1. Cell Cycle/DNA Damage Cytoskeleton Antibody-drug Conjugate/ADC Related
  2. Microtubule/Tubulin ADC Cytotoxin
  3. Mertansine

Mertansine  (Synonyms: DM1; Maytansinoid DM1)

目录号: HY-19792 纯度: 99.55%
COA 产品使用指南

Mertansine (DM1) 是一种微管蛋白抑制剂,也是一种抗体可缀合的美登木素生物碱,用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过连接体连接到单克隆抗体上,形成抗体偶联活性分子 (ADC)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Mertansine Chemical Structure

Mertansine Chemical Structure

CAS No. : 139504-50-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
2 mg ¥550
In-stock
5 mg ¥880
In-stock
10 mg ¥1500
In-stock
50 mg ¥3230
In-stock
100 mg ¥4200
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

    Mertansine purchased from MCE. Usage Cited in: Biomaterials. 2022: 121913.

    Free Mertansine (DM1; 20 nM; 24 h) is able to induce apoptosis in NCI-H929 cells.
    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Mertansine (DM1) is a microtubulin inhibitor and is an antibody-conjugatable maytansinoid that is developed to overcome systemic toxicity associated with maytansine and to enhance tumor-specific delivery. Mertansine can be attached to a monoclonal antibody with a linker to create an antibody-drug conjugate (ADC)[1][2].

    IC50 & Target

    Maytansinoids

     

    体外研究
    (In Vitro)

    Mertansine 是一种针对 60 多种癌细胞系的强抗增殖化疗药物[3]
    Mertansine (0-1 μg/mL) 在恶性 B16F10 黑色素瘤细胞中显示出抗肿瘤活性,并抑制肿瘤与 DTX 结合时通过抑制有丝分裂来抑制细胞生长[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Proliferation Assay

    Cell Line: Malignant B16F10 melanoma cells[3]
    Concentration: 0, 0.01, 0.1, and 1 μg/mL
    Incubation Time: 4 h
    Result: Showed antitumor activity in malignant B16F10 melanoma cells, with an IC50 of 0.092 μg/mL. Co-delivery of DTX and DM1, both of which inhibit tumor cell growth by inhibiting mitosis, is an effective strategy to achieve a combinatorial anticancer effect.
    体内研究
    (In Vivo)

    Mertansine (DM1) 的最大耐受剂量 (MTD) 较低,仅为 1 mg/kg[3]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Clinical Trial
    分子量

    738.29

    Formula

    C35H48ClN3O10S

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years

    *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (84.66 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.3545 mL 6.7724 mL 13.5448 mL
    5 mM 0.2709 mL 1.3545 mL 2.7090 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.17 mg/mL (2.94 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.17 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.82 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

    *该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.80%

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度,选择合适的溶剂配制储备液;该产品在溶液状态不稳定,建议您现用现配,即刻使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.3545 mL 6.7724 mL 13.5448 mL 33.8620 mL
    5 mM 0.2709 mL 1.3545 mL 2.7090 mL 6.7724 mL
    10 mM 0.1354 mL 0.6772 mL 1.3545 mL 3.3862 mL
    15 mM 0.0903 mL 0.4515 mL 0.9030 mL 2.2575 mL
    20 mM 0.0677 mL 0.3386 mL 0.6772 mL 1.6931 mL
    25 mM 0.0542 mL 0.2709 mL 0.5418 mL 1.3545 mL
    30 mM 0.0451 mL 0.2257 mL 0.4515 mL 1.1287 mL
    40 mM 0.0339 mL 0.1693 mL 0.3386 mL 0.8466 mL
    50 mM 0.0271 mL 0.1354 mL 0.2709 mL 0.6772 mL
    60 mM 0.0226 mL 0.1129 mL 0.2257 mL 0.5644 mL
    80 mM 0.0169 mL 0.0847 mL 0.1693 mL 0.4233 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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