2. Epigenetics
  3. Histone Acetyltransferase
  4. Remodelin

Remodelin是一种具有口服活性的乙酰基转移酶 NAT10 的选择性抑制剂。Remodelin 抑制前列腺癌细胞中 NAT10 活性，减缓 DNA 复制，抑制细胞生长。Remodelin 在异种移植模型中抑制前列腺癌和肝细胞性肝癌的生长，并能延长早年衰老综合症鼠模型的健康寿命。

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Remodelin Chemical Structure

Remodelin Chemical Structure

CAS No. : 949912-58-7

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥660
In-stock
5 mg ￥600
In-stock
10 mg ￥790
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Remodelin is an orally active and selective inhibitor of acetyltransferase NAT10. Remodelin inhibits NAT10 activitity and slows DNA replication and suppresses growth of prostate cancer cells. Remodelin inhibits the growth of prostate cancer and hepatocellular carcinoma in xenograft model. Remodelin enhances the healthspan in hutchinson-gilford progeria syndrome (HGPS) mouse model[1][2][3][4].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BTI-TN-5B1-4 IC50
221 nM
Compound: 9
Inhibition of human recombinant MAOB expressed in baculovirus infected BTI-TN-5B1-4 insect cells assessed as hydrogen peroxide production from p-tyramine by amplex red assay
Inhibition of human recombinant MAOB expressed in baculovirus infected BTI-TN-5B1-4 insect cells assessed as hydrogen peroxide production from p-tyramine by amplex red assay
[PMID: 20579890]
BTI-TN-5B1-4 IC50
644 nM
Compound: 9
Inhibition of human recombinant MAOA expressed in baculovirus infected BTI-TN-5B1-4 insect cells assessed as hydrogen peroxide production from p-tyramine by amplex red assay
Inhibition of human recombinant MAOA expressed in baculovirus infected BTI-TN-5B1-4 insect cells assessed as hydrogen peroxide production from p-tyramine by amplex red assay
[PMID: 20579890]
体外研究
(In Vitro)

Remodelin (10-40 μM，1-7 天) 在 AR 阳性和 AR 阴性前列腺癌细胞中以剂量依赖性方式抑制 NAT10 活性和细胞增殖[2]。
Remodelin (20 μM，24 小时) 抑制前列腺癌细胞中的 NAT10 并减慢 DNA 复制[2]。
Remodelin (1 μM，7 天) 减少 LmnaG609G/G609G 成纤维细胞核形态缺陷并增加基因组稳定性[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Remodelin 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line: Prostate cancer cell lines VCaP, PC3, and DU145
Concentration: 0,10,20,40 μM
Incubation Time: 1,2,7 days
Result: Inhibited NAT10 and suppressed the growth of both AR-positive and AR-negative prostate cancer cells.
Displayed significantly decreased cell proliferation activity over time, compared to the control group.
Decreased colony formation ability with a dose-dependent manner.

Immunofluorescence[2]

Cell Line: Prostate cancer cell lines VCaP, PC3, and DU145
Concentration: 0,10,20,40 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Showed a significant decrease in both the positive labeling rate and the fluorescence intensity compared to the control group.
Significantly reduced both the staining foci of IdU and the staining foci of CldU compared to control group.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line: Skin fibroblasts from LmnaG609G/G609G and wildtype (WT) littermates
Concentration: 1 μM
Incubation Time: 7 days
Result: Decreased the higher level of the DNA double-strand break (DSB) marker gamma H2AX (γH2AX, Ser-139 phosphorylated histone H2AX).
体内研究
(In Vivo)

Remodelin (2 或 20 mg/kg，腹腔注射，每两天一次，持续 4 周) 显著降低肿瘤异种移植裸鼠模型中 AR 阴性前列腺癌的生长[2]。
Remodelin (100 mg/kg，口服) 在 LmnaG609G/G609G 小鼠早年衰老综合症 (HGPS) 模型中抑制 NAT10 并显著延长健康寿命[3]。
Remodelin (5 mg/kg，口服) 显示在小鼠中 T1/2 为 1.81 小时，口服生物利用度 (F%) 为 43.5%[3]。
Pharmacokinetic parameters for Remodelin in Mice[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Route Dose (mg/kg) T1/2 (h) Tmax (h) Cmax (ng/mL) AUC0-t (ng/h/mL) AUC0-Ꝏ (ng/h/mL) MRT_last (h) F(%)
p.o. 5 1.81 0.25 409 235 259 0.84 43.5%
Animal Model: PC-3 cells tumor xenograft model in nude athymic BALB/c nu/nu mice[2]
Dosage: 2 or 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.), once every two days for 4 weeks
Result: Significantly reduced AR-negative prostate cancer tumor growth.
In the high-dose group, xenograft tumor weight at the endpoint was much smaller than that in the low-dose group.
Animal Model: LmnaG609G/G609G hutchinson-gilford progeria syndrome (HGPS) mouse model[3]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), daily schedule for 3 weeks of age onward, until the end-point Ameliorated age-dependent weight loss.
Result: Ameliorated cardiac pathology.
Led to the dramatic amelioration of HGPS cardiac pathologies, including reduction of adventitial fibrosis of the aorta, rescue of vascular smooth muscle cell loss, and salvage of smooth muscle actin (SMA) loss, both in the aorta and the coronary arteries.
Animal Model: WT Mice (Pharmacokinetic assay)[3]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.)
Result: Showed a T1/2 of 1.81 hours and oral bioavailability (F%) of 43.5% in mice[3].
分子量

282.36

Formula

C15H14N4S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (442.70 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5416 mL 17.7079 mL 35.4158 mL
5 mM 0.7083 mL 3.5416 mL 7.0832 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (17.71 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (17.71 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 50% PEG300    50% Saline

    Solubility: 10 mg/mL (35.42 mM); 悬浊液; 超声助溶

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC/saline water

    Solubility: 5 mg/mL (17.71 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.79%

COA (284 KB) HNMR (120 KB) LCMS (93 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Remodelin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5416 mL 17.7079 mL 35.4158 mL 88.5395 mL
5 mM 0.7083 mL 3.5416 mL 7.0832 mL 17.7079 mL
10 mM 0.3542 mL 1.7708 mL 3.5416 mL 8.8539 mL
15 mM 0.2361 mL 1.1805 mL 2.3611 mL 5.9026 mL
20 mM 0.1771 mL 0.8854 mL 1.7708 mL 4.4270 mL
25 mM 0.1417 mL 0.7083 mL 1.4166 mL 3.5416 mL
30 mM 0.1181 mL 0.5903 mL 1.1805 mL 2.9513 mL
40 mM 0.0885 mL 0.4427 mL 0.8854 mL 2.2135 mL
50 mM 0.0708 mL 0.3542 mL 0.7083 mL 1.7708 mL
60 mM 0.0590 mL 0.2951 mL 0.5903 mL 1.4757 mL
80 mM 0.0443 mL 0.2213 mL 0.4427 mL 1.1067 mL
100 mM 0.0354 mL 0.1771 mL 0.3542 mL 0.8854 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Remodelin949912-58-7Histone AcetyltransferaseHATsHATInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
Remodelin
目录号：
HY-16706
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