2. Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel Others
  3. Calcium Channel Others
  4. S107

S107 是一种口服有效的，可渗透血脑屏障的化合物，通过增强钙稳定蛋白 calstabin 2 与突变 Ryr2-R2474S 通道的结合来稳定 RyR2 通道。S107 抑制肌浆网 (SR) 的 Ca2+ 渗漏，预防心律失常，提高癫痫发作阈值。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

S107 Chemical Structure

S107 Chemical Structure

CAS No. : 927871-76-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1750
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg ￥5200
In-stock
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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

S107 is an orally available, blood brain barrier-permeable compound, which stabilizes RyR2 channels by enhancing the binding of calstabin 2 to the mutant Ryr2-R2474S channel. S107 inhibits Ca2+ leakage from the sarcoplasmic reticulum (SR) and prevents cardiac arrhythmias and raises the seizure threshold[1][2].

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
> 1000 μM
Compound: 99
Inhibition of RyR2 R4496C mutant (unknown origin)-mediated store-overload induced calcium release expressed in HEK293 cells after 8 to 10 mins by fura-2/AM dye-based fluorescence assay
Inhibition of RyR2 R4496C mutant (unknown origin)-mediated store-overload induced calcium release expressed in HEK293 cells after 8 to 10 mins by fura-2/AM dye-based fluorescence assay
[PMID: 24124794]
体外研究
(In Vitro)

S107 是一种小化合物，可以在低纳摩尔浓度下增强钙稳定蛋白 2 与 RyR2 的结合，并且在使用高达 10 μM 的浓度时，在屏幕上无法与400多种受体，酶和离子通道相互作用[1]。
S107 对 CPVT-hiPSC-CMs 具有抗心律失常作用。10 μM S107 预孵育稳定了 Ryanodine 受体 2 的闭合状态，显著降低了 25% 的 CPVT-hiPSC-CMs 呈递的 DADs[2]。
在还原性谷胱甘肽和 NO 供体 NOC12 存在的情况下，S107 增加了 SR 囊泡中 FKBP12 与 RyR1 的结合，而在氧化性谷胱甘肽存在的情况下没有影响。S107 可以通过结合 RyR1 低亲和力位点逆转氧化还原活性物质对 SR Ca2+ 在骨骼肌中的释放的有害影响[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

S107 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

S107 可以防止通道泄漏，但不会阻断通道或改变正常的 Ca2+ 信号，能够抑制突变小鼠的癫痫发作和心律失常[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

209.31

Formula

C11H15NOS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (477.76 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.7776 mL 23.8880 mL 47.7760 mL
5 mM 0.9555 mL 4.7776 mL 9.5552 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.94 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.77%

COA (288 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice: To test for protection against seizures using S107, osmotic pumps are implanted, and mice are pretreated with S107 5 mg/kg/h for 1 week prior to seizure susceptibility testing. Phase 4 seizures associated with death could be avoided through intubation and artificial breathing, indicating diaphragm failure during sustained seizures as a potential cause of death. Mice are directly observed and videorecorded for later review and latency classification during a 60-minute observation period[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

S107 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.7776 mL 23.8880 mL 47.7760 mL 119.4401 mL
5 mM 0.9555 mL 4.7776 mL 9.5552 mL 23.8880 mL
10 mM 0.4778 mL 2.3888 mL 4.7776 mL 11.9440 mL
15 mM 0.3185 mL 1.5925 mL 3.1851 mL 7.9627 mL
20 mM 0.2389 mL 1.1944 mL 2.3888 mL 5.9720 mL
25 mM 0.1911 mL 0.9555 mL 1.9110 mL 4.7776 mL
30 mM 0.1593 mL 0.7963 mL 1.5925 mL 3.9813 mL
40 mM 0.1194 mL 0.5972 mL 1.1944 mL 2.9860 mL
50 mM 0.0956 mL 0.4778 mL 0.9555 mL 2.3888 mL
60 mM 0.0796 mL 0.3981 mL 0.7963 mL 1.9907 mL
80 mM 0.0597 mL 0.2986 mL 0.5972 mL 1.4930 mL
100 mM 0.0478 mL 0.2389 mL 0.4778 mL 1.1944 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

S107927871-76-9S 107S-107Calcium ChannelOthersCa2+ channelsCa channelsInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
S107
目录号：
HY-15292
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