2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Orexin Receptor (OX Receptor)
  4. SB-334867 free base

SB-334867 free base  (Synonyms: SB334867A free base)

目录号: HY-10895A 纯度: 99.88%
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SB-334867 free base (SB334867A free base) 是一种优良的选择性血脑屏障通透性 orexin-1 (OX1) receptor 拮抗剂，对 OX2 有选择性 (pKb=7.4)，对 5-HT2B、5-HT2C 的选择性是 100 倍，pKi 值分别为 5.4 和 5.3。SB-334867 降低体内乙醇消耗量，抑制吗啡诱导的对运动活性的增敏。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SB-334867 free base Chemical Structure

SB-334867 free base Chemical Structure

CAS No. : 792173-99-0

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

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Other Forms of SB-334867 free base:

SB-334867 free base 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    SB-334867 free base purchased from MCE. Usage Cited in: Front Neurosci. 2016 Jul 26;10:355.  [Abstract]

    Effects of the orexin receptor type 1 (OX1R) antagonist SB334867 on the vestibular deficit syndrome after vestibular lesions induced by arsanilate (A) and IDPN (B) in rats.

    查看 Orexin Receptor (OX Receptor) 亚型特异性产品:

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    OX2 Receptor OX1 Receptor

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    SB-334867 free base (SB334867A free base) is an excellent, selective and blood–brain barrier permeable orexin-1 (OX1) receptor antagonist, shows selectivity over OX2 (pKb=7.4), 100-fold over 5-HT2B, 5-HT2C with pKi values of 5.4 and 5.3, respectively[1]. SB-334867 reduces ethanol consumption and inhibits the acquisition of morphine-induced sensitization to locomotor activity in vivo[2][3].

    IC50 & Target[1]

    OX1 Receptor

     

    OX2

    ()

    体外研究
    (In Vitro)

    SB-334867 (100 pM– 10 μM) 以浓度依赖性方式抑制 orexin-A (10 nM) 和 orexin-B (100 nM) 诱导的钙反应，具有明显的 pKb 值为 7.27±0.04 和 7.23±0.03，但对 UTP (3 μM) 引起的钙反应没有影响，UTP 可激活 CHO-OX1 和 CHO-OX2 细胞中的内源性嘌呤能受体[4]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    SB-334867 free base 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    SB-334867 (腹腔注射；20 mg/kg；20 天) 在吗啡注射前 15 分钟给药，与零星吗啡处理组相比，可显著降低吗啡激发剂量对小鼠的影响[2]。
    SB-334867 (腹膜内注射；3、10 和 30 mg/kg) 显著降低相对于载体的乙醇摄入量，并且不影响雌性 P 大鼠的饮水量[3]。
    SB-334867 (腹膜内注射；3、10 和 30 mg/kg) 在 30 mg/kg 剂量下减少乙醇消耗，高剂量抑制相对于载体的蔗糖摄入，并导致血液乙醇浓度降低 (BEC) 相对于 10 和 30 mg/kg 剂量[3]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Male Swiss mice[2]
    Dosage: 20 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection
    Result: Inhibited the acquisition of morphine-induced sensitization to locomotor activity of mice.
    Animal Model: C57BL/6J Mice[3]
    Dosage: 3, 10 and 30 mg/kg
    Administration: Intraperitoneal injection
    Result: Reduced ethanol consumption, BECs and suppressed sucrose intake in mice.
    分子量

    319.32

    Formula

    C17H13N5O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (156.58 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    0.1 M HCL 中的溶解度 : 6 mg/mL (18.79 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节，pH≈3))

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.1317 mL 15.6583 mL 31.3165 mL
    5 mM 0.6263 mL 3.1317 mL 6.2633 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2.5 mg/mL (7.83 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water

      Solubility: 10 mg/mL (31.32 mM); 悬浊液; 超声助溶

    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 50% HP-β-CD in Saline

      Solubility: 7.69 mg/mL (24.08 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.88%

    COA (293 KB) LCMS (95 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    SB-334867 free base 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    0.1 M HCL / DMSO 1 mM 3.1317 mL 15.6583 mL 31.3165 mL 78.2914 mL
    5 mM 0.6263 mL 3.1317 mL 6.2633 mL 15.6583 mL
    10 mM 0.3132 mL 1.5658 mL 3.1317 mL 7.8291 mL
    15 mM 0.2088 mL 1.0439 mL 2.0878 mL 5.2194 mL
    DMSO 20 mM 0.1566 mL 0.7829 mL 1.5658 mL 3.9146 mL
    25 mM 0.1253 mL 0.6263 mL 1.2527 mL 3.1317 mL
    30 mM 0.1044 mL 0.5219 mL 1.0439 mL 2.6097 mL
    40 mM 0.0783 mL 0.3915 mL 0.7829 mL 1.9573 mL
    50 mM 0.0626 mL 0.3132 mL 0.6263 mL 1.5658 mL
    60 mM 0.0522 mL 0.2610 mL 0.5219 mL 1.3049 mL
    80 mM 0.0391 mL 0.1957 mL 0.3915 mL 0.9786 mL
    100 mM 0.0313 mL 0.1566 mL 0.3132 mL 0.7829 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    SB-334867792173-99-0SB334867ASB334867SB 334867Orexin Receptor (OX Receptor)Hypocretin ReceptorHCRT ReceptorBECsucroseintakeethanollocomotoractivityCHOcellInhibitorinhibitorinhibit

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