1. Signaling Pathways
  2. Immunology/Inflammation
  3. COX

COX (环氧化酶)

Cyclooxygenase

环氧合酶 (COX) 的正式名称是前列腺素内过氧化物合酶 (PTGS),它是一种负责形成重要生物介质前列腺素类物质的酶,包括前列腺素、前列环素和血栓素。通过药物抑制 COX 可以缓解炎症和疼痛症状。抑制环氧合酶活性的药物(如阿司匹林)已经面世约 100 年。已鉴定出两种环氧合酶同工酶,分别称为 COX-1 和 COX-2。在许多情况下,COX-1 酶是组成性产生的(即胃粘膜),而 COX-2 是可诱导的(即炎症部位)。非甾体抗炎药 (NSAID),如阿司匹林和布洛芬,通过抑制 COX 发挥作用。主要的 COX 抑制剂是非甾体抗炎药 (NSAID)。

Cyclooxygenase (COX), officially known as prostaglandin-endoperoxide synthase (PTGS), is an enzyme that is responsible for formation of important biological mediators called prostanoids, including prostaglandins, prostacyclin and thromboxane. Pharmacological inhibition of COX can provide relief from the symptoms of inflammation and pain. Drugs, like Aspirin, that inhibit cyclooxygenase activity have been available to the public for about 100 years. Two cyclooxygenase isoforms have been identified and are referred to as COX-1 and COX-2. Under many circumstances the COX-1 enzyme is produced constitutively (i.e., gastric mucosa) whereas COX-2 is inducible (i.e., sites of inflammation). Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAID), such as aspirin and ibuprofen, exert their effects through inhibition of COX. The main COX inhibitors are the non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0149
    Salicin

    水杨苷

    Inhibitor 99.77%
    Salicin 是一个天然的 COX 抑制剂。
    Salicin
  • HY-N0908
    Ginsenoside Rg5

    人参皂甙 Rg5

    Inhibitor 99.87%
    Ginsenoside Rg5 是红参的主要成分,是 IGF-1R 的竞争型激动剂。Ginsenoside Rg5 竞争 IGF-1R 的结合位点,并阻断 IGF-1IGF-1R 的结合 (IC50 约为 90 nM)。Ginsenoside Rg5 还通过抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性来抑制 COX-2mRNA 表达。
    Ginsenoside Rg5
  • HY-B0760
    Fenofibric acid

    非诺贝特酸

    Inhibitor 99.94%
    Fenofibric acid 是 fenofibrate 的活性代谢物,为 PPAR 激动剂,对 PPARαPPARγPPARδEC50 值分别为 22.4 µM,1.47 µM 和 1.06 µM;Fenofibric acid 同时可抑制 COX-2 的活性,IC50 值为 48 nM。
    Fenofibric acid
  • HY-15321
    Etoricoxib

    依托考昔

    Inhibitor 99.90%
    Etoricoxib (MK-0663) 是一种非甾体抗炎剂,为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂,对人全血 COX-2COX-1IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。
    Etoricoxib
  • HY-14617
    Paradol

    姜酮酚

    Inhibitor 99.42%
    Paradol 是一种姜科植物中发现的刺激性酚类物质。在小鼠皮肤癌变中,Paradol结合到环氧合酶 (COX-2) 活性位点,有效抑制肿瘤发展。
    Paradol
  • HY-10582
    Flurbiprofen

    氟比洛芬

    Inhibitor 99.98%
    Flurbiprofen (dl-Flurbiprofen) 是一种高效的,具有口服活性的非甾体抗炎化合物,有退热止痛活性, 常用于炎症性疾病 (包括骨关节炎、类风湿关节炎) 的研究。Flurbiprofen 是一种非选择性的环氧合酶 (COX) 抑制剂,可用于结肠癌的研究。
    Flurbiprofen
  • HY-N1957
    Gamma-Mangostin

    γ-倒捻子素

    Inhibitor 99.91%
    Gamma-Mangostin 是一种新颖的竞争性 5-HT2A receptor 拮抗剂和有效的 环氧酶 2 (COX-2) 抑制剂,也是一种运甲状腺素蛋白 (TTR) 原纤维化抑制剂。Gamma-Mangostin 与甲状腺素 (T4) 结合位点结合并稳定了 TTR 四聚体。Gamma-Mangostin 抑制 [3H]-spiperone 与培养的大鼠主动脉心肌细胞结合 (IC50 = 3.5 nM),并降低大鼠冠状动脉对 5-HT2A 的灌注压力反应 (IC50 = 0.32 µM)。Gamma-Mangostin 具有抗炎、抗菌、抗氧化和抗癌活性,可用于糖尿病等代谢紊乱疾病的研究。
    Gamma-Mangostin
  • HY-B0230
    Phenylbutazone

    保泰松

    Inhibitor 99.82%
    Phenylbutazone 是有效的前列腺素 H 合酶 (PHS) 过氧化物酶的还原辅助因子。Phenylbutazone 是一种肝毒素,是非甾体类抗炎剂 (NSAID)。Phenylbutazone 诱导肌肉盲样蛋白1 (MBNL1) 表达,有用于强直性脊柱炎研究的潜力。
    Phenylbutazone
  • HY-N2963
    Broussonin E Inhibitor 98.18%
    Broussonin E 是一种酚类化合物,具有抗炎活性。Broussonin E 可以通过抑制 ERKp38 MAPK,增强 JAK2-STAT3 信号通路,调节巨噬细胞的激活状态来抑制炎症。Broussonin E 可用于动脉粥样硬化等炎症相关疾病的研究。
    Broussonin E
  • HY-N5015
    Rosmanol Inhibitor 98.70%
    Rosmanol能够抑制低密度脂蛋白的氧化,显著抑制脂多糖诱导的 INOS、COX-2 的表达,并具有抗炎活性。
    Rosmanol
  • HY-78131C
    Ibuprofen sodium

    布洛芬钠盐; 布洛芬钠盐; 异丁苯丙酸钠盐; 异丁洛芬钠盐

    Inhibitor 99.98%
    Ibuprofen ((±)-Ibuprofen) sodium 是一种具有口服活性的 COX-1 选择性抑制剂,IC50 值为 13 μM。Ibuprofen sodium 抑制细胞增殖、血管生成,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Ibuprofen sodium 是一种非甾体抗炎试剂和一氧化氮 (NO) 供体。Ibuprofen sodium 可用于疼痛、肿胀、炎症、感染、免疫学、癌症的研究。
    Ibuprofen sodium
  • HY-N2609
    7,4'-Dihydroxyflavone

    7,4'-二羟基黄酮

    99.68%
    7,4'-Dihydroxyflavone (7,4'-DHF) 是一种类黄酮,可从甘草 Glycyrrhiza uralensis 中分离得到。7,4'-Dihydroxyflavone 是 eotaxin/CCL11CBR1 抑制剂 (IC50=0.28 μM),抑制嗜酸性粒细胞趋化因子产生。7,4'-Dihydroxyflavone 通过调节 NF-κBSTAT6HDAC2 抑制 MUC5A 基因表达和粘液产生。7,4'-Dihydroxyflavone 降低 (PMA) 刺激的 NCI-H292 细胞 MUC5AC 表达,IC50 值为 1.4 μM。
    7,4'-Dihydroxyflavone
  • HY-N6602
    α-Solanine

    α-茄碱

    Inhibitor 99.89%
    α-solanine 是Solanum nigrum中的一种生物活性成分,是主要的甾体类生物碱之一,可抑制癌细胞的生长并诱导其凋亡 (apoptosis)。
    α-Solanine
  • HY-N6257
    Cafestol

    咖啡醇

    Inhibitor 99.91%
    Cafestol 是具有口服活性的二萜类化合物和 ERK2 的抑制剂。Cafestol 具有升高血脂、抗炎、抗血管生成和抗糖尿病的活性。此外,Cafestol 可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy),可用于癌症的研究。
    Cafestol
  • HY-N0774
    Isofraxidin

    异嗪皮啶

    Inhibitor 99.00%
    Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOSCOX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
    Isofraxidin
  • HY-N0569
    Madecassic acid

    羟基积雪草酸

    Inhibitor 99.79%
    Madecassic acid 分离自积雪草(伞形科)。Madecassic acid 具有 iNOSCOX-2TNF-αIL-1betaIL-6 抑制作用,可通过在 RAW 264.7 巨噬细胞中下调 NF-κB 激活而具有抗炎作用。
    Madecassic acid
  • HY-N0898A
    (-)-Catechin

    (-)-儿茶素

    Inhibitor 98.78%
    (-)-Catechin 是 Catechin 的一种异构体。Catechin 抑制环加氧酶-1 (COX-1) , IC50 为 1.4 μM。(-)-Catechin 还有效促进 hBM-MSC 脂肪细胞分化,增加脂联素、PPARγ 水平。
    (-)-Catechin
  • HY-N2007
    Veratric acid

    藜芦酸

    Inhibitor 99.99%
    Veratric acid (3,4-Dimethoxybenzoic acid) 是从蔬菜和水果中得到的多酚物质,可口服,具有抗氧化、保护心血管和抗炎活性。当细胞受到 UVB 辐射时,Veratric acid 能够减少上调的 COX-2 表达,降低 PGE2 和 IL-6 水平。
    Veratric acid
  • HY-N6966
    Ethyl Caffeate

    咖啡酸乙酯

    Inhibitor 98.06%
    Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质,诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
    Ethyl Caffeate
  • HY-78131S
    Ibuprofen-d3

    氘代布洛芬

    Inhibitor 99.18%
    Ibuprofen-d3 是一种 Ibuprofen 氘代物。Ibuprofen 是 COX-1COX-2 的抑制剂,IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
    Ibuprofen-d<sub>3</sub>
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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