Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison

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Akt Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (286) 激动剂 (1) 降解剂 (3) 激活剂 (57) 调节剂 (10) 诱导剂 (6)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0988

Deferoxamine mesylate 甲磺酸去铁胺	Activator	99.94%
Deferoxamine mesylate (Deferoxamine B mesylate) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine mesylate 可上调 HIF-1α 水平，具有较好的抗氧化活性，还能抗增殖和诱导癌细胞凋亡。Deferoxamine mesylate 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。

HY-10358

MK-2206 dihydrochloride	Inhibitor	99.99%
MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。

HY-18749

SC79	Activator	≥98.0%
SC79，一个特异的、能透过血脑屏障的 Akt 激动剂，可激活胞质中 Akt，并抑制 Akt 膜转位。SC79 特异性结合Akt 的PH 结构域。

HY-18723

Yoda 1	Activator	99.98%
Yoda 1 是一种有效的选择性 Piezo1 激动剂。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca²⁺ 内流，随后激活钙激活钾通道 KCa3.1 和抑制 Rac1 激活。

HY-15431

Capivasertib	Inhibitor	99.95%
Capivasertib (AZD5363) 是一种口服有效的 pan-AKT 激酶抑制剂，抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC₅₀ 分别为 3，7 和 7 nM。

HY-N0716A

Berberine hemisulfate 硫酸黄连素; 硫酸小檗碱	Activator	99.63%
Berberine hemisulfate 是 Berberine (HY-N0716) 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性。

HY-W001925

7-Methoxy-1-tetralone	Inhibitor	99.93%
7-Methoxy-1-tetralone 是一种强效的抗肿瘤试剂。7-Methoxy-1-tetralone 抑制癌细胞增殖和迁徙，并诱导肝细胞癌细胞 (HCC) 凋亡 (apoptosis)。7-Methoxy-1-tetralone 能够降低 NF-κB、基质金属肽酶 2 (MMP2)/MMP9 和 p-AKT 的蛋白水平。7-Methoxy-1-tetralone 在裸鼠体内具有抗肿瘤活性，对体重和肝脾脏器指数没有影响。

HY-163677

ARM165	Inhibitor	99.75%
ARM165 是一种异双功能分子。ARM165 可降解蛋白 PIK3CG，抑制 PI3Kγ-Akt 信号通路，从而发挥抗白血病功效。ARM165 可抑制 AML 细胞增殖，IC₅₀ <1 μM。(Pink: ligand for target protein PI3Kγ inhibitor AZ2 (HY-111570); Black: linker; Blue: ligand for E3 ligase Pomalidomide (HY-10984))

HY-10261

Afatinib 阿法替尼	Inhibitor	99.92%
Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-15186

Ipatasertib	Inhibitor	99.88%
Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC₅₀ 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。

HY-B0239

Chloramphenicol 氯霉素	Activator	99.82%
Chloramphenicol 是一种口服有效的广谱抗生素 (antibiotic)。Chloramphenicol 具有抗菌 (antibacterial) 活性。Chloramphenicol 抑制缺氧 A549 和 H1299 细胞中氧不稳定转录因子和缺氧诱导因子-1α (HIF-1α)。Chloramphenicol 可抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 和葡萄糖转运蛋白 1 (glucose transporter 1) 的 mRNA 水平，最终降低 VEGF 的释放。Chloramphenicol 可用于厌氧菌感染和肺癌研究。

HY-N0003

Honokiol 和厚朴酚	Inhibitor	99.90%
Honokiol是一种具有生物活性的双酚类植物化学物质，靶向多种信号分子，具有有效的抗氧化，抗炎，抗血管生成和抗癌活性。它抑制 Akt 的活化。Honokiol 能透过血脑屏障。

HY-N0004

Oridonin 冬凌草甲素	Inhibitor	99.89%
Oridonin (NSC-250682) 是从 Rabdosia rubescens 中得到的二萜，为 AKT 抑制剂，对 AKT1 和 AKT2 的 IC₅₀ 值分别为 8.4 和 8.9 μM；Oridonin 具有抗肿瘤、抗菌、抗炎等功效。

HY-N0728

α-Linolenic acid α-亚麻酸	Inhibitor	99.92%
α-Linolenic acid 是从紫苏中分离的，人体无法合成的必需脂肪酸。α-Linolenic acid 可通过调节 PI3K/Akt 信号传导来影响血栓形成过程。α-Linolenic acid 具有抗心律失常的特性，并且与心血管疾病和癌症等有关。

HY-10355

AKT inhibitor VIII	Inhibitor	98.97%
AKT inhibitor VIII (AKTi-1/2) 是一种细胞渗透的喹喔啉化合物，能够有效的，选择性的，可逆的抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3 的活性，IC₅₀ 值分别为 58 nM，210 nM 和 2119 nM。

HY-N2117

Isoginkgetin 异银杏素	Inhibitor	99.95%
Isoginkgetin 是一种 pre-mRNA splicing 抑制剂。Isoginkgetin 也抑制 Akt、NF-κB 和 MMP-9 的活性。Isoginkgetin 抑制 20S proteasome，诱导细胞凋亡（apoptosis），激活自噬（autophagy）。

HY-N1914

Ergothioneine 麦角硫因	Inhibitor	99.99%
Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPK 和 Akt 的特异性抑制剂，在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。

HY-B0094

Artemisinin 青蒿素	Inhibitor	≥98.0%
Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯，从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。

HY-10249

GSK-690693	Inhibitor	98.46%
GSK-690693 是一种 ATP 竞争型的泛 Akt 抑制剂，对 Akt1， Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 2 nM，13 nM，9 nM。GSK-690693 也是一种 AMPK 的抑制剂，影响 ULK1 的活性，并能显著抑制 STING 依赖的 IRF3 的激活。

HY-N0751

Scutellarin 野黄芩苷	Inhibitor	98.56%
Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC₅₀ 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。

Akt Isoform Comparison

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