2. Epigenetics
  3. Histone Demethylase
  4. NCGC00244536

NCGC00244536  (Synonyms: KDM4B Inhibitor B3)

目录号: HY-101799 纯度: 99.58%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

NCGC00244536是高效的 KDM4B 抑制剂，IC50 值为10 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

NCGC00244536 Chemical Structure

NCGC00244536 Chemical Structure

CAS No. : 2003260-55-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1100
In-stock
5 mg ￥3100
In-stock
10 mg ￥4612
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg 现货 询价
500 mg   询价  
1 g   询价  

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

NCGC00244536 is a potent KDM4B inhibitor with an IC50 of 10 nM.

IC50 & Target

KDM4

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
LNCaP IC50
< 1 μM
Compound: 72
Antiproliferative activity against human LNCAP cells assessed as reduction in cell viability by MTT assay
Antiproliferative activity against human LNCAP cells assessed as reduction in cell viability by MTT assay
[PMID: 26710088]
PC-3 IC50
40 nM
Compound: 72
Antiproliferative activity against human PC3 cells assessed as reduction in cell viability by MTT assay
Antiproliferative activity against human PC3 cells assessed as reduction in cell viability by MTT assay
[PMID: 26710088]
Sf9 IC50
10 nM
Compound: 72
Inhibition of human N-terminal GST-tagged KDM4B (1 to 500 residues) expressed in baculovirus infected sf9 cells using H3K4me3 as substrate
Inhibition of human N-terminal GST-tagged KDM4B (1 to 500 residues) expressed in baculovirus infected sf9 cells using H3K4me3 as substrate
[PMID: 26710088]
VCaP IC50
< 1 μM
Compound: 72
Antiproliferative activity against human VCaP cells assessed as reduction in cell viability by MTT assay
Antiproliferative activity against human VCaP cells assessed as reduction in cell viability by MTT assay
[PMID: 26710088]
体外研究
(In Vitro)

NCGC00244536 对快速生长的 AR 阴性 PC3 细胞具有高选择性 (IC50=40 nM)，对永生化前列腺上皮细胞系 PrEC1 和 PrEC4 的选择性超过 100 倍。NCGC00244536 有效抑制 AR 阳性细胞系，包括 LNCaP 和 VCaP，IC50 处于亚微摩尔范围内，并消除雄激素刺激的 LNCaP 细胞生长。NCGC00244536 还有效抑制其他癌细胞系的生长，包括乳腺癌细胞系 MDA-MB2 和 MCF-7，微摩尔 IC50[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

NCGC00244536 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

用 NCGC00244536 处理可显著抑制肿瘤生长，并且动物未表现出任何重大毒性并且看起来是正常的。组织学数据清楚地表明，NCGC00244536 处理的肿瘤具有大量细胞凋亡、坏死和纤维化[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

382.45

Formula

C25H22N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to green yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 36.67 mg/mL (95.88 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6147 mL 13.0736 mL 26.1472 mL
5 mM 0.5229 mL 2.6147 mL 5.2294 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.75 mg/mL (7.19 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.75 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.58%

COA (189 KB) HNMR (289 KB) LCMS (92 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

LNCaP cells are treated with 0.1, 0.2, 1, 2.5, 5, 20 μM of NCGC00244536. Cell viability is measured using the MTT assay[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mouse: For xenograft animal model, PC3 cell suspension is injected into 4-6 weeks old severe combined immunodeficient (SCID) mice. When tumors become palpable, animals are randomly grouped for drug treatment. Alzet osmotic minipump containing NCGC00244536 (20 mg/kg)is subcutaneously inserted into each animal, which allowed continuous drug delivery to the tumor site for up to 5 days. Tumor volume is recorded every other days and calculated by using the ellipsoid formula[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

NCGC00244536 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6147 mL 13.0736 mL 26.1472 mL 65.3680 mL
5 mM 0.5229 mL 2.6147 mL 5.2294 mL 13.0736 mL
10 mM 0.2615 mL 1.3074 mL 2.6147 mL 6.5368 mL
15 mM 0.1743 mL 0.8716 mL 1.7431 mL 4.3579 mL
20 mM 0.1307 mL 0.6537 mL 1.3074 mL 3.2684 mL
25 mM 0.1046 mL 0.5229 mL 1.0459 mL 2.6147 mL
30 mM 0.0872 mL 0.4358 mL 0.8716 mL 2.1789 mL
40 mM 0.0654 mL 0.3268 mL 0.6537 mL 1.6342 mL
50 mM 0.0523 mL 0.2615 mL 0.5229 mL 1.3074 mL
60 mM 0.0436 mL 0.2179 mL 0.4358 mL 1.0895 mL
80 mM 0.0327 mL 0.1634 mL 0.3268 mL 0.8171 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

NCGC002445362003260-55-5KDM4B Inhibitor B3NCGC 00244536NCGC-00244536Histone DemethylaseInhibitorinhibitorinhibit

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