1. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  2. nAChR
  3. Methyllycaconitine citrate

Methyllycaconitine citrate  (Synonyms: 甲基牛扁亭柠檬酸盐; MLA)

目录号: HY-N2332A 纯度: 99.03%
COA 产品使用指南

Methyllycaconitine citrate 是 α7 神经元烟碱型乙酰胆碱受体 (α7nAChR) 的特异性拮抗剂,具有血脑屏障通透性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Methyllycaconitine citrate Chemical Structure

Methyllycaconitine citrate Chemical Structure

CAS No. : 351344-10-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1540
In-stock
5 mg ¥910
In-stock
10 mg ¥1600
In-stock
25 mg ¥3300
In-stock
50 mg ¥5900
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

    Methyllycaconitine citrate purchased from MCE. Usage Cited in: Inflamm Res. 2023 Mar 13.  [Abstract]

    PNU-282987 (3 mg/kg; i.p.; single daily for consecutively 28 days) signifcantly decreases the expression levels of collagen I, collagen III, and α-SMA in myocardial infarction (MI) rats model, while Methyllycaconitine citrate (MLA; 3 mg/kg; i.p.; single daily for consecutively 28 days) increases these proteins levels.
    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Methyllycaconitine citrate is a specific antagonist of α7 neuronal nicotinic acetylcholine receptor (α7nAChR) with blood-brain barrier permeability.

    IC50 & Target

    α7nAChR[1]

    体外研究
    (In Vitro)

    用 5 和 10 μM Methyllycaconitine citrate (MLA) 预处理可抑制 Aβ25-35 诱导的细胞活力降低。接触柠檬酸甲基乌头碱 (2.5、5、10、20 μM) 后,细胞活力不会降低。
    25-35 处理可增加 LC3-II 水平,这会被柠檬酸甲基乌头碱抑制。Methyllycaconitine citrate 还抑制 SH-SY5Y 细胞中 Aβ 诱导的自噬体积累。流式细胞术还表明,Methyllycaconitine citrate 处理后 MDC 标记的空泡减少[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    体内研究
    (In Vivo)

    单独腹膜内给予柠檬酸甲基乌头碱 (MLA) (6 mg/kg) 不会引起攀爬行为。用柠檬酸甲基乌头碱预处理可显著抑制甲基苯丙胺 (METH) 诱导的攀爬行为,抑制幅度约为 50%。Methyllycaconitine citrate 不会改变基础运动活动或 METH 诱导的过度运动。在用柠檬酸甲基乌头碱 (250±43 fmol/mg,n=7) 预处理的小鼠中,METH 诱导的多巴胺神经元末端耗竭减弱。排除了柠檬酸甲基乌头碱对体温的直接影响,因为柠檬酸甲基乌头碱不影响基础体温 (37.0±0.5°C,n=5) 或减少 METH 诱导的体温过高 (38.2±0.4°C,n=6,MLA+METH 组,ns 对比 METH 组)[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    分子量

    874.92

    Formula

    C43H58N2O17

    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to yellow

    中文名称

    甲基牛扁亭柠檬酸盐

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验: 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (142.87 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 2.18 mg/mL (2.49 mM; 超声加热助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.1430 mL 5.7148 mL 11.4296 mL
    5 mM 0.2286 mL 1.1430 mL 2.2859 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    * 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.38 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

      生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.38 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

      1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息:

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成:
    %
    DMSO +
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
    连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.58%

    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    Cells are plated in 96-well plates containing complete medium and cultured for 24 h. Then cells are treated with Methyllycaconitine citrate at the indicated concentrations for specified times. After drug treatment, cell viability is measured by MTT assay. Briefly, 10 µL of the MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and incubated for 4 h at 37°C. After removing the supernatant, 100 µL DMSO is added into each well. The absorbance is measured at 570 nm with a microplate reader. All experiments are repeated 3 times[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Administration
    [2]

    Adult male Swiss CD-1 mice are used in all experiments. They are housed at 22±1°C under a 12-h light/dark cycle with free access to food and drinking water. Climbing behavior is measured. Briefly, mice of 20 to 26 g are intraperitoneally administered saline (5 mL/kg) or Methyllycaconitine citrate (MLA) (6 mL/kg) at the beginning of the test. Twenty minutes later, the animals receive a single dose of saline or methamphetamine (METH) (1 mL/kg) subcutaneously and are placed individually, for habituation, into the experimental chamber consisting of a cylindrical cage with the wall made of plastic bars and covered with a lid. After a 20-min period of exploratory activity, stereotypy measurement is performed for a period of 30 min[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    参考文献

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 1.1430 mL 5.7148 mL 11.4296 mL 28.5740 mL
    DMSO 5 mM 0.2286 mL 1.1430 mL 2.2859 mL 5.7148 mL
    10 mM 0.1143 mL 0.5715 mL 1.1430 mL 2.8574 mL
    15 mM 0.0762 mL 0.3810 mL 0.7620 mL 1.9049 mL
    20 mM 0.0571 mL 0.2857 mL 0.5715 mL 1.4287 mL
    25 mM 0.0457 mL 0.2286 mL 0.4572 mL 1.1430 mL
    30 mM 0.0381 mL 0.1905 mL 0.3810 mL 0.9525 mL
    40 mM 0.0286 mL 0.1429 mL 0.2857 mL 0.7144 mL
    50 mM 0.0229 mL 0.1143 mL 0.2286 mL 0.5715 mL
    60 mM 0.0190 mL 0.0952 mL 0.1905 mL 0.4762 mL
    80 mM 0.0143 mL 0.0714 mL 0.1429 mL 0.3572 mL
    100 mM 0.0114 mL 0.0571 mL 0.1143 mL 0.2857 mL

    * 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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