1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Immunology/Inflammation
  3. CXCR

CXCR (CXC趋化因子受体)

CXC chemokine receptors; C-X-C motif chemokine receptors

CXCR(CXC 趋化因子受体)是特异性结合并响应 CXC 趋化因子家族细胞因子的整合膜蛋白。它们代表趋化因子受体的一个亚家族,即 G 蛋白连接受体的一个大家族,被称为七跨膜 (7-TM) 蛋白,因为它们跨越细胞膜七次。目前已知哺乳动物中有七种 CXC 趋化因子受体,分别命名为 CXCR1 至 CXCR7。CXCR1 和 CXCR2 是密切相关的受体,它们识别在其 CXC 基序紧邻处具有 ELR 氨基酸基序的 CXC 趋化因子。CXCR3 主要在 T 淋巴细胞上表达。CXCR4 是称为 CXCL12(或 SDF-1)的趋化因子的受体,与 CCR5 一样,被 HIV-1 用于进入靶细胞。趋化因子受体 CXCR5 在 B 细胞上选择性表达,参与淋巴细胞归巢和正常淋巴组织的发育。CXCR6 以前有三种不同的名称(STRL33、BONZO 和 TYMSTR),后来根据其染色体位置及其基因序列与其他趋化因子受体的相似性将其指定为 CXCR6。CXCR7 最初被称为 RDC-1(孤儿受体),但后来被证明会在 CXCL12(CXCR4 的配体)的作用下引起 T 淋巴细胞趋化,促使该分子重新命名为 CXCR7。

CXCRs (CXC chemokine receptors) are integral membrane proteins that specifically bind and respond to cytokines of the CXC chemokine family. They represent one subfamily of chemokine receptors, a large family of G protein-linked receptors that are known as seven transmembrane (7-TM) proteins, since they span thecell membrane seven times. There are currently seven known CXC chemokine receptors in mammals, named CXCR1 through CXCR7. CXCR1 and CXCR2 are closely related receptors that recognize CXC chemokines that possess an E-L-R amino acid motif immediately adjacent to their CXC motif. CXCR3 is expressed predominantly on T lymphocytes. CXCR4 is the receptor for a chemokine known as CXCL12 (or SDF-1) and, as with CCR5, is utilized by HIV-1 to gain entry into target cells. The chemokine receptor CXCR5 is selectively expressed on B cells and is involved in lymphocyte homing and the development of normal lymphoid tissue. CXCR6 was formerly called three different names (STRL33, BONZO, and TYMSTR) before being assigned CXCR6 based on its chromosomal location and its similarity to other chemokine receptors in its gene sequence. CXCR7 was originally called RDC-1 (an orphan receptor) but has since been shown to cause chemotaxis in T lymphocytes in response to CXCL12 (the ligand for CXCR4) prompting the renaming of this molecule as CXCR7.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-168531
    EMU-116 Antagonist
    EMU-116 是一种有口服活性的 CXCR4 拮抗剂。EMU-116 可用于癌症研究。
    EMU-116
  • HY-P990639
    NI-0801
    NI-0801 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXCL10/IP-10。NI-0801 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 145 kDa。NI-0801 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    NI-0801
  • HY-125567
    Antileukinate Inhibitor
    Antileukinate 是一种六肽,是有效的 CXC 趋化因子受体 (CXCR) 抑制剂。Antileukinate 能抑制中性粒细胞趋化和活化。Antileukinate 可用于急性炎症和损伤的研究。
    Antileukinate
  • HY-128063
    CXCR3 antagonist 1 Antagonist
    CXCR3 antagonist 1 (化合物 6c) 是一种具有选择性且无细胞毒性的 CXCR3 拮抗剂 (IC50=0.06 µM)。CXCR3 antagonist 1 有研究炎症性疾病 (包括炎症性肠病、多发性硬化症、类风湿性关节炎和糖尿病) 的潜力。
    CXCR3 antagonist 1
  • HY-144286
    CXCR4 antagonist 3 Inhibitor
    CXCR4 antagonist 3 (compound 12a) 是一种有效的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 11 nM。CXCR4 antagonist 3 是 TIQ15 的同源物。CXCR4 antagonist 3 表现出最佳的整体特性,包括 CXCR4 拮抗、CYP 2D6 抑制、代谢稳定性和渗透性。CXCR4 antagonist 3 具有研究人类免疫缺陷病毒的潜力。
    CXCR4 antagonist 3
  • HY-W104862
    4-Amino-D-phenylalanine Inhibitor
    4-Amino-D-phenylalanine ([D-Phe(4-NH2)),一种环状五肽,能抑制 CXCL12 与FC131中的 CXCR4 结合,其 IC50 值为0.1 μM。
    4-Amino-D-phenylalanine
  • HY-144783
    CXCR2 antagonist 6 Antagonist
    CXCR2 antagonist 6 (compound 35c) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 6 显示出有效的 CXCR2 结合亲和力 (IC50=0.43 µM) 和钙动员 (IC50=0.11 µM)。
    CXCR2 antagonist 6
  • HY-136437
    CXCR4 antagonist 1 Antagonist
    CXCR4 antagonist 1 是有效的 CXCR4 拮抗剂。CXCR4 antagonist 1 具有抗 HIV 活性。
    CXCR4 antagonist 1
  • HY-124056
    AZ10397767 Antagonist
    AZ10397767 是一种具有口服活性的、选择性 CXCR2 受体拮抗剂,IC50 为 1 nM。AZ10397767 减弱 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的 NF-κB 转录活性并增强 Oxaliplatin 诱导的雄激素非依赖性前列腺癌 (AIPC) 细胞凋亡。AZ10397767 显着抑制中性粒细胞募集到肿瘤中,从而在体外和体内对肿瘤生长产生不利影响。
    AZ10397767
  • HY-P990737
    Eltrekibart
    Eltrekibart 是一种抗 CXCL 的人源 IgG4 κ 单克隆抗体。Eltrekibart 的同型对照产品:Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
    Eltrekibart
  • HY-161414
    trans-VUF25471 Agonist
    trans-VUF25471 (Compound trans-3e) 是一种光开关型 ACKR3 激动剂。trans-VUF25471 结合并激活 ACKR3 的浓度比顺式异构体低 10 倍。
    trans-VUF25471
  • HY-129094
    ICT5040 Antagonist
    ICT5040 是一种 CXCR4 小分子拮抗剂 (IC50=3.8 μM)。ICT5040 抑制 CXCL12 介导的增殖和迁移,并抑制 CXCL12 诱导的 U87 胶质瘤细胞内钙动员。
    ICT5040
  • HY-144784
    CXCR2 antagonist 7 Antagonist
    CXCR2 antagonist 7 (compound 19) 是一种有效的 CXCR2 拮抗剂。CXCR2 antagonist 7 显示出有效的 CXCR2 结合亲和力 (IC50=0.044 µM) 和钙动员 (IC50=0.66 µM)。
    CXCR2 antagonist 7
  • HY-P4911A
    SDF-1α (human) (TFA) Modulator
    SDF-1α (human) TFA 是一种单核细胞趋化剂,可与 CXCR4 受体结合。SDF-1α (human) TFA 在心肌梗死模型的干细胞归巢、保留、存活、增殖、心肌细胞修复、血管生成和心室重塑中发挥核心作用。SDF-1α (human) TFA 可用于心血管疾病的研究。
    SDF-1α (human) (TFA)
  • HY-P5297
    DOTA-CXCR4-L Inhibitor
    DOTA-CXCR4-L 是一种 CXCR4 靶向肽。DOTA-CXCR4-L 可用于癌症,包括胶质母细胞瘤和三阴性乳腺癌的研究。NODAGA-LM3 可经过 [68Ga]/[177Lu] 标记,用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DOTA-CXCR4-L
  • HY-P4810
    Polyphemusin II-Derived Peptide Inhibitor
    Polyphemusin II-Derived Peptide (T140) 是 CXCR4 的抑制剂,显示对 HIV-1 进入有高抑制活动,以及对抗CXCR4 单克隆抗体 (12G5) 与 CXCR4结合的抑制剂作用。
    Polyphemusin II-Derived Peptide
  • HY-153240
    ACT-672125 Antagonist
    ACT-672125 是一种有效的 CXCR3 拮抗剂,在人血液中的 IC50 值为 239 nM。 ACT-672125 对 hERG 具有活性,IC50 值为 18μM。 ACT-672125 可用于自身免疫性疾病的研究。
    ACT-672125
  • HY-P1102A
    TC14012 TFA Modulator
    TC14012 TFA 是 T140 的血清稳定衍生物,是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂,IC50 为 19.3 nM。TC14012 TFA 是有效的 CXCR7 激动剂,可将 β-arrestin2 募集到 CXCR7EC50 为 350 nM。TC14012 TFA 具有抗 HIV 活性和抗癌活性。
    TC14012 TFA
  • HY-D2310
    CXCR2 Probe 1
    CXCR2 Probe 1 (Compound [18F]16b) 是 CXCR2 的选择性配体,是一种用于炎症性疾病中性粒细胞 PET 成像的放射性示踪剂。
    CXCR2 Probe 1
  • HY-P990393
    Anti-CXCL9 Antibody
    Anti-CXCL9 Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 CXCL9。Anti-CXCL9 Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-CXCL9 Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-CXCL9 Antibody
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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