2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. Piboserod

Piboserod  (Synonyms: 哌波色罗; SB-207266)

目录号: HY-15574 纯度: 99.09%
COA 产品使用指南 技术支持

Piboserod 是一种口服有效的 5-HT4 受体的选择性拮抗剂，对人 5-HT4 受体的 Ki 值约为 0.1 nM。Piboserod 能竞争性地与 5-HT4 受体结合，阻断 5-HT4 受体的激活。Piboserod 可抑制 5-HT 对人膀胱逼尿肌神经介导收缩反应的增强作用。Piboserod 主要用于泌尿系统疾病（如膀胱过度活动症）和心血管疾病（如慢性心力衰竭）等领域的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Piboserod Chemical Structure

Piboserod Chemical Structure

CAS No. : 152811-62-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
1 mg ￥358
In-stock
5 mg ￥812
In-stock
10 mg ￥1246
In-stock
25 mg ￥2475
In-stock
50 mg ￥4160
In-stock
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Piboserod 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Piboserod is an orally available selective antagonist of the 5-HT4 receptor, with a Ki value of approximately 0.1 nM for human 5-HT4 receptors. Piboserod can competitively bind to the 5-HT4 receptor and block the activation of the 5-HT4 receptor. Piboserod can inhibit the enhancing effect of 5-HT on the nerve-mediated contraction response of the human bladder detrusor muscle. Piboserod is mainly used in the research of urinary system diseases (such as overactive bladder) and cardiovascular diseases (such as chronic heart failure)[1][2][3][4].

IC50 & Target

5-HT4 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Piboserod (1 nM，100 nM；30 min) 在离体人膀胱逼尿肌条实验中，可浓度依赖性地拮抗 5-HT 对电场刺激 (EFS) 诱发的膀胱逼尿肌条收缩反应的增强作用，且不改变基础收缩，其平均表观拮抗剂解离常数 KB 值为0.56 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Piboserod 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Piboserod (0.3-30mg/kg 口服、0.1mg/kg 皮下注射) 在大鼠和小鼠模型中，可抑制 5-HT2B 受体激动剂 BW 723C86 诱导的胃底收缩反应，还能抑制 5-HT4 受体激动剂 (如 Tegaserod) 诱导的食管舒张反应；在小鼠实验中，可剂量依赖性地降低 SB207145 在大鼠纹状体的浓度，从而影响 5-HT4 受体的占有率[3][4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley rats (male, 250-350 g), mice models[3][4]
Dosage: 0.3-30 mg/kg for oral administration, 0.1 mg/kg for subcutaneous injection.
Administration: Oral or subcutaneous injection
Result: Attenuated the BW 723C86-mediated contractile responses of the stomach fundus in Sprague-Dawley rats.
Abolished the Tegaserod (0.001-0.3 mg/kg intravenously)-mediated oesophageal relaxation responses in mice.
Dose-dependently decreased the concentrations of SB207145 in the rat striatum, and the effective dose to achieve 50% receptor occupancy with an ED50 of 2.0 mg/kg .
Clinical Trial
分子量

369.50

Formula

C22H31N3O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

哌波色罗
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (67.66 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7064 mL 13.5318 mL 27.0636 mL
5 mM 0.5413 mL 2.7064 mL 5.4127 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.09%

COA (290 KB) LCMS (96 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Piboserod 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7064 mL 13.5318 mL 27.0636 mL 67.6590 mL
5 mM 0.5413 mL 2.7064 mL 5.4127 mL 13.5318 mL
10 mM 0.2706 mL 1.3532 mL 2.7064 mL 6.7659 mL
15 mM 0.1804 mL 0.9021 mL 1.8042 mL 4.5106 mL
20 mM 0.1353 mL 0.6766 mL 1.3532 mL 3.3829 mL
25 mM 0.1083 mL 0.5413 mL 1.0825 mL 2.7064 mL
30 mM 0.0902 mL 0.4511 mL 0.9021 mL 2.2553 mL
40 mM 0.0677 mL 0.3383 mL 0.6766 mL 1.6915 mL
50 mM 0.0541 mL 0.2706 mL 0.5413 mL 1.3532 mL
60 mM 0.0451 mL 0.2255 mL 0.4511 mL 1.1276 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Piboserod152811-62-6SB-207266哌波色罗SB207266SB 2072665-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine ReceptorInhibitorinhibitorinhibit

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