2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor Autophagy Apoptosis
  3. RAR/RXR Autophagy Apoptosis
  4. Tamibarotene

Tamibarotene  (Synonyms: 他米巴罗汀; Am 80)

目录号: HY-14652 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tamibarotene 是一种具有口服活性的视黄酸受体 α (RARα) 的激动剂，比 RARγ 的选择性高。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Tamibarotene Chemical Structure

Tamibarotene Chemical Structure

CAS No. : 94497-51-5

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
1 mg ￥125
In-stock
5 mg ￥250
In-stock
10 mg ￥400
In-stock
50 mg ￥714
In-stock
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Tamibarotene 相关抗体

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RXRα RXRβ RXRγ

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tamibarotene is an orally active retinoic acid receptor α (RARα) agonist, showing high selectivity over RARγ.

IC50 & Target

RARα/β[1]
体外研究
(In Vitro)

Tamibarotene (20，40 μM) 下调 T 细胞淋巴瘤细胞中细胞周期基因的表达。Tamibarotene (5 μM) 在 RARA 过表达细胞中增加 RARE 活性的程度比在 RARAlow 细胞中高得多。此外，RARAwt 过表达增加了由 Tamibarotene 处理引起的 CDK2、CDK4 和 CDK6 抑制的程度[1]。
Tamibarotene 直接逆转转化生长因子-β1 处理的真皮成纤维细胞的促纤维化表型，抑制内皮细胞中 ICAM-1 的表达，并在体外促进 M1 巨噬细胞分化[2]。
Tamibarotene (4 μM) 在 VSMC 中以剂量依赖性方式上调 apelin mRNA 和蛋白质水平。在 Tamibarotene 刺激下，RARα (视黄酸受体 α) 通过与预先结合到 apelin 启动子的 TCE 位点的 KLF5 和 Sp1 相互作用，被募集到 apelin 启动子，形成转录激活复合物，随后导致 apelin 表达上调在 VSMC 中。KLF5 和 Sp1 通过直接结合 apelin 启动子上的 TCE 协同介导 Tamibarotene 诱导的 apelin 表达[4]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tamibarotene 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Tamibarotene (1 mg/kg/天) 分别显著减轻博来霉素 (BLM) 处理的小鼠和紧致皮肤 1 小鼠的真皮和真皮下纤维化。一致地，Tamibarotene 显著抑制与组织纤维化相关的多种分子的表达，包括转化生长因子-β1、结缔组织生长因子、IL-4、IL-10、IL-13、IL-17A、肿瘤坏死因子-α、IFN BLM 处理小鼠的损伤皮肤中的-γ 和单核细胞趋化蛋白 1。此外，Tamibarotene 降低 BLM 处理小鼠引流淋巴结中 CD4+ T 细胞中效应 T 细胞的比例，同时增加幼稚 T 细胞的比例[2]。
与未处理的小鼠相比，Tamibarotene (2.5 mg/kg，po) 不会导致牙周炎攻击小鼠的 AST、ALT 或 ALP 血清水平发生任何显著变化。Tamibarotene 改善牙槽骨吸收，显著减少 P 的数量。gingivalis 诱导的小鼠破骨细胞。与 EPD 小鼠相比，Tamibarotene 显著增加 CD4+ Foxp3+ Treg 细胞的百分比。Tamibarotene 还可有效降低 P 中 CD4+ROR-γt+ (Th17) 细胞的表达。gingivalis 感染的牙龈组织和 CLNs[3]。Tamibarotene (1 mg/kg，po) 增加大鼠球囊损伤动脉中的 apelin 表达，这与培养的 VSMCs的结果一致[4]。
在老年 SAMP8 小鼠中，海马 ADAM10 水平在给予 Tamibarotene (1 mg/kg/天) 后得到改善。Tamibarotene 给药后 Hes5 和 Ki67 得到恢复，空间工作记忆也得到改善[5]。

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Clinical Trial
分子量

351.44

Formula

C22H25NO3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

他米巴罗汀
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25.5 mg/mL (72.56 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8454 mL 14.2272 mL 28.4544 mL
5 mM 0.5691 mL 2.8454 mL 5.6909 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

COA (192 KB) LCMS (133 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

The CellTiter Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay Kit is used to assess cell growth. Briefly, 10,000 cells per well are seeded in a 96-well plate and cultured in RPMI containing 2% charcoal-stripped FBS and indicated retinoid concentrations for 72 hours. At the end of the treatment period, the MTS reagent is added, cells are incubated an additional 2-4 hours, and absorbance is measured at 490 nanometers.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[3]

For the infection, mice are given sulfamethoxazole and trimethoprim in an oral suspension at 10 mL of deionized water ad libitum for 10 days to reduce the native flora and to support colonization of P. gingivalis W83. Four days after the antibiotic therapy finishes, periodontal infection is established through oral inoculation using 1010 colony-forming units of P. gingivalis suspended in 100 μL 4% carboxymethyl cellulose (CMC) for 7 days. The mice are euthanized 4 weeks after the first oral inoculation. Tamibarotene (2.5 mg/kg) is suspended in a 0.5% carboxymethyl cellulose solution. The drug is orally gavaged into the esophagus daily in a volume of 0.1 mL/10 g body weight. Tamibarotene is administered 1 h before the induction of periodontitis and then given daily per the protocol until day 28. Control mice with periodontal disease receive the same volume of 0.5% carboxymethyl cellulose solution. The body weight of each mouse is measured every 3 days.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Tamibarotene 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8454 mL 14.2272 mL 28.4544 mL 71.1359 mL
5 mM 0.5691 mL 2.8454 mL 5.6909 mL 14.2272 mL
10 mM 0.2845 mL 1.4227 mL 2.8454 mL 7.1136 mL
15 mM 0.1897 mL 0.9485 mL 1.8970 mL 4.7424 mL
20 mM 0.1423 mL 0.7114 mL 1.4227 mL 3.5568 mL
25 mM 0.1138 mL 0.5691 mL 1.1382 mL 2.8454 mL
30 mM 0.0948 mL 0.4742 mL 0.9485 mL 2.3712 mL
40 mM 0.0711 mL 0.3557 mL 0.7114 mL 1.7784 mL
50 mM 0.0569 mL 0.2845 mL 0.5691 mL 1.4227 mL
60 mM 0.0474 mL 0.2371 mL 0.4742 mL 1.1856 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tamibarotene94497-51-5Am 80他米巴罗汀Am80Am-80RAR/RXRAutophagyApoptosisRetinoic acid receptorsRetinoid X receptorsInhibitorinhibitorinhibit

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