1. GPCR/G Protein
  2. Protease Activated Receptor (PAR)
  3. TFLLR-NH2(TFA)

TFLLR-NH2 (TFA) 是选择性的 PAR1 激动剂,EC50 值为 1.9 μM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Custom Peptide Synthesis

TFLLR-NH2(TFA) Chemical Structure

TFLLR-NH2(TFA) Chemical Structure

CAS No. : 1313730-19-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ¥500
In-stock
5 mg ¥1500
In-stock
10 mg ¥2500
In-stock
25 mg ¥4500
In-stock
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Customer Review

Other Forms of TFLLR-NH2(TFA):

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TFLLR-NH2 (TFA) is a selective PAR1 agonist with an EC50 of 1.9 μM.

IC50 & Target

PAR1

1.9 μM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

PAR1 agonists stimulate concentration-dependent increases in [Ca2+]i and in the proportions of neurones. The maximal increase in [Ca2+]i above basal is detected in response to 10?μm TF-NH2 (peak 196.5±20.4?nM, n=25) when 50–80% of identified neurones responded[1]. SW620 cells cultured in the supernatant of TFLLR-NH2-activated platelets upregulate E-cadherin expression and downregulate the vimentin expression. In the in vitro platelet culture system, a TFLLR-NH2 dose-dependent increase of secreted TGF-β1 is detected in the supernatant[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Injection of TF-NH2 into the rat paw stimulates a marked and sustained oedema. An NK1R antagonist and ablation of sensory nerves with capsaicin inhibit oedema by 44% at 1?h and completely by 5?h. In wild-type but not PAR1?/? mice, TF-NH2 stimulates Evans blue extravasation in the bladder, oesophagus, stomach, intestine and pancreas by 2–8 fold. Extravasation in the bladder, oesophagus and stomach is abolished by an NK1R antagonist[1]. TFp-NH2 produces notable contraction at 3-50 μM and relaxation at 0.3-50 μM, in the absence of apamin. The concentration-response curve for TFp-NH2-induced contraction is remarkably shifted left, when the TFp-NH2-induced relaxation is blocked by apamin at 0.1 μM[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

761.83

Formula

C33H54F3N9O8

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

Sequence Shortening

TFLLR-NH2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验: 

H2O 中的溶解度 : 100 mg/mL (131.26 mM; 超声助溶)

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (131.26 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3126 mL 6.5631 mL 13.1263 mL
5 mM 0.2625 mL 1.3126 mL 2.6253 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.28 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配制工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 33.33 mg/mL (43.75 mM); 澄清溶液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Mice are anaesthetized with isofluorane, and saline or TF-NH2 (3 μmol/kg in 25 μL physiological saline) is injected into the lateral tail vein. Evans blue (33.3 mg/kg in 50 μL saline) is co-injected with the peptide. Mice are perfused transcardially at 10 min after administration of TF-NH2 with physiological saline containing 20 u/mL heparin at a pressure of 80-100 mmHg for 2-3 min. Excised tissues are incubated in 1 mL of formamide for 48 h, and Evans blue content is measured spectrophotometrically at 650 nm[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.3126 mL 6.5631 mL 13.1263 mL 32.8157 mL
5 mM 0.2625 mL 1.3126 mL 2.6253 mL 6.5631 mL
10 mM 0.1313 mL 0.6563 mL 1.3126 mL 3.2816 mL
15 mM 0.0875 mL 0.4375 mL 0.8751 mL 2.1877 mL
20 mM 0.0656 mL 0.3282 mL 0.6563 mL 1.6408 mL
25 mM 0.0525 mL 0.2625 mL 0.5251 mL 1.3126 mL
30 mM 0.0438 mL 0.2188 mL 0.4375 mL 1.0939 mL
40 mM 0.0328 mL 0.1641 mL 0.3282 mL 0.8204 mL
50 mM 0.0263 mL 0.1313 mL 0.2625 mL 0.6563 mL
60 mM 0.0219 mL 0.1094 mL 0.2188 mL 0.5469 mL
80 mM 0.0164 mL 0.0820 mL 0.1641 mL 0.4102 mL
100 mM 0.0131 mL 0.0656 mL 0.1313 mL 0.3282 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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TFLLR-NH2(TFA)
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HY-P0226A
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