Akt (蛋白激酶B)

PKB; Protein kinase B

Akt/PKB（蛋白激酶B）是一种具有抗凋亡活性的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，是PtdIns(3,4,5)P3信号通路的主要下游靶标之一。它含有一个普列克底物同源结构域（PH结构域），可特异性结合质膜上的PtdIns(3,4,5)P3。Akt的磷酸化和活化直接由质膜上PtdIns(3,4,5)P3的水平决定，而质膜上的PtdIns(3,4,5)P3水平受PI3K的调控。

Akt由三种亚型组成：PKBα/Akt1、PKBβ/Akt2和PKBγ/Akt3。Akt亚型具有N末端PH（普列克底物同源）结构域和一个激酶结构域，它们之间由一个39个氨基酸的铰链区隔开。具有催化活性的 Akt 调节与细胞存活、生长、增殖、代谢和蛋白质合成有关的多种底物的功能。

Akt 是细胞存活的重要介质，其失活与各种应激诱导的病理性细胞死亡和退行性疾病有关。

Akt/PKB (Protein kinase B), a serine/threonine protein kinase with antiapoptotic activity, is one of the major downstream targets of PtdIns(3,4,5)P3 signaling pathway. It contains a pleckstrin homology domain (PH domain) that specifically binds PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane. Akt phosphorylation and activation are directly determined by the level of PtdIns(3,4,5)P3 on the plasma membrane, which is regulated by PI3K.

Akt consists of three isoforms: PKBα/Akt1, PKBβ/Akt2 and PKBγ/Akt3. Akt isoforms have an N-terminal PH (pleckstrin homology) domain and a kinase domain, which are separated by a 39-amino-acid hinge region. Catalytically active Akt regulates the function of numerous substrates involved in cell survival, growth, proliferation, metabolism and protein synthesis.

Akt is a crucial mediator of cell survival and its deactivation is implicated in various stress-induced pathological cell death and degenerative diseases.

Akt 亚型特异性产品:

Akt Isoform Comparison

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Akt Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (341) 激动剂 (1) 降解剂 (3) 激活剂 (79) 调节剂 (12) 诱导剂 (7)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-121833

Gambogic amide 藤黄酰胺	Activator	≥98.0%
Gambogic amide 是一种有效的选择性 TrkA 激动剂，还诱导其酪氨酸磷酸化和下游信号传导激活，包括 Akt 和 MAPK。Gambogic amide 能够特异性地与 TrkA 受体的细胞质近膜结构域相互作用并触发其二聚化，使致激活。 Gambogic amide 具有神经保护活性可防止谷氨酸诱导的神经元细胞死亡。Gambogic amide 在中风短暂性大脑中动脉闭塞模型中具有改善效力，可用于研究神经退行性疾病和中风。

HY-N0107

Cyclovirobuxine D 黄杨碱	Inhibitor	≥98.0%
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 有潜力用于心肌梗死引起的心力衰竭的研究。

HY-N0716A

Berberine hemisulfate 硫酸黄连素; 硫酸小檗碱	Activator	99.63%
Berberine hemisulfate 是 Berberine (HY-N0716) 的半硫酸盐形式。Berberine hemisulfate 是可以从中草药黄连中分离出来的生物碱。Berberine hemisulfate 具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、心血管保护和神经保护活性。

HY-B0808

Oxaprozin 奥沙普秦	Inhibitor	99.95%
Oxaprozin 是一种口服有效的 COX 的抑制剂，其对人类血小板COX-1 和 IL-1 刺激的人类滑膜细胞 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 2.2 和 36 μM。Oxaprozin 还能抑制 NF-κB 的活化。Oxaprozin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Oxaprozin 具有抗炎活性。Oxaprozin 介导的 Akt/IKK/NF-κB 通路抑制有助于其抗炎特性。

HY-145282

MS170	Inhibitor	99.72%
MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT)，DC₅₀ 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，K_d 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。

HY-15673

KP372-1	Inhibitor	99.75%
KP372-1是一种 Akt 抑制剂，能抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡和失巢凋亡。KP372-1 也是一种 NQO1 氧化还原循环剂，通过产生活性氧 (ROS) 来引起 DNA 损伤 (包括 DNA 断裂)。KP372-1 能有效降低体内肿瘤生长，可用于癌症的研究 (如头颈部鳞状细胞癌和胰腺癌)。

HY-N0231

Bavachalcone 补骨脂查耳酮	Inhibitor	99.95%
Bavachalcone 是有效的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Bavachalcone 通过促进 HepG2 细胞的自噬 (autophagy) 和凋亡发挥抗癌活性。Bavachalcone 通过 NF-κB 通路发挥抗神经炎症和抗抑郁的作用。Bavachalcone 通过干扰 ERK 和 Akt 信号通路以及 c-Fos 和 NFATc1 的表达抑制破骨细胞的发生。Bavachalcone 在体外对杆状病毒表达的 BACE-1 有显著的抑制作用。

HY-W016412

Coenzyme Q0 辅酶Q0	Inhibitor	99.88%
Coenzyme Q0 (CoQ0) 是一种口服有效的醌类化合物，可以从 Antrodia cinnamomea 中得到。Coenzyme Q0 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)，抑制 HER-2/AKT/mTOR 信号通路来增强细胞凋亡和自噬机制。Coenzyme Q0 调节 NFκB/AP-1 的激活，并增强 Nrf2 的稳定，减轻炎症和氧化还原失衡。Coenzyme Q0 通过下调 MMP-9/NF-κB 和上调 HO-1 信号通路具有抗血管生成活性。

HY-15727A

Afuresertib hydrochloride	Inhibitor	99.95%
Afuresertib hydrochloride (GSK 2110183 hydrochloride) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，K_i 值分别为 0.08/2/2.6 nM。

HY-W004284

Heptadecanoic acid 十七烷酸	Activator	≥98.0%
Heptadecanoic acid 是一种具有口服活性的奇链饱和脂肪酸 (OCS-FA )。Heptadecanoic acid 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。Heptadecanoic acid 具有抗肿瘤活性。Heptadecanoic acid 与一些疾病有关，包括冠心病、糖尿病前期和 2 型糖尿病以及多发性硬化症。

HY-A0033

Darifenacin 达非那新	Inhibitor	99.81%
Darifenacin (UK-88525) 是一种具有选择性口服活性的 M3 毒蕈碱受体 (M3R) 拮抗剂，pKi 为 8.9。Darifenacin 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 抑制结直肠癌细胞的肿瘤生长，具有抗肿瘤作用。

HY-113289

Brassicasterol 油菜甾醇	Inhibitor	98.71%
Brassicasterol 是 Ergosterol 的一种代谢物，具有心血管保护作用。Brassicasterol 通过双重靶向 AKT 和雄激素受体信号通路在前列腺癌中发挥抗癌作用。Brassicasterol 对 HSV-1 (IC₅₀=1.2 μM) 和结核分枝杆菌具有抑制作用。Brassicasterol 还可以抑制固醇 δ 24 -还原酶 (δ 24-reductase)，减缓动脉粥样硬化的进展。Brassicasterol 还是阿兹海默症的脑脊液生物标志物。

HY-17587

4-Methylbenzylidene camphor 4-甲基苄亚基樟脑	Activator	99.87%
4-Methylbenzylidene camphor (4-MBC) 是一种内分泌干扰物，可产生类似雌激素的作用。4-Methylbenzylidene camphor 可降低人滋养层细胞的增殖并诱导细胞凋亡。4-Methylbenzylidene camphor 激活 PI3K/AKT 和 ERK1/2 信号通路并提高细胞内 ROS 的产生。4-Methylbenzylidene camphor 是一种紫外线 (UV) 过滤剂，可能会妨碍妊娠早期胎盘的正常形成。

HY-101364

CHPG	Activator	≥99.0%
CHPG 是一个选择性的 mGluR5 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO₂ 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。

HY-12059A

AT7867 dihydrochloride	Inhibitor	99.75%
AT7867 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 Akt1/Akt2/Akt3 和 p70S6K/PKA 抑制剂，IC₅₀ 分别为 32 nM/17 nM/47 nM 和 85 nM/20 nM。

HY-119751

Hematein	Inhibitor
Hematein 是苏木精的氧化产物，可作为染料。Hematein 是一种变构酪蛋白激酶 II 抑制剂，IC₅₀ 为 0.74 μM。Hematein 抑制 Akt/PKB Ser129 磷酸化，Wnt/TCF 途径并增加肺癌细胞的凋亡。

HY-19820A

NSC45586 sodium	Activator	≥98.0%
NSC45586 sodium 是 PHLPP 的抑制剂。NSC45586 sodium 靶向 PHLPP1 和 PHLPP2 中的 PP2C 磷酸酶结构域。NSC45586 sodium 可以激活神经元中的 AKT。

HY-N2110

Phellopterin 珊瑚菜素		99.94%
Phellopterin 是从 Angelica dahurica 中分离得到的天然产物。Phellopterin 通过调节 Akt 和 PKC 通路降低 TNF-alpha 诱导的 VCAM-1 表达，从而抑制单核细胞与内皮细胞的粘附。

HY-N0103A

Sophocarpine monohydrate 槐果碱水合物	Inhibitor	99.91%
Sophocarpine (monohydrate) 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一，苦参具有抗病毒，抗肿瘤，抗炎等多种药理作用。Sophocarpine (monohydrate) 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长，例如诱导自噬 (autophagy)，激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine (monohydrate) 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性，包括肝细胞癌，前列腺癌和结肠直肠癌。

HY-N2112

Glaucocalyxin A 蓝萼甲素	Inhibitor	99.39%
Glaucocalyxin A，一种来自Rabdosia japonica var. 的对映型月桂基二萜，通过调节 PI3K/Akt 信号通路抑制 GLI1 的核易位，从而诱导骨肉瘤凋亡。Glaucocalyxin A 具有抗肿瘤作用。

Akt Isoform Comparison

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