2. GPCR/G Protein
  3. Oxytocin Receptor
  4. Cligosiban

Cligosiban  (Synonyms: PF-3274167)

目录号: HY-15023 纯度: 99.88%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Cligosiban (PF-3274167) 是一种口服有效、高度选择性、中枢渗透性的催产素受体 (oxytocin receptor) 拮抗剂，在大鼠中具有良好的药代动力学，并可以抑制啮齿类动物的生理性射精。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Cligosiban Chemical Structure

Cligosiban Chemical Structure

CAS No. : 900510-03-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥950
In-stock
25 mg ￥1950
In-stock
50 mg ￥3100
In-stock
100 mg ￥5000
In-stock
200 mg   询价  
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Customer Review

Cligosiban 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Cligosiban (PF-3274167) is an orally active, highly selective, and centrally permeable oxytocin receptor antagonist with good pharmacokinetics in rats and can inhibit physiological ejaculation in rodents[1][2].
IC50 & Target

oxytocin receptor[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
23.2 nM
Compound: IX-01
Antagonist activity at human OTR expressed in HEK293 cells assessed as decrease in calcium flux measured after 10 mins in presence of vasopressin by Fluo-4 dye based microplate reader based assay
Antagonist activity at human OTR expressed in HEK293 cells assessed as decrease in calcium flux measured after 10 mins in presence of vasopressin by Fluo-4 dye based microplate reader based assay
[PMID: 31223461]
体外研究
(In Vitro)

Cligosiban (1 μM) 对内源性释放催产素 (OT) 诱导的大鼠前列腺运动具有拮抗作用[3]。
Cligosiban (1, 10 μM) 可以降低年轻和老年大鼠膀胱内自发收缩的频率[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cligosiban 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Cligosiban (0.9 mg/kg; 注射阿扑吗啡 (HY-12723) 后 3 至 5 分钟; 静脉注射) 通过调节孤束核 (NTS) 中催产素 (OT) 介导的反应，在麻醉大鼠中枢神经系统神经元放电模型中显示出 CNS 渗透性并可抑制阿扑吗啡诱导的大鼠射精[1]。
Cligosiban (1 mg/kg; 静脉注射或口服) 在大鼠血浆中生成 4 种代谢物，去甲基化和葡萄糖醛酸化是主要代谢途径，药代动力学情况良好[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague Dawley rats (280-350 g), Anesthetized Rat CNS Neuronal Firing Model (Pre injection of Apomorphine (200 mg/kg, intravenous injection) into rats to regulate neuronal firing)[1].
Dosage: 0.9 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.); 3 to 5 minutes after injection of Apomorphine
Result: Reversed the reduced firing of nucleus tractus solitaries (NTS) neurons induced by Apomorphine and reduced the bulbospongiosum burst pattern and contraction amplitude associated with ejaculation.
Animal Model: Male Sprague-Dawley rats with body weight of 200-220 g[2].
Dosage: 1 mg/kg
Administration: Intravenous injection (i.v.) or oral gavage (p.o.)
Result: Was rapidly absorbed into the plasma after oral administration and reached its maximum blood concentration 1.41 hours after administration, and was quickly eliminated from the plasma after absorption.
分子量

419.84

Formula

C19H19ClFN5O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 50 mg/mL (119.09 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3819 mL 11.9093 mL 23.8186 mL
5 mM 0.4764 mL 2.3819 mL 4.7637 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3 mg/mL (7.15 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 30.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.88%

COA (291 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Cligosiban 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3819 mL 11.9093 mL 23.8186 mL 59.5465 mL
5 mM 0.4764 mL 2.3819 mL 4.7637 mL 11.9093 mL
10 mM 0.2382 mL 1.1909 mL 2.3819 mL 5.9546 mL
15 mM 0.1588 mL 0.7940 mL 1.5879 mL 3.9698 mL
20 mM 0.1191 mL 0.5955 mL 1.1909 mL 2.9773 mL
25 mM 0.0953 mL 0.4764 mL 0.9527 mL 2.3819 mL
30 mM 0.0794 mL 0.3970 mL 0.7940 mL 1.9849 mL
40 mM 0.0595 mL 0.2977 mL 0.5955 mL 1.4887 mL
50 mM 0.0476 mL 0.2382 mL 0.4764 mL 1.1909 mL
60 mM 0.0397 mL 0.1985 mL 0.3970 mL 0.9924 mL
80 mM 0.0298 mL 0.1489 mL 0.2977 mL 0.7443 mL
100 mM 0.0238 mL 0.1191 mL 0.2382 mL 0.5955 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Cligosiban900510-03-4PF-3274167PF3274167PF 3274167Oxytocin ReceptorOXTROxytocin receptorCNS permeabilityphysiological ejaculationInhibitorinhibitorinhibit

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