2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. Akt

Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-143610
    AKT-IN-7 Inhibitor
    AKT-IN-7 (compound 1-P1) 是一种有效的 AKT 抑制剂。AKT-IN-7 具有用于癌症研究的潜力。
    AKT-IN-7
  • HY-B0988R
    Deferoxamine (mesylate) (Standard)

    甲磺酸去铁胺 (Standard)

    		Activator
    Deferoxamine (mesylate) (Standard) 是 Deferoxamine (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Deferoxamine mesylate (Deferoxamine B mesylate) 是一种铁螯合剂 (结合 Fe(III) 和许多其他金属阳离子)，被广泛用于减少铁在组织中的积累和沉积。Deferoxamine mesylate 可上调 HIF-1α 水平，具有较好的抗氧化活性，还能抗增殖和诱导癌细胞凋亡。Deferoxamine mesylate 可用于糖尿病、神经退行性疾病以及抗癌和抗 COVID-19 的研究。
    Deferoxamine (mesylate) (Standard)
  • HY-N12959
    5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone Inhibitor
    5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone (DDR) 是一种抗癌剂，可以从木蓝中提取得到。5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone 能够抑制 PI3K/AKT 和 NF-кB 通路，抑制癌细胞的侵袭和迁移，具有抗癌活性。
    5,4'-Dihydroxy-6,8-dimethoxy-7-O-rhamnosyl flavone
  • HY-N0751R
    Scutellarin (Standard)

    野黄芩苷 (Standard)

    		Inhibitor
    Scutellarin (Standard) 是 Scutellarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质，在 HCC 细胞中，能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路，在破骨细胞中，能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIB，HIV-1(74V) 和 HIV-1KM018 的活性，EC50 分别为 26 μM，253 μM 和 136 μM。
    Scutellarin (Standard)
  • HY-B0094S3
    Artemisinin-13C,d4

    青蒿素-13C,d4

    		Inhibitor
    Artemisinin-13C,d4 是 13C 和氘代标记的 Artemisinin (HY-B0094)。Artemisinin (Qinghaosu) 是一种倍半萜烯内酯，从黄花蒿 (Artemisia annua L.) 植物的地上部分分离的抗疟疾活性分子。Artemisinin 以剂量依赖性方式降低 pAKT 来抑制 AKT 信号通路。Artemisinin 可减少癌细胞的增殖，迁移，侵袭，肿瘤发生和转移，同时 Artemisinin 有神经保护作用。
    Artemisinin-<sup>13</sup>C,d<sub>4</sub>
  • HY-163805
    UNC10245380 Inhibitor
    UNC10245380 是一种 CIB1 抑制剂，IC50 值为 8 μM。同时 UNC10245380 也可抑制 AKT 和 ERK 的磷酸化，并上调TRAIL-R1/D5 表达。 UNC10245380 可特异性杀死具 CIB1 依赖性的癌细胞，展示了其在 CIB1 探针开发和癌症研究中的潜在应用价值。
    UNC10245380
  • HY-N6872R
    Actein (Standard)

    黄肉楠碱 (Standard)

    		Inhibitor
    Actein (Standard)是 Actein 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Actein 是从 Cimicifuga foetida 的根茎中分离的三萜糖苷，具有抑制癌细胞的效果。Actein 通过促进 ROS/JNK 活化和钝化膀胱癌中的 AKT 途径来抑制细胞增殖，诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Actein 在体内几乎没有毒性
    Actein (Standard)
  • HY-169431
    VEGFR-2/AKT-IN-2 Inhibitor
    VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一个 VEGFR-2/AKT 抑制剂 (对人肝肿瘤细胞上VEGFR的 IC50 为 0.061 μM)。VEGFR-2/AKT-IN-2 减少细胞中总的和磷酸化AKT，上调 BAX 和 caspase-3，下调 Bcl-2，从而促进细胞凋亡 (Apoptosis)。VEGFR-2/AKT-IN-2使细胞周期在 S 期停止。VEGFR-2/AKT-IN-2 抑制人肝肿瘤细胞生长。
    VEGFR-2/AKT-IN-2
  • HY-W342441
    Monosialoganglioside GM3 (bovine)

    单唾液神经节苷酯 GM3

    		Inhibitor
    Monosialoganglioside GM3 (bovine) 是一种单唾液酸神经节苷脂，是一种 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 Akt 抑制剂。Monosialoganglioside GM3 在 20 μM 浓度下通过抑制 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 Akt 磷酸化来抑制血管生成并减少人脐静脉内皮细胞 (HUVECs) 的增殖和迁移。Ganglioside GM3 还可抑制铁死亡 (ferroptosis)，从而在腹主动脉瘤的形成过程中起保护作用。此外，Monosialoganglioside GM3 (bovine) 也可以作为胰岛素信号抑制剂，诱导胰岛素受体 (IR)- Caveolin-1 复合物从脂质微区解离，并在脂肪细胞中导致胰岛素抗性。Monosialoganglioside GM3 (bovine) 可用于癌症和代谢疾病的研究。
    Monosialoganglioside GM3 (bovine)
  • HY-W750451
    Reptoside
    Reptoside 是一种环烯醚萜苷，是一种 DNA 损伤活性剂。Reptoside 与 AKT1 中的 Trp352 和 Tyr335 具有很强的相互作用。
    Reptoside
  • HY-123245
    Scalaradial Inhibitor
    Scalaradial 是蜂毒磷脂酶 A2 (PLA2) 和 TRPM 离子通道 (TRPM2) 的抑制剂，IC50 为 0.07 和 0.21 μM。Scalaradial 通过抑制分泌性 PLA2 和 Akt，调节 ERK 的磷酸化。Scalaradial 抑制 PMA (HY-18739) 诱导的小鼠腹膜巨噬细胞中 Arachidonic acid (HY-109590) 的释放。
    Scalaradial
  • HY-N1904
    4′-Hydroxywogonin Inhibitor
    4′-Hydroxywogonin (8-Methoxyapigenin) 是一种黄酮类化合物，可以从 Scutellaria barbata 和 Verbena littoralis 等多种植物中分离得到。4′-Hydroxywogonin 通过 TAK1/IKK/NF-κB、MAPKs 和 PI3/AKT 信号通路具有抗炎活性。4′-Hydroxywogonin 通过干扰 PI3K/AKT 信号抑制血管生成。4′-Hydroxywogonin 抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    4′-Hydroxywogonin
  • HY-P10320
    T3 Peptide Activator
    T3 Peptide 是 tumstatin 的活性片段。T3 Peptide 通过结合整合素 αvβ3/αvβ5，激活 PI3K/Akt/p70S6K 信号传导途径，从而刺激大鼠心脏成纤维细胞的增殖和迁移。
    T3 Peptide
  • HY-N3584R
    Paris saponin VII (Standard)

    重楼皂苷 VII (Standard)

    		Inhibitor
    Paris saponin VII (Standard)是 Paris saponin VII 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减
    Paris saponin VII (Standard)
  • HY-P4790
    Acetyl-Exenatide Inhibitor
    Acetyl-Exenatide 是 Exenatide 的乙酰化衍生物。Exenatide 的功能类似胰岛素，可用于 2 型糖尿病的研究。Exenatide 可促进 Th17 分化，抑制 Treg 分化，下调 PI3K/Akt/FoxO1 磷酸化。
    Acetyl-Exenatide
  • HY-N3426
    Kazinol B

    小构树醇B

    		Activator
    Kazinol B 是一种带有二甲基吡喃环的异戊二烯化黄烷，是一氧化氮 (NO) 生成的抑制剂。Kazinol B 通过胰岛素-Akt 信号通路和 AMPK 激活增强葡萄糖摄取，从而改善胰岛素敏感性。Kazinol B 具有用于糖尿病研究的潜力。
    Kazinol B
  • HY-P1115
    AKTide-2T Inhibitor
    AKTide-2T 是一个优良的体外 AKT 底物，可竞争性抑制组蛋白 H2B 磷酸化，其 Ki 值为 12 nM。AKTide-2T 模拟 Akt 的最佳磷酸化序列，是一种抑制肽，是 S22 位置中缺失了 Thr 的野生型AKTide。
    AKTide-2T
  • HY-123035
    Gamendazole Inhibitor
    Gamendazole 是一种吲唑羧酸 (ICA)，一种具有口服活性的，选择性 HSP90AB1 (HSP90BETA) 和 EEF1A1 (eEF1A) 抑制剂。Gamendazole 与 HSP90 的 C 端核苷酸结合口袋结合，导致 AKT1 和 ERBB2 下调，但稳定 HSP90 异源复合物。Gamendazole 特异性抑制 EEF1A1 的肌动蛋白捆绑功能，但不与核苷酸对接口袋结合，也不抑制 EEF1A1 的核糖体充电或蛋白质翻译功能。Gamendazole 是一种可以抗精子发生的化合物，具有抗生育作用，有用于可逆性非激素男性避孕药研究的潜力。
    Gamendazole
  • HY-18933
    BI-69A11 Inhibitor
    BI-69A11 是一种 AKT 抑制剂，能有效抑制 AKT 的磷酸化。BI-69A11 具有抗癌活性，会导致黑色素瘤细胞和前列腺肿瘤细胞死亡。
    BI-69A11
  • HY-P0141A
    Akt/SKG Substrate Peptide TFA
    Akt/SKG Substrate Peptide TFA 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽，不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。
    Akt/SKG Substrate Peptide TFA
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Akt Isoform Comparison

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