2. 诱导疾病模型产品 Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. 神经系统疾病模型 GABA Receptor
  4. 癫痫模型
  5. Picrotoxin

Picrotoxin  (Synonyms: 木防己苦毒素 ; Cocculin)

目录号: HY-101391 纯度: ≥99.0%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Picrotoxin (Cocculin) 是一种天然的非竞争性的 GABAA receptor 拮抗剂，与 GABA 受体的界面口袋结合。Picrotoxin (Cocculin) 会引发过度刺激和惊厥反应。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Picrotoxin Chemical Structure

Picrotoxin Chemical Structure

CAS No. : 124-87-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
100 mg ￥680
In-stock
500 mg ￥1950
In-stock

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Other Forms of Picrotoxin:

Picrotoxin 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Picrotoxin (Cocculin) is a natural noncompetitive antagonist of GABAA receptor, binds to the interface pocket on the GABAR[1][2]. Picrotoxin (Cocculin) causes overstimulation and induces convulsions[2].

体内研究
(In Vivo)

Picrotoxinin 可用于构建癫痫模型。Picrotoxinin 含有两个内酯部分，可以在亲核溶剂中打开。Picrotoxinin 在 pH 12.0 时立即降解，在生理 pH 值，室温 37 °C 条件下，大约 70% 的 Picrotoxinin 会在 1 h 内降解，而在 pH 4.0 的条件下则更稳定。Picrotoxinin 的活性成分 Picrotoxininin 在小鼠体内迅速水解成 Picrotoxic acid，体内半衰期短，具有中等脑渗透性（脑/血浆比0.3）[3]。

诱导癫痫[3][4]
致病原理
Picrotoxin 是两种三环倍半萜烯的等摩尔混合物：Picrotin 和活性成分 Picrotoxinin。如今，Picrotoxin 或其活性成分 Picrotoxinin 主要用作抑制 A 型氨基丁酸 (GABAA) 受体介导的氯电流的药理学工具。Picrotoxin 可能通过阻断与 GABA 相关的氯通道而导致全身性癫痫发作。
具体造模方法：
大鼠：Wistar 白化病 • 雄性 • adult (weighing 450-500 g)
给药方式：2.5 mg/kg • 腹腔注射 • 单剂量
Note
(1) 在小鼠或大鼠中，腹腔注射 Picrotoxin 诱发癫痫发作的剂量范围从 0.1 mg/kg 到 30 mg/kg 之间，但平均在 3-10 mg/kg。
(2) 经腹腔注射 Picrotoxin，单剂量观察 1 h 建立急性模型。
造模成功指标
行为评分
阶段 0：无癫痫发作活动
阶段 0.5：微弱点头
阶段 1：耳朵、脸部和眼睑抽搐
阶段 1.5：额肢中度阵挛活动
阶段 2：肌阵挛性身体抽搐、额肢抽搐，但不升级
阶段2.5：额肢频繁抽搐，短期 (非完全) 升级
阶段 3：严重的双侧额肢阵挛，完全升级 (≥10 s)
阶段 3.5：除了严重的双侧额肢阵挛外，还出现上升和下降
阶段 4：全身阵挛性惊厥，伴有上升-下降或跳跃发作
阶段 4.5：全身阵挛性强直性癫痫发作，伴恢复反射丧失
阶段 5：全身强直阵挛发作和癫痫持续状态 (≥2 min）。
相关产品： Bicuculline (HY-N0219)
拮抗产品： Tempol (HY-100561)

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NG2-CreERTM:EYFP mice[1]
Dosage: 1.0 mg/kg
Administration: I.P. once a day for 5 days
Result: Increased the number of ligodendrocyte progenitor cells pairs.
分子量

602.58

Formula

C30H34O13
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

木防己苦毒素；印防己毒素
结构分类
初始来源
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (207.44 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2 mg/mL (3.32 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6595 mL 8.2977 mL 16.5953 mL
5 mM 0.3319 mL 1.6595 mL 3.3191 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.45 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥99.0%

COA (294 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Picrotoxin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.6595 mL 8.2977 mL 16.5953 mL 41.4883 mL
DMSO 5 mM 0.3319 mL 1.6595 mL 3.3191 mL 8.2977 mL
10 mM 0.1660 mL 0.8298 mL 1.6595 mL 4.1488 mL
15 mM 0.1106 mL 0.5532 mL 1.1064 mL 2.7659 mL
20 mM 0.0830 mL 0.4149 mL 0.8298 mL 2.0744 mL
25 mM 0.0664 mL 0.3319 mL 0.6638 mL 1.6595 mL
30 mM 0.0553 mL 0.2766 mL 0.5532 mL 1.3829 mL
40 mM 0.0415 mL 0.2074 mL 0.4149 mL 1.0372 mL
50 mM 0.0332 mL 0.1660 mL 0.3319 mL 0.8298 mL
60 mM 0.0277 mL 0.1383 mL 0.2766 mL 0.6915 mL
80 mM 0.0207 mL 0.1037 mL 0.2074 mL 0.5186 mL
100 mM 0.0166 mL 0.0830 mL 0.1660 mL 0.4149 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Picrotoxin124-87-8Cocculin木防己苦毒素印防己毒素GABA ReceptorGamma-aminobutyric acid Receptorγ-Aminobutyric acid ReceptoroverstimulationconvulsionInhibitorinhibitorinhibit

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Picrotoxin
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