2. Apoptosis
  3. Apoptosis
  4. ONC212

ONC212 是一种氟化的 ONC201 类似物，是一种有前景的抗癌剂，也是 GPR132 的选择性激动剂。ONC212 还诱导凋亡 (apoptosis)。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

ONC212 Chemical Structure

ONC212 Chemical Structure

CAS No. : 1807861-48-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1210
In-stock
1 mg ￥500
In-stock
5 mg ￥1100
In-stock
10 mg ￥1800
In-stock
25 mg ￥3060
In-stock
50 mg ￥4788
In-stock
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ONC212 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ONC212, a fluorinated-ONC201 analogue, is a promising anti-cancer agent and also a selective agonist of GPR132. ONC212 also induces apoptosis[1].

IC50 & Target

GPR132[1]
体外研究
(In Vitro)

细胞增殖测定表明，与 ONC201 相比，ONC212 实现 50% 的生长抑制至少需要低于 ONC201 10 倍的浓度。，用七种胰腺癌细胞进行测试，ONC212 显示 GI50 值在 0.1 至 0.4 μM 范围内，而相应的 ONC201 GI50 值在 4 至 9 μM 范围内。长期细胞增殖试验表明，ONC201 和 ONC212 在 20 μM 剂量下抑制集落形成方面具有可比性。然而，在 5 μM 剂量下，ONC212 在抑制胰腺癌细胞系中的集落形成方面比 ONC201 强约 50 倍。ONC212 诱导细胞凋亡比 ONC201 更早。用 ONC201 和 ONC212 处理可降低抗凋亡标记物 (如 XIAP 和 MCL-1) 的表达。Western blot 分析表明，在 HPAF-II 细胞系中，早在 ONC201 或 ONC212 处理后 6 至 12 小时，ATF4 和磷酸化的 EIF2α 就会上调[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ONC212 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

每两周口服一次 50 mg/kg ONC212 可显著抑制急性髓性白血病 (AML) 扩张并延长总生存期 (p=0.0003)。中位生存期从对照组的 43 天增加到 ONC212 处理组的 49 天 (+14%)[1]。
与 ONC201 相比，ONC212 处理表现出明显更强的生长抑制。与这两种模型的对照组相比，每周给药 3 次 50 mg/kg 剂量的 ONC212 足以导致肿瘤的显著生长抑制。结果表明，ONC212 处理的肿瘤在 HPAF-II 模型中显示增殖减少[2]。
体内毒性评估实验表明，ONC212 在高达 250 mg/kg 的剂量下具有良好的耐受性。300 mg/kg 的 ONC212 会导致脾脏损伤并升高肝酶。ONC212 的半衰期略短于 ONC201，血液清除时间为 12 小时，T1/2 为 4.3 小时，Cmax 为 1.4 μg/mL[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

440.46

Formula

C24H23F3N4O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (113.52 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2704 mL 11.3518 mL 22.7035 mL
5 mM 0.4541 mL 2.2704 mL 4.5407 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献
Cell Assay
[2]

All pancreatic cancer cell lines are treated with ONC201 or ONC212 at the indicated doses and time-points. Post-treatment, both floating and adherent cells are collected, fixed in 70% ethanol and stained with propidium iodide in the presence of ribonuclease A. Flow cytometric data is collected using a flow cytometer. The sub-G1 fraction (apoptotic) is quantified, and analysis is performed to quantify the distribution of cells in G1, S and G2-M phases of the cell cycle utilizing[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[2]

Six- to seven-week-old female athymic nu/nu mice are used in this study. A total of 3 to 5×106 luciferase-expressing cells are suspended in 50 μL of PBS mixed with 50 μL of Matrigel and subcutaneously injected into the rear flanks of the mice. When tumor volume reaches an average of 100 to 150 cm3, mice are randomly assigned to the indicated control or treatment groups. ONC201 and ONC212 are delivered in a solution of 10% DMSO, 20% Kolliphor®EL and 70% PBS by oral gavage. The length (L) and width (W) of the tumors are measured 1 to 2 times a week using a digital caliper, and the volume of the tumor is calculated. Mice are also weighed once a week to monitor signs of drug toxicity[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

ONC212 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2704 mL 11.3518 mL 22.7035 mL 56.7588 mL
5 mM 0.4541 mL 2.2704 mL 4.5407 mL 11.3518 mL
10 mM 0.2270 mL 1.1352 mL 2.2704 mL 5.6759 mL
15 mM 0.1514 mL 0.7568 mL 1.5136 mL 3.7839 mL
20 mM 0.1135 mL 0.5676 mL 1.1352 mL 2.8379 mL
25 mM 0.0908 mL 0.4541 mL 0.9081 mL 2.2704 mL
30 mM 0.0757 mL 0.3784 mL 0.7568 mL 1.8920 mL
40 mM 0.0568 mL 0.2838 mL 0.5676 mL 1.4190 mL
50 mM 0.0454 mL 0.2270 mL 0.4541 mL 1.1352 mL
60 mM 0.0378 mL 0.1892 mL 0.3784 mL 0.9460 mL
80 mM 0.0284 mL 0.1419 mL 0.2838 mL 0.7095 mL
100 mM 0.0227 mL 0.1135 mL 0.2270 mL 0.5676 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ONC2121807861-48-8ONC 212ONC-212ApoptosisInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
ONC212
目录号：
HY-111343
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