2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-164489
    KU004 Inhibitor
    KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂，具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2，EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活，并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
    KU004
  • HY-N8884
    Coelonin Inhibitor
    Coelonin 是一种具有抗炎活性的二氢菲。Coelonin 可抑制 LPS 诱导的 PTEN 磷酸化。Coelonin 通过负向调节 PI3K/AKT 通路抑制 NF-κB 激活和 p27Kip1 降解。Coelonin 可抑制 IκBα 的磷酸化和降解，增加 IκBα 蛋白的表达。
    Coelonin
  • HY-N3188
    Niloticin Inhibitor ≥98.0%
    Niloticin 为四环三萜化合物，是一种破骨细胞生成 (osteoclastogenesis) 抑制剂。Niloticin 具有抗病毒、抗氧化和灭蚊活性。Niloticin 通过阻断 RANKL-RANK 相互作用、抑制 AKT、MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制破骨细胞形成。
    Niloticin
  • HY-163577
    Akt1-IN-5 Inhibitor
    Akt1-IN-5 (Compound 115) 是一种 Akt1 抑制剂 (IC50: <15 nM)。
    Akt1-IN-5
  • HY-16034
    AKT-IN-20 Inhibitor
    AKT-IN-20是一种 AKT 抑制剂，可用于癌症研究。
    AKT-IN-20
  • HY-144253
    AKT-IN-11
    AKT-IN-11 是抗人肝癌Bel-7402细胞株最有效的抗菌剂之一，其IC501.15μM。
    AKT-IN-11
  • HY-124281
    9(R)-PAHSA
    9(R)-PAHSA 是 9-PAHSA 的 R 型对映体。9-PAHSA 是一种口服抗炎脂质，可降低血糖并减少炎症。
    9(R)-PAHSA
  • HY-169212
    I194496 Inhibitor
    I194496 是一种有效的 cystathionine γ-lyase (CSE) 抑制剂，IC50 值为 0.79 mM。I194496 可以通过双靶向 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/ERK 通路抑制人 TNBC 细胞的生长，并通过下调 Anxa2/STAT3 和 VEGF/FAK/Paxillin 信号通路抑制人 TNBC 细胞的转移。
    I194496
  • HY-110066R
    (Z)-Guggulsterone (Standard) Inhibitor
    (Z)-Guggulsterone (Standard) 是 (Z)-Guggulsterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。
    (Z)-Guggulsterone (Standard)
  • HY-B0093AR
    Benazepril (hydrochloride) (Standard)

    盐酸贝那普利（标准品）

    Benazepril hydrochloride (Standard) 是 Benazepril hydrochloride 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Benazepril hydrochloride 是具有口服活性的血管紧张素转化酶 (ACE) 抑制剂，能够减少血管紧张素 Ⅱ 的生成。Benazepril hydrochloride 可抑制氧化应激，通过 PI3K/Akt 信号通路抑制细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Benazepril hydrochloride 能有效改善糖尿病肾病并减少蛋白尿。Benazepril hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭和糖尿病肾病等的研究。
    Benazepril (hydrochloride) (Standard)
  • HY-148937
    Oroselol Inhibitor
    Oroselol 是一种香豆素，普遍存在于各种植物中，特别是在当归植物的根部和肉桂树的树皮中。Oroselol 具有潜在药用特性，包括抗炎、抗氧化和抗肿瘤作用。Oroselol 可应用于香料、香精和药物的生产
    Oroselol
  • HY-151430
    Nrf2/HO-1 activator 1 Inducer
    Nrf2/HO-1 activator 1 (Compound 24) 是一种有效的 Nrf2/HO-1 激活剂、神经保护剂。Nrf2/HO-1 activator 1 具有神经保护和抗氧化的活性。Nrf2/HO-1 activator 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    Nrf2/HO-1 activator 1
  • HY-N8931
    Monomethyl lithospermate Activator
    Monomethyl lithospermate 激活 PI3K/AKT 通路，对神经损伤发挥保护作用。Monomethyl lithospermate 能提高 SHSY-5Y 细胞的生存能力，抑制线粒体膜电位 (MMOP) 崩溃，抑制细胞凋亡。Monomethyl lithospermate 还降低中动脉闭塞 (MCAO) 大鼠脑组织中的氧化应激水平，改善缺血性中风 (IS) 大鼠神经损伤。
    Monomethyl lithospermate
  • HY-112417
    Ki11502 Inhibitor 99.30%
    Ki11502 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，能选择性抑制 PDGF β/α 受体的活性 (IC50 均小于 10 nM)。Ki11502 能选择性的抑制人血管平滑肌细胞中 PDGF β 受体磷酸化、增殖和蛋白聚糖合成。Ki11502 能诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，对包括具有 Imatinib (HY-15463) 耐药突变在内的特定白血病亚群具有显著的抗增殖作用。Ki11502 非常适合研究 PDGF 在血管疾病中的作用，特别是蛋白聚糖在动脉粥样硬化中的作用。
    Ki11502
  • HY-13065R
    Isobavachalcone (Standard)

    补骨脂乙素 (Standard)

    		Inhibitor
    Isobavachalcone (Standard) 是 Isobavachalcone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isobavachalcone (Corylifolinin) 来源于补骨脂，是一种 Akt 信号通路的有效抑制剂，可诱导人类癌细胞凋亡 (以 IC50 值为 7.92 μM 抑制 OVCAR-8 癌细胞生长)，具有抗癌和抗增殖活性。Isobavachalcone 还能诱导 OVCAR-8 细胞中活性氧的产生。
    Isobavachalcone (Standard)
  • HY-B0808A
    Oxaprozin potassium

    奥沙普秦钾

    		Inhibitor
    Oxaprozin potassium 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC50 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin potassium 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin potassium 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin potassium 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。
    Oxaprozin potassium
  • HY-N10802
    6-O-Isobutyrylbritannilactone Inhibitor
    6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种天然的黑素生成抑制剂。6-O-Isobutyrylbritannilactone 是一种倍半萜，可从英菊花中分离得到。6-O-Isobutyrylbritannilactone 抑制 IBMX (HY-12318) 诱导 B16F10 细胞产生黑色素。6-O-Isobutyrylbritannilactone 也调控 ERK、PI3K/AKT 和 CREB，在斑马鱼胚胎模型中显示出抗黑色素原活性。
    6-O-Isobutyrylbritannilactone
  • HY-18100
    PRE-084 Activator
    PRE-084 是一种高选择性的 σ1 受体 (S1R) 激动剂，其 IC50 值为 44 nM。PRE-084 具有较好的神经保护作用，可改善小鼠的运动功能和运动神经元的存活率。PRE-084 还能通过激活 Akt-eNOS 途径来改善大鼠心肌缺血再灌注损伤。
    PRE-084
  • HY-N0716AR
    Berberine (hemisulfate) (Standard)

    硫酸黄连素 (Standard); 硫酸小檗碱 (Standard)

    		Activator
    Berberine (hemisulfate) (Standard)是 Berberine (hemisulfate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Berberine hemisulfate 是 Berberine (HY-N0716) 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性[3
    Berberine (hemisulfate) (Standard)
  • HY-113853
    WF-10129 Inhibitor
    WF-10129 是一种从酸浆属植物中分离出的细胞毒性甾体化合物。WF-10129 在体外和体内抑制肝癌细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis)、干扰代谢并显著降低乳酸产生。WF-10129 还可通过 AKT-p53 途径调节相关基因和蛋白表达来发挥抗肿瘤作用的活性。
    WF-10129
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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