2. PROTAC PI3K/Akt/mTOR
  3. PROTACs Akt
  4. MS170

MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。MS170 消耗细胞总 AKT (T-AKT)，DC50 值为 32 nM。MS170 与 AKT1、AKT2 和 AKT3 结合，Kd 分别为 1.3 nM、77 nM 和 6.5 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

MS170 Chemical Structure

MS170 Chemical Structure

CAS No. : 2376136-61-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥4000
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

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MS170 相关抗体

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von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

MS170 is a potent and selective PROTAC AKT degrader. MS170 depletes cellular total AKT (T-AKT) with the DC50 value of 32 nM. MS170 binds to AKT1, AKT2, and AKT3 with Kds of 1.3 nM, 77 nM, and 6.5 nM, respectively[1].

IC50 & Target

Akt1

1.3 nM (Kd)

Akt2

77 nM (Kd)

Akt3

6.5 nM (Kd)

CRBN-DDB1

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BT-474 GI50
0.7 μM
Compound: 25; MS170
Antiproliferative activity against human BT-474 cells assessed as growth inhibition incubated for 5 days by IncuCyte live-cell imaging analysis
Antiproliferative activity against human BT-474 cells assessed as growth inhibition incubated for 5 days by IncuCyte live-cell imaging analysis
[PMID: 34855399]
MDA-MB-468 GI50
5.7 μM
Compound: 25; MS170
Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as growth inhibition incubated for 5 days by IncuCyte live-cell imaging analysis
Antiproliferative activity against human MDA-MB-468 cells assessed as growth inhibition incubated for 5 days by IncuCyte live-cell imaging analysis
[PMID: 34855399]
PC-3 GI50
7.4 μM
Compound: 25; MS170
Antiproliferative activity against human PC-3 cells assessed as growth inhibition incubated for 5 days by IncuCyte live-cell imaging analysis
Antiproliferative activity against human PC-3 cells assessed as growth inhibition incubated for 5 days by IncuCyte live-cell imaging analysis
[PMID: 34855399]
体外研究
(In Vitro)

Cereblon (CRBN)-recruiting degrader MS170 is an effective AKT degrader without a ″hook effect″. MS170 selectively induces robust AKT protein degradation, inhibits downstream signaling, and suppresses cancer cell proliferation. MS170 concentration- and time-dependently induces AKT degradation through the ubiquitin-proteasome system (UPS)[1].
MS170 (10 nM-10 μM) effectively inhibits the proliferation in multiple cancer cell lines[1].
MS170 (1 nM-10 μM) concentration-dependently depletes cellular total AKT (T-AKT) with the DC50 value of 32±18 nM[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

MS170 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: BT474, PC3, and MDA-MB-468 cells
Concentration: 10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time: 5 days
Result: Inhibited the cell growth with GI50s of 0.7±0.2 μM, 7.4±2.2 μM, and 5.7±2.4 μM for BT474 cells, PC3 cells, and MDA-MB-468 cells, respectively.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: BT474 cells
Concentration: 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1 μM , 3 μM, and 10 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Potently induced AKT degradation.
体内研究
(In Vivo)

MS170 (a single intraperitoneal injection at a dose of 50 mg/kg) is bioavailable in mice via IP injection[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Swiss albino mice[1]
Dosage: Single 50 mg/kg(Pharmacokinetic Analysis)
Administration: IP injection over 8 h
Result: Bioavailable in mouse PK studies. The Cmax is1.4 μM at 2 h.
分子量

870.44

Formula

C45H56ClN9O7
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (57.44 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1488 mL 5.7442 mL 11.4884 mL
5 mM 0.2298 mL 1.1488 mL 2.2977 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (1.44 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.72%

COA (282 KB) HNMR (441 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

MS170 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.1488 mL 5.7442 mL 11.4884 mL 28.7211 mL
5 mM 0.2298 mL 1.1488 mL 2.2977 mL 5.7442 mL
10 mM 0.1149 mL 0.5744 mL 1.1488 mL 2.8721 mL
15 mM 0.0766 mL 0.3829 mL 0.7659 mL 1.9147 mL
20 mM 0.0574 mL 0.2872 mL 0.5744 mL 1.4361 mL
25 mM 0.0460 mL 0.2298 mL 0.4595 mL 1.1488 mL
30 mM 0.0383 mL 0.1915 mL 0.3829 mL 0.9574 mL
40 mM 0.0287 mL 0.1436 mL 0.2872 mL 0.7180 mL
50 mM 0.0230 mL 0.1149 mL 0.2298 mL 0.5744 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

MS1702376136-61-5MS 170MS-170PROTACsAktPKBProtein kinase Brecruit CRBNPROTAC AKT degraderdepletes T-AKTAKT1AKT2AKT3Inhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
MS170
目录号：
HY-145282
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