL 0.5837 mL 1.4593 mL
50 mM 0.0467 mL 0.2335 mL 0.4670 mL 1.1674 mL
60 mM 0.0389 mL 0.1946 mL 0.3891 mL 0.9729 mL
80 mM 0.0292 mL 0.1459 mL 0.2919 mL 0.7296 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1167 mL 0.2335 mL 0.5837 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Eltanexor1642300-52-4KPT-8602KPT8602KPT 8602CRM1Chromosomal Maintenance 1Exportin 1XPO1Inhibitorinhibitorinhibit

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Eltanexor
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