Ertugliflozin (Synonyms: 埃格列净; PF-04971729)

目录号: HY-15461 纯度: 99.92%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ertugliflozin (PF-04971729) 是有效的、选择性的、具有口服活性的钠离子依赖的葡萄糖协同转运蛋白2 (SGLT2) 的有效选择性抑制剂。Ertugliflozin (PF-04971729) 对h-SGLT2 的 IC₅₀ 值为 0.877 nM。Ertugliflozin (PF-04971729) 可用于2型糖尿病的研究。

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Ertugliflozin Chemical Structure

CAS No. : 1210344-57-2

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥1485	In-stock
1 mg	￥540	In-stock
5 mg	￥1350	In-stock
10 mg	￥1950	In-stock
50 mg	￥4980	In-stock
100 mg	现货	询价
200 mg		询价
500 mg		询价

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Customer Review

Other Forms of Ertugliflozin:

Ertugliflozin L-pyroglutamic acid In-stock
Ertugliflozin-d₅ 询价
Ertugliflozin-d₉ 询价
Ertugliflozin (Standard) 询价

MCE 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献

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SGLT1 SGLT2

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Ertugliflozin (PF-04971729) is a potent, selective and orally active inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2), with an IC₅₀ of 0.877 nM for h-SGLT2^[1]. Has the potential for the treatment of type 2 diabetes mellitus^[2].

IC₅₀ & Target

SGLT2

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
CHO	IC₅₀	0.877 nM Compound: 4, PF-04971729	Inhibition of human SGLT2 expressed in CHO cells assessed as inhibition of methyl alpha-D-glucopyranoside uptake after 1 hr Inhibition of human SGLT2 expressed in CHO cells assessed as inhibition of methyl alpha-D-glucopyranoside uptake after 1 hr	[PMID: 21449606]
CHO	IC₅₀	1960 nM Compound: 4, PF-04971729	Inhibition of human SGLT1 expressed in CHO cells assessed as inhibition of methyl alpha-D-glucopyranoside uptake after 1 hr Inhibition of human SGLT1 expressed in CHO cells assessed as inhibition of methyl alpha-D-glucopyranoside uptake after 1 hr	[PMID: 21449606]

体外研究
(In Vitro)

Ertugliflozin (PF-04971729) 在体外对 SGLT2 抑制 (相对于 SGLT1) 表现出 >2000 倍的选择性^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Ertugliflozin (PF-04971729) 在大鼠口服给药后表现出浓度依赖性糖尿^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial

分子量

436.88

Formula

C₂₂H₂₅ClO₇

CAS 号

1210344-57-2

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

埃格列净

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (572.24 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2890 mL	11.4448 mL	22.8896 mL
5 mM	0.4578 mL	2.2890 mL	4.5779 mL
10 mM	0.2289 mL	1.1445 mL	2.2890 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.92%

选择批次：

Data Sheet (628 KB) SDS (583 KB)

COA (194 KB) HNMR (268 KB) LCMS (87 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Mascitti V, et al. Discovery of a clinical candidate from the structurally unique dioxa-bicyclo[3.2.1]octane class of sodium-dependent glucose cotransporter 2 inhibitors. J Med Chem. 2011 Apr 28;54(8):2952-60. [Content Brief]

[2]. Miao Z, et al. Pharmacokinetics, metabolism, and excretion of the antidiabetic agent ertugliflozin (PF-04971729) in healthy male subjects. Drug Metab Dispos. 2013 Feb;41(2):445-56. [Content Brief]

[3]. Kalgutkar AS, et al. Preclinical species and human disposition of PF-04971729, a selective inhibitor of the sodium-dependent glucose cotransporter 2 and clinical candidate for the treatment of type 2 diabetes mellitus. Drug Metab Dispos. 2011 Sep;39(9):1609-19. [Content Brief]

Ertugliflozin 相关分类

Metabolic Disease

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	2.2890 mL	11.4448 mL	22.8896 mL	57.2240 mL
	5 mM	0.4578 mL	2.2890 mL	4.5779 mL	11.4448 mL
	10 mM	0.2289 mL	1.1445 mL	2.2890 mL	5.7224 mL
	15 mM	0.1526 mL	0.7630 mL	1.5260 mL	3.8149 mL
	20 mM	0.1144 mL	0.5722 mL	1.1445 mL	2.8612 mL
	25 mM	0.0916 mL	0.4578 mL	0.9156 mL	2.2890 mL
	30 mM	0.0763 mL	0.3815 mL	0.7630 mL	1.9075 mL
	40 mM	0.0572 mL	0.2861 mL	0.5722 mL	1.4306 mL
	50 mM	0.0458 mL	0.2289 mL	0.4578 mL	1.1445 mL
	60 mM	0.0381 mL	0.1907 mL	0.3815 mL	0.9537 mL
	80 mM	0.0286 mL	0.1431 mL	0.2861 mL	0.7153 mL
	100 mM	0.0229 mL	0.1144 mL	0.2289 mL	0.5722 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ertugliflozin1210344-57-2PF-04971729埃格列净PF04971729PF 04971729SGLTSodium-dependent glucose cotransportersInhibitorinhibitorinhibit

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