Aurora Kinase (极光激酶)

Aurora 激酶包括进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族（Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C）。Aurora 激酶控制细胞周期进程中的多个事件，对有丝分裂和减数分裂双极纺锤体的组装和功能至关重要。

Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C 共享高度保守的激酶结构域，但在有丝分裂期间具有完全不同的亚细胞定位和功能。Aurora-A 主要控制着丝粒成熟和双极纺锤体的组装，而 Aurora-B 和 Aurora-C 是 (前) 中期和细胞分裂期间染色体凝聚、附着于着丝粒和排列所必需的。在人类肿瘤中，所有 Aurora 激酶成员都发挥与其有丝分裂活动相关的致癌作用，并促进癌细胞存活和增殖。针对 Aurora 激酶的抑制剂已引起癌症研究的关注。

The Aurora kinases comprise a family of evolutionary conserved serine/threonine kinases (Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C). Aurora kinases control multiple events during cell cycle progression and are essential for mitotic and meiotic bipolar spindle assembly and function.

Aurora-A, Aurora-B, and Aurora-C share a highly conserved kinase domain but have quite different subcellular localizations and functions during mitosis. Aurora-A mostly controls centrosome maturation and bipolar spindle assembly, while Aurora-B and Aurora-C are required for condensation, attachment to kinetochores, and alignment of chromosomes during (pro-)metaphase and cytokinesis. In human tumors, all Aurora kinase members play oncogenic roles related to their mitotic activity and promote cancer cell survival and proliferation. Inhibitors targeting Aurora kinases have attracted attention in cancer research.

Aurora Kinase 亚型特异性产品:

Aurora Kinase Isoform Comparison

Aurora Kinase 相关产品 (148)
抗体 (4)
Aurora Kinase Isoform Comparison

By Effects:	Control (1) 抑制剂 (137) 降解剂 (4) 调节剂 (2) 化学品 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-156863

GRK2 Inhibitor 2	Inhibitor	98.88%
GRK2 Inhibitor 2 是一种口服有效的和选择性的 G 蛋白偶联受体激酶2 (GRK) 抑制剂，IC₅₀ 为 19 nM。GRK2 Inhibitor 2 还抑制 Aurora-A ，IC₅₀ 为 137 nM。GRK2 Inhibitor 2 可用于充血性心力衰竭 (HF) 的研究。

HY-103645

GW779439X	Inhibitor	99.85%
GW779439X，吡唑并吡啶类化合物，是一种金黄色葡萄球菌 PASTA 激酶 Stk1 抑制剂。GW779439X 增强 β-内酰胺类抗生素对各种 MRSA 和 MSSA 的分离株，有的甚至跨越了从耐药到敏感的断点。GW779439X 是一种 AURKA 抑制剂，可通过 caspases 3/7 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-112273

CD532	Inhibitor	98.78%
CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 45 nM。CD532 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 可用于癌症的研究。

HY-13819

MK-8745	Inhibitor	99.08%
MK-8745是极光激酶抑制剂 (aurora A)，IC₅₀ 值为0.6 nM。

HY-107419

NU6140	Inhibitor	99.07%
NU6140 是一种选择性的 CDK2-cyclin A 抑制剂 (IC₅₀，0.41 μM)，对其选择性是对其他 CDK 的 10-36 倍。NU6140 有效抑制 Aurora A 和 Aurora B 的活性，IC₅₀ 值分别为 67 和 35 nM。增强诱导凋亡的作用，抗肿瘤作用。

HY-112273A

CD532 hydrochloride	Inhibitor	99.62%
CD532 hydrochloride 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 45 nM。CD532 hydrochloride 具有阻断 Aurora A 激酶活性和驱动 MYCN 降解的双重作用。CD532 hydrochloride 还可以直接与 AURKA 相互作用并诱导整体构象转变。CD532 hydrochloride 可用于癌症的研究。

HY-124526

Chiauranib 西奥罗尼	Inhibitor	99.28%
Chiauranib (CS2164) 是一种针对肿瘤血管生成的具有口服活性的多靶点抑制剂。Chiauranib 有效抑制血管生成相关激酶 (VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRα 和 c-Kit)，有丝分裂相关激酶 Aurora B 和慢性炎症相关激酶 CSF-1R，IC₅₀ 值为 1-9 nM。Chiauranib 具有很强的抗癌作用。

HY-137377

TAS-119	Inhibitor	98.03%
TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC₅₀ 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC₅₀ 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。

HY-148063

DB0614		98.80%
DB0614 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，是一种选择性和有效的靶向 NEK9 抑制剂的蛋白质降解剂。DB0614 可降解 ABL1, ABL2, BLK, CDK11B, CDK4, CSK, EPHA3, FER, GAK, LIMK1, MAP3K20, MAP4K1, MAP4K2, MAP4K3, MAP4K5, MAPK14, MAPK7, MAPK8, MAPK9, MAPKAPK2, MAPKAPK3, NLK, PDIK1L, PTK2B, RIPK1, RPS6KA1, RPS6KA3, SIK2, SIK3, STK35, TNK2 和 ULK1。DB0614 可用于异常激酶活性介导的疾病或失调的研究。(蓝色: Thalidomide-4-OH (HY-103596), 黑色: linker, 粉色: FLT3-IN-17 (HY-148070))

HY-157396

JAB-2485	Inhibitor	98.11%
JAB-2485 是一种有效的选择性极光激酶 A (AURKA) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.33 nM。JAB-2485 对 AURKA 的选择性比 AURKB 大约高 1700 倍。JAB-2485 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。JAB-2485 可用于癌症研究。

HY-10178

PHA-680632	Inhibitor	98.07%
PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora)，对aurora A，B和C的 IC₅₀ 值分别为27，135和120 nM。

HY-137344A

dAURK-4 hydrochloride	Inhibitor	99.44%
dAURK-4 hydrochloride 是 Alisertib (HY-10971) 的一种衍生物，是一种有效的选择性 PROTAC AURKA (Aurora A) 降解剂。dAURK-4 hydrochloride 具有抗癌作用。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10971)；黑色：连接子 (HY-W004640)；蓝色：E3 连接酶配体 Thalidomide-O-COOH (HY-103597))。

HY-112809

GSK2646264	Inhibitor	98.39%
GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC₅₀ 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2/KDR/Flk-1、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC₅₀ 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。

HY-112373

Aurora kinase inhibitor-3	Inhibitor	99.05%
Aurora kinase inhibitor-3 是一种有效的，选择性 Aurora A 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 42 nM，同时微弱抑制 EGFR，IC₅₀>10 μM。Aurora kinase inhibitor-3 的环丙烷羧酸部分指向 ATP 结合口袋的溶剂暴露区域。

HY-16018

Ilorasertib	Inhibitor	99.86%
Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC₅₀ 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。

HY-151971

Aurora kinase-IN-3	Inhibitor	98.47%
Aurora kinase-IN-3 (Compound 15a) 是一种具有口服活性的 AURKB 抑制剂，通过破坏 AURKB 的有丝分裂定位，而不是抑制其在 Ser10 位点 H3 的磷酸化，从而诱导 AURKB 抑制活性。

HY-125956

Aurkin A	Inhibitor	≥98.0%
Aurkin A 是一种变构抑制剂，可通过靶向 TPX2 结合位点 (K_d=3.77 μM)，抑制 Aurora A Kinase (也称为 Aurka) 与 TPX2 之间的相互作用。

HY-10987

ENMD-2076 Tartrate	Inhibitor	99.42%
ENMD-2076 Tartrate 是多靶点激酶抑制剂，抑制 Aurora A，Flt3，VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR2/KDR/Flk-1，Flt4/VEGFR3/Flt-4，FGFR1，FGFR2，Src，PDGFRα 的IC₅₀ 值分别为1.86，14，58.2，15.9，92.7，70.8，20.2 and 56.4 nM。

HY-B0712A

Ceftriaxone sodium hydrate 头孢曲松钠水合物	Inhibitor	99.25%
Ceftriaxone sodium hydrate (Ro 13-9904 sodium hydrate) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone sodium hydrate 是 GSK3β 的共价抑制剂，IC₅₀ 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。

HY-10482

SCH-1473759	Inhibitor	98.20%
SCH-1473759是多靶点的的极光激酶 (aurora) 抑制剂，对极光激酶A和B的IC₅₀ 值分别为4 和13 nM。

Aurora Kinase Isoform Comparison

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2025 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4