COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS)，它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶，包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物（如阿司匹林）已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶，分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下，COX-1 酶是组成性产生的（即胃粘膜），而 COX-2 是可诱导的（即炎症部位）。非甾体抗炎药 (NSAID)，如阿司匹林和布洛芬，通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

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COX Isoform Comparison

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COX Isoform Comparison

By Effects:	Control (3) 抑制剂 (739) 拮抗剂 (1) 激活剂 (9) 调节剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-N0022

Isoacteoside 异麦角甾苷	Inhibitor	99.73%
Isoacteoside 是天然产物，能显著地抑制糖基化终产物的形成。Isoacteoside 调节 AKT/PI3K/m-TOR/NF-κB 信号通路，诱导 OVCAR-3 细胞凋亡 (apoptosis)。Isoacteoside 具有抗肿瘤、抗炎、抗肥胖和神经保护作用^[sup>[2]。

HY-N0904

Ginsenoside C-K 人参皂苷 C-K	Inhibitor	99.92%
Ginsenoside C-K 是一种 Ginsenoside Rb1 的细菌代谢物。Ginsenoside C-K 通过抑制诱生型一氧化氮合酶 (iNOS) 和 COX-2 来发挥抗炎作用。在人肝微粒体中，Ginsenoside C-K 抑制 CYP2C9 和 CYP2A6 活性，IC₅₀ 分别为 32.0±3.6 μM和 63.6±4.2 μM。

HY-B0167A

Sodium Salicylate 水杨酸钠	Inhibitor	99.93%
Sodium Salicylate (Salicylic acid sodium salt) 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。Sodium Salicylate 还是一种 S6K 的抑制剂. Sodium Salicylate 是一种 NF-κB 抑制剂，可降低炎症基因的表达，促进老化肌肉的修复。

HY-N0722

Neochlorogenic acid 新绿原酸	Inhibitor	99.77%
Neochlorogenic acid 是在干果和其他植物中发现的一种天然多酚化合物。Neochlorogenic acid 抑制 TNF-α 和 IL-1β 产生。 Neochlorogenic acid 抑制 iNOS 和 COX-2 蛋白表达。Neochlorogenic acid 还抑制磷酸化的 NF-κB p65 和 p38 MAPK 活化。

HY-17474

Parecoxib 帕瑞昔布	Inhibitor	99.29%
Parecoxib (SC 69124) 是一种选择性强、口服活性强的 COX-2 抑制剂，Valdecoxib (HY-15762) 的前体。Parecoxib Sodium 是一种非甾体抗炎试剂 (NSAID)，可抑制前列腺素(PG) 的合成。动物实验中，Parecoxib Sodium 可用于缓解术后急性疼痛和骨关节炎、类风湿关节炎等慢性炎症症状。

HY-N0232

Psoralidin 补骨脂定	Inhibitor	99.90%
Psoralidin 是 COX-2 和 5-LOX 的双重抑制剂。具有抗癌，抗菌和抗炎作用。Psoralidin 显著下调 NOTCH1 信号传导。Psoralidin 还极大地诱导 ROS 产生。

HY-14397A

Indomethacin sodium hydrate 吲哚美辛钠盐三水合物	Inhibitor	99.80%
Indomethacin (Indometacin) sodium hydrateis 是一种有效的口服活性 COX1/2 抑制剂，COX-1 和 COX-2 的IC₅₀ 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrateis 具有抗癌和抗感染活性。Indomethacin sodium hydrateis 可用于癌症、炎症和病毒感染的研究。

HY-N0043

Ginsenoside Rd 人参皂苷 Rd	Inhibitor	99.88%
Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC₅₀ 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca²⁺ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6，CYP1A2，CYP3A4 和 CYP2C9，IC₅₀ 分别为 58.0±4.5 μM，78.4±5.3 μM，81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。

HY-B0574

Mefenamic acid 甲芬那酸	Inhibitor	99.95%
Mefenamic acid 是一种非甾体抗炎剂，为竞争性的 hCOX-1 和 hCOX-2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 40 nM 和 3 μM。

HY-N0396

Harpagoside	Inhibitor	99.88%
Harpagoside 可从 Harpagophytum procumbens 中分离得到，具有抗炎、抗癌、和神经保护活性，和口服有效性。Harpagoside 对 COX-1 和 COX-2 活性具有抑制作用，并抑制 NO 的产生。Harpagoside 还抑制 HepG2 细胞中脂多糖诱导的 mRNA 水平以及诱导型一氧化氮的蛋白表达，具有抗炎和潜在镇痛作用。Harpagoside 还具有神经保护活性，有效应对 β-淀粉样肽（Aβ）诱导的神经退行性变。

HY-N1380

Guaiacol 愈创木酚	Inhibitor	99.73%
Guaiacol 是一种酚类化合物，抑制 LPS 刺激的 COX-2 表达和 NF-κB 激活。具有抗炎活性。

HY-N0147

Rutaecarpine 吴茱萸次碱	Inhibitor	99.09%
Rutaecarpine, 是吴茱萸中的生物碱，是COX-2的抑制剂，其IC₅₀值为0.28 μM。

HY-B0493

Niflumic acid 氟尼酸	Inhibitor	99.88%
Niflumic acid 是一种钙激活氯离子通道 (chloride channel) 阻滞剂和 COX 抑制剂，IC₅₀ 值为 100 nM。Niflumic acid通过 caspase-8/Bid/Bax 途径诱导肺癌细胞凋亡 (apoptosis )。Niflumic acid 通过影响 ERK1/2 的表达以及 MMP2 和 MMP9 的活性而发挥抗肿瘤活性。Niflumic acid 具有口服生物活性可作用。Niflumic acid 作用于风湿性关节炎。^{[5 ]}。

HY-N0635

Prim-O-glucosylcimifugin 升麻素苷	Inhibitor	99.94%
Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOS 和 COX-2 表达。

HY-17372

Rofecoxib 罗非考昔	Inhibitor	99.84%
Rofecoxib 是一种有效的，可口服的 COX-2 特异性抑制剂，在人骨肉瘤细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，对人 COX-2 的 IC₅₀ 值分别为 26 和 18 nM；Rofecoxib 对 COX-2 的选择性是对人 COX-1 的 1000 倍，在 U937 细胞和中国仓鼠卵巢细胞中，IC₅₀ 值分别为 >50 μM 和 >15 μM。

HY-15762

Valdecoxib 伐地考昔	Inhibitor	99.90%
Valdecoxib 是一种高效的，可口服的，选择性的 COX-2 抑制剂，对 COX-2 和 COX-1 的 IC₅₀ 值分别为 5 nM 和 140 μM，可用于关节炎和疼痛的研究。

HY-N6607

Tryptanthrin	Inhibitor	99.89%
Tryptanthrin 是一种吲哚喹唑啉，可以是产自靛蓝植物的生物碱。Tryptanthrin 是一种口服有效的细胞白三烯 (LT) 生物合成抑制剂。Tryptanthrin 具有抗癌活性。Tryptanthrin 可抑制 NOS1、COX-2、NF-κB 的表达水平，调节 IL-2、IL-10、TNF-α 的表达水平。

HY-B0363

Nimesulide 尼美舒利	Inhibitor	99.90%
Nimesulide 是一种有选择性的 COX-2 抑制剂，对其抑制具有时间依赖性，IC₅₀ 值为 70 nM-70 μM，但对 COX-1 的作用弱，IC₅₀ 值 >100 μM；Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。

HY-18342

Diflunisal	Inhibitor	99.93%
Diflunisal (MK-647) 是一种水杨酸盐衍生物，具有非甾体抗炎和尿酸舒缓性能，可单独用作止痛剂和类风湿关节炎患者。Diflunisal是环氧合酶 (COX) 的抑制剂。

HY-N1996

Chebulagic acid 诃子鞣酸	Inhibitor	99.67%
Chebulagic acid是一个从果实中提取出来的 COX-LOX 双重抑制剂。有抗炎和抗感染的效果。Chebulagic acid 是一种 M2(S31N) 抑制剂和抗流感病毒剂。Chebulagic acid 还抑制 SARS-CoV-2 病毒的复制，EC₅₀ 值为 9.76 μM.

COX Isoform Comparison

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