Autophagy (自噬)

自噬 (Autophagy) 是溶酶体中保守的细胞降解和循环过程。在哺乳动物细胞中，自噬主要有三种类型：微自噬、巨自噬和分子伴侣介导的自噬 (CMA)。微自噬通过溶酶体膜的内陷或突出直接捕获货物，CMA 使用分子伴侣识别货物蛋白，然后展开并将其转移到溶酶体中，而巨自噬通过自噬体（从头合成的双膜囊泡）隔离货物，随后将其运输到溶酶体。

巨自噬是研究最深入的一种，它以低水平组成性发生，也可以在压力条件下进一步诱导，例如营养或能量匮乏，其显著特征是自噬蛋白降解。应激诱导的巨噬细胞在蛋白质分解代谢中发挥着重要作用，与另一种关键的蛋白质降解途径——泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 一起发挥作用。

随着研究的进展，自噬在基础、营养丰富的条件下显得尤为重要，目前已被公认为是多种细胞成分分解代谢中的关键管家途径，例如蛋白质聚集体 (自噬)、脂质滴 (脂质自噬)、铁复合物 (铁蛋白自噬) 和碳水化合物。除了大分子，自噬还可以靶向多种细胞器和结构，如线粒体（线粒体自噬）、过氧化物酶体（过氧化物酶体自噬）、内质网（网状自噬或内质网自噬）、核糖体（核糖体自噬）、受精后精子遗传的细胞器（异体自噬）、胰腺细胞内的分泌颗粒（酶自噬）和细胞内病原体（异体自噬）。

自噬及其功能障碍与多种人类疾病有关，包括衰老、癌症、神经退行性疾病、心脏病和代谢性疾病，如糖尿病。许多药物和天然产物通过多种信号通路参与自噬调节。能够调节自噬的小分子似乎具有在动物模型或临床病程中干预此类疾病的巨大潜力。

Autophagy is a conserved cellular degradation and recycling process in the lysosome. In mammalian cells, there are three primary types of autophagy: microautophagy, macroautophagy, and chaperone-mediated autophagy (CMA). Microphagy captures cargoes by means of invaginations or protrusions of the lysosomal membrane directly, CMA uses chaperones to identify cargo proteins and then unfolds and transfers them into the lysosomal, while macroautophagy sequesters cargo by autophagosomes-de novo synthesized of double-membrane vesicles-and subsequently transport it to the lysosome.

Macroautophagy is the best studied and it occurs at a low level constitutively and can also be further induced under stress conditions, such as nutrient or energy starvation with a salient feature of autophagy protein degradation. Stress-induced macrophagy plays an important role in protein catabolism with another key protein degradation pathway, the ubiquitin–proteasome system (UPS).

As the study progressed, autophagy gains its importance under basal, nutrient-rich conditions, and is now recognized as a critical housekeeping pathway in catabolism of diverse cellular constituents, such as protein aggregates (aggrephagy), lipid droplets (lipophagy), iron complex (Ferritinophagy) and carbohydrate. Except for macromolecules, autophagy can also target several organelles and structures, such as mitochondria (mitophagy), peroxisome (pexophagy), endoplasmic reticulum (reticulophagy or ER-phagy), ribosome (ribophagy), spermatozoon-inherited organelles following fertilization (allophagy), secretory granules within pancreatic cells (zymophagy) and intracellular pathogens (xenophagy).

Autophagy and its dysfunction are associated with a variety of human pathologies, including ageing, cancer, neurodegenerative disease, heart disease and metabolic diseases, such as diabetes. Plenty of drugs and natural products are involved in autophagy modulation through multiple signaling pathways. Small molecules that can regulate autophagy seem to have great potential to intervene such diseases in animal models or clinical courses.

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抗体 (30)
Autophagy 信号通路

By Effects:	抑制剂 (351) Control (2) 激动剂 (1) 激活剂 (64) 调节剂 (33) 化学品 (1) 诱导剂 (1678)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0178A

Guanidine hydrochloride 盐酸胍		≥98.0%
Guanidine hydrochloride (Guanidinium chloride) 是一种强离液剂，也是一种蛋白质的强变性剂。

HY-10882

Clotrimazole 克霉唑	Inhibitor	99.91%
Clotrimazole是咪唑衍生物，有抗真菌活性，是P450抑制剂。Clotrimazole 还具有抗菌活性。

HY-13417A

AICAR phosphate 阿卡地新磷酸盐	Inhibitor	99.98%
AICAR phosphate (Acadesine phosphate) 是一种腺苷类似物，也是一种 AMPK 激活剂。AICAR phosphate 调节葡萄糖和脂质的代谢，并抑制促炎细胞因子和 iNOS 的产生。AICAR phosphate 也是一种自噬 (autophagy)，YAP 和 mitophagy 抑制剂。

HY-13765

6-Thioguanine 硫鸟嘌呤	Inducer	98.01%
6-Thioguanine (Thioguanine; 2-Amino-6-purinethiol) 是一种抗白血病和免疫抑制剂，为 SARS 和 MERS 病毒木瓜样蛋白酶 (PLpros) 的抑制剂，同时可有效抑制 USP2 的活性，IC₅₀ 值分别为 25 μM 和 40 μM。

HY-N0120A

Polydatin 虎杖苷	Inducer	99.57%
Polydatin提取自从传统中药虎杖根，在多个实验模型中具有抗炎作用。Polydatin (Piceid) 可抑制G6PD，并诱导氧化和内质网应激

HY-128892

EN6	Activator	99.42%
EN6 是一种小分子体内自噬 (autophagy) 激活剂，其共价靶向溶酶体v-ATP 酶的 ATP6V1A 亚基中的半胱氨酸 277。EN6 介导的 ATP6V1A 修饰使 v-ATP 酶与 Rag 解偶联，导致 mTORC1 信号的抑制，增加溶酶体酸化，并激活自噬。EN6 还能以溶酶体依赖的方式清除 TDP-43 聚集物 (额颞叶痴呆的致病因子)。

HY-B0165A

Pravastatin sodium 普伐他汀钠		99.38%
Pravastatin sodium (CS-514 sodium) 是 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对甾醇合成的 IC₅₀ 为 5.6 μM。

HY-13738A

Raloxifene hydrochloride 盐酸雷洛昔芬	Inducer	99.78%
Raloxifene hydrochloride (Keoxifene hydrochloride) 是第二代选择性且具有口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Raloxifene hydrochloride 对骨脂代谢中，发挥雌激素激动作用，在子宫内膜和乳腺组织中具有雌激素拮抗作用。

HY-B0193A

Prazosin hydrochloride 盐酸哌唑嗪	Inducer	99.86%
Prazosin hydrochloride 是一种耐受良好、具有 CNS 活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出，IC₅₀ 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC₅₀ 分别为 1.8 和 13 μM 。

HY-B0261

Meloxicam 美洛昔康	Inducer	99.70%
Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂，能够有效抑制 COX 的活性，对 COX-2 和 COX-1 的 IC₅₀ 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。

HY-D1027

Dansylcadaverine 丹酰尸胺	Chemical	98.62%
Dansylcadaverine (Monodansyl cadaverine) 是一种用于标记自噬空泡的自荧光化合物。Dansylcadaverine 是谷氨酰胺转胺酶的高亲和力底物，能阻断受体介导的多种配体的内吞作用。

HY-114392

Gly-β-MCA		99.75%
Gly-β-MCA 是一种胆汁酸，是有效的、稳定的、肠特异性的以及具有口服生物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，可用于代谢障碍的研究。

HY-N0144

Piperine 胡椒碱	Inducer	98.88%
Piperine 是能够从胡椒中分离的天然生物碱，可以抑制 P-glycoprotein 和 CYP3A4的活性。Piperine 对 HeLa 细胞的 IC₅₀ 为 61.94±0.054 μg/mL。

HY-15030

Naproxen 萘普生	Inducer	99.98%
Naproxen是COX-1 和 COX-2 的抑制剂，在细胞试验中 IC₅₀ 值分别为8.72 和5.15 μM。

HY-N0105

Rhein 大黄酸	Inhibitor	98.06%
Rhein 是一种蒽醌类化合物，具有抗炎、抗氧化、抗癌等作用。

HY-15273

UNC0638	Inducer	98.60%
UNC0638 选择性抑制 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶，IC₅₀ 分别为 15 nM 和 19 nM。UNC0638 在体外可抑制 TNBC 细胞的侵袭和迁移。UNC0638 也是 EHMT1/2 的抑制剂，在人红细胞祖细胞培养中诱导胎儿血红蛋白 (HbF) 表达。此外，UNC0638 具有抗 FMDV (口蹄疫病毒) 和抗 VSV (水疱性口炎病毒) 的活性，对多种表观遗传和非表观遗传靶标具有出色的效力和选择性。

HY-B0492

Paroxetine hydrochloride 盐酸帕罗西汀	Inducer	99.96%
Paroxetine hydrochloride 是一种高效的五羟色胺再摄取 (serotonin-reuptake) 抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC₅₀ 值为 14 μM。Paroxetine hydrochloride 可用于抑郁症的研究。

HY-13735A

Quinacrine dihydrochloride 阿的平	Inhibitor	99.38%
Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial)，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。

HY-N0052A

Sanguinarine chloride 氯化血根碱	Inducer	99.13%
Sanguinarine (Sanguinarin) chloride 是一种来源于 Sanguinaria Canadensis 的生物碱，可通过激活活性氧 (ROS) 的产生来刺激细胞凋亡。Sanguinarine 诱导的细胞凋亡与 JNK 和 NF-κB 的活化有关。

HY-14652

Tamibarotene 他米巴罗汀		99.94%
Tamibarotene 是一种具有口服活性的视黄酸受体 α (RARα) 的激动剂，比 RARγ 的选择性高。

EGF IL-6 IL-6R ATP PKA AMPK TSC 1 TSC 2 PI3K/AKT Signaling MAPK/ErK1/2
Signaling RAS JAK/STAT
Signaling Lysosome
(or endosome) EGFR Glucose transporter Substrate
recognition Invagination Fission Degradation Mutant mTOR RAPTOR mLST8 PRAS40 DEPTOR ATG13 ULK1 ULK1
complex Mitophagy Ub-independent Ub-dependent NIX/
FUNDC1/
BNIP3
… PINK1 PARL TBK1 Autophagy
Receptor (AR) OPTN/
NBR1/
NDP52
… STX17 LC3I Class III
PI3K
complex VPS34 ATG14L Beclin1 VPS15 Phagophore BCL-2 BCL-X Cargo
e.g. proteins
and organelles Phagophore Fusion LC3II PE ATG3 ATG7 LC3I ATG4B pro-LC3 ATG16L1 ATG16L1 ATG16L1 ATG12 ATG12 ATG12 ATG5 ATG5 ATG5 ATG5 ATG7 ATG10 ATG12 Chaperone-mediated autophagy Substrates Recognition Translocation Chaperones LAMP2A Lyposome Degradation KFERO
motif Closure and maturation Vesicle fusion Lysosome Autophagosome PKA p53 HSC70/HSPA8 ΔΨm

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