2. Epigenetics
  3. DNA Methyltransferase
  4. RG108

RG108  (Synonyms: N-Phthalyl-L-tryptophan)

目录号: HY-13642 纯度: 99.85%
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摩尔计算器

RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs) 抑制剂 (IC50=115 nM)，RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活，但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。

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RG108 Chemical Structure

RG108 Chemical Structure

CAS No. : 48208-26-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥932
In-stock
1 mg ￥240
In-stock
5 mg ￥529
In-stock
10 mg ￥847
In-stock
50 mg ￥3530
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RG108 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    RG108 purchased from MCE. Usage Cited in: bioRxiv. 2023 Feb 16.

    RG108 significantly reduces the overall methylation level of the genome in human SK-Hep-1 cells (Fig E and G).

    查看 DNA Methyltransferase 亚型特异性产品:

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    DNA Methyltransferase DNMT1 DNMT3 MGMT

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) is a non-nucleoside DNA methyltransferases (DNMTs) inhibitor (IC50=115 nM) that blocks the DNMTs active site. RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) causes demethylation and reactivation of tumor suppressor genes, but it does not affect the methylation of centromeric satellite sequences[1][2][3].

    IC50 & Target[1]

    CpG methylase M.SssI

    115 nM (IC50)

    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    MCF7 GI50
    127.9 μM
    Compound: RG108
    Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by XTT assay
    Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by XTT assay
    		[PMID: 25801160]
    Sf9 IC50
    315 μM
    Compound: 11, RG-108
    Inhibition of His6-tagged human recombinant DNMT3A/DNMT3L expressed in insect Sf9 cells assessed as reduction in DNA methyltransferase activity using 5'-biotinylated 45-bp unmethylated or hemimethylated oligonucleotide substrates and [3H]-AdoMet by liquid
    Inhibition of His6-tagged human recombinant DNMT3A/DNMT3L expressed in insect Sf9 cells assessed as reduction in DNA methyltransferase activity using 5'-biotinylated 45-bp unmethylated or hemimethylated oligonucleotide substrates and [3H]-AdoMet by liquid
    		[PMID: 25406944]
    Sf9 IC50
    390 μM
    Compound: 11, RG-108
    Inhibition of His6-tagged human recombinant DNMT1 expressed in insect Sf9 cells assessed as reduction in DNA methyltransferase activity using 5'-biotinylated 45-bp unmethylated or hemimethylated oligonucleotide substrates and [3H]-AdoMet by liquid scintil
    Inhibition of His6-tagged human recombinant DNMT1 expressed in insect Sf9 cells assessed as reduction in DNA methyltransferase activity using 5'-biotinylated 45-bp unmethylated or hemimethylated oligonucleotide substrates and [3H]-AdoMet by liquid scintil
    		[PMID: 25406944]
    体外研究
    (In Vitro)

    RG108 在体外有效阻断 DNA 甲基转移酶，并且不会在人类细胞系中引起共价酶捕获。用低微摩尔浓度的 RG108 孵育细胞会导致基因组 DNA 显著去甲基化，而没有任何可检测到的毒性。有趣的是，RG108 引起肿瘤抑制基因的去甲基化和再激活，但它不影响着丝粒卫星序列的甲基化[1]。在另一项研究中，研究了生物素化 RG108 偶联物的合成和体外分析，以评估与 DNA 甲基转移酶的相互作用[2]。最近的一项研究表明，与天然 SMs 相比，RG108 可以显著降低 SM 衍生的 iPS 细胞中的 DNA 甲基转移酶活性[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    RG108 相关抗体:
    分子量

    334.33

    Formula

    C19H14N2O4
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to light brown

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (299.11 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.9911 mL 14.9553 mL 29.9106 mL
    5 mM 0.5982 mL 2.9911 mL 5.9821 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.22 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.22 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： PBS

      Solubility: 1 mg/mL (2.99 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<70°C)

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.85%

    COA (206 KB) LCMS (266 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Kinase Assay
    [1]

    The substrate DNA for the in vitro methylation assay is a 798 bp fragment (−423/+375 relative to the initiation codon) from the promoter region of the human p16Ink4a gene. The methylation reaction contains 350 to 400 ng substrate DNA and 4 units of M.SssI methylase (0.5 μM) in a final volume of 50 μL. Inhibitors are added to final concentrations of 10, 100, 200, and 500 μM, respectively. Reactions are done at 37°C for 2 hours. After completion, the reaction is inactivated at 65°C for 15 minutes and the DNA is purified using PCR Purification kit. Three hundred nanograms of purified DNA is digested for 3 hours at 60°C with 30 units of BstUI and analyzed on 2% Tris-borate EDTA agarose gels.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    RG108 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.9911 mL 14.9553 mL 29.9106 mL 74.7764 mL
    5 mM 0.5982 mL 2.9911 mL 5.9821 mL 14.9553 mL
    10 mM 0.2991 mL 1.4955 mL 2.9911 mL 7.4776 mL
    15 mM 0.1994 mL 0.9970 mL 1.9940 mL 4.9851 mL
    20 mM 0.1496 mL 0.7478 mL 1.4955 mL 3.7388 mL
    25 mM 0.1196 mL 0.5982 mL 1.1964 mL 2.9911 mL
    30 mM 0.0997 mL 0.4985 mL 0.9970 mL 2.4925 mL
    40 mM 0.0748 mL 0.3739 mL 0.7478 mL 1.8694 mL
    50 mM 0.0598 mL 0.2991 mL 0.5982 mL 1.4955 mL
    60 mM 0.0499 mL 0.2493 mL 0.4985 mL 1.2463 mL
    80 mM 0.0374 mL 0.1869 mL 0.3739 mL 0.9347 mL
    100 mM 0.0299 mL 0.1496 mL 0.2991 mL 0.7478 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    RG10848208-26-0N-Phthalyl-L-tryptophanRG 108RG-108DNA MethyltransferaseDNMTsDNA MTasesInhibitorinhibitorinhibit

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