2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Acyltransferase

Acyltransferase (酰基转移酶)

Diacylglycerol acyltransferase; Diglyceride acyltransferase; acyl-CoA:cholesterol acyltransferase; mono- acylglycerol acyltransferase

酰基转移酶 (AT) 催化酰基部分从酰基辅酶 A (acyl-CoA) 转移到受体。酰基转移酶在维持人体体内平衡方面发挥着重要作用，并与各种疾病有关。酰基转移酶家族包括酰基辅酶 A：胆固醇 AT (ACAT)、二酰基甘油 AT (DGAT) 和单酰基甘油 AT (MGAT)，用于脂质代谢。

ACAT（酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶）是一种细胞内酶，可催化胆固醇和脂肪酰基辅酶 A 形成胆固醇酯。在哺乳动物中，存在两种同工酶 ACAT1 和 ACAT2，由两个不同的基因编码。ACAT 在各种组织中的细胞胆固醇稳态中发挥重要作用。

DGAT（酰基辅酶 A：二酰基甘油酰基转移酶）是一种整合膜酶，可催化二酰基甘油和酰基辅酶 A 合成三酰基甘油的最后一步。DGAT 活性主要存在于两种不同的膜结合多肽中，称为 DGAT1 和 DGAT2。

MGAT（酰基辅酶 A：单酰基甘油酰基转移酶）可催化二酰基甘油的合成，二酰基甘油是生理上重要的脂质（如三酰基甘油和磷脂）的前体。在肠道中，MGAT 在膳食脂肪的吸收中起着重要作用，因为三酰基甘油的再合成是脂蛋白组装所必需的，脂蛋白将吸收的脂肪运送到其他组织。

Acyltransferase (AT) catalyzes the transfer of an acyl moiety from acyl-coenzyme A (acyl-CoA) to an acceptor. Acyltransferases play important roles in the maintenance of homeostasis in the human body and have been linked to various diseases. The Acyltransferase family includes acyl-CoA:cholesterol AT (ACAT), diacylglycerol AT (DGAT), and monoacylglycerol AT (MGAT) for the metabolism of lipids.

ACAT (acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase) is an intracellular enzyme that catalyzes the formation of cholesterol esters from cholesterol and fatty acyl-coenzyme A. In mammals, two isoenzymes, ACAT1 and ACAT2, encoded by two different genes, exist. ACATs play important roles in cellular cholesterol homeostasis in various tissues.

DGAT (acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase) is an integral membrane enzyme that catalyses the last step of triacylglycerol synthesis from diacylglycerol and acyl-CoA. DGAT activity resides mainly in two distinct membrane bound polypeptides, known as DGAT1 and DGAT2.

MGAT (acyl-CoA:monoacylglycerol acyltransferase) catalyzes the synthesis of diacylglycerol, the precursor of physiologically important lipids such as triacylglycerol and phospholipids. In the intestine, MGAT plays a major role in the absorption of dietary fat because resynthesis of triacylglycerol is required for the assembly of lipoproteins that transport absorbed fat to other tissues.

Acyltransferase 亚型特异性产品:

Acyltransferase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-125319
    Amidepsine A Inhibitor 98.38%
    Amidepsine A 是一种真菌代谢产物，从 Humicola sp. FO-2942 的培养液中分离出来，可抑制二酰甘油酰基转移酶 (DGAT) 活性。
    Amidepsine A
  • HY-23199
    H2-003 Inhibitor 99.53%
    H2-003 是一种选择性的人 DGAT2 抑制剂，能抑制甘油三酯 (TG) 的生物合成。H2-003 还能在 3T3-L1 细胞中有效抑制脂滴的形成。H2-003 可用于 DGAT2 以及 TG 相关代谢性疾病的研究。
    H2-003
  • HY-149663
    BMS-986172 Inhibitor 99.48%
    BMS-986172 是一种具有口服活性的，高选择性 MGAT2 抑制剂，对 hMGAT2 和 mMGAT2 的 IC50 分别为 4.6 nM 和 20 nM。BMS-986172 的体外测定 T1/2>120 分钟。BMS-986172 减少食物摄入量和体重。BMS-986172 具有用于肥胖和 NASH 等代谢紊乱研究的潜力。
    BMS-986172
  • HY-157397A
    ANAT inhibitor-4 dilithium
    ANAT inhibitor-4 tetralithium (compound BA2) 是有效的 N-乙酰转移酶 (ANAT) 抑制剂，Ki 值为 48 nM。ANAT inhibitor-4 tetralithium 具有用于卡纳万病 (CD) 研究的潜力。
    ANAT inhibitor-4 dilithium
  • HY-111880
    γ-Sanshool Inhibitor 99.23%
    γ-Sanshool 可从花椒中分离得到。γ-Sanshool 抑制人 ACAT-1 和 ACAT-2 活性，IC50 分别为 12.0 和 82.6 μM。
    γ-Sanshool
  • HY-N6706
    Enniatin complex

    恩镰孢菌素复合物

    		Inhibitor 99.81%
    Enniatin complex 是一种主要从 Fusarium 真菌中分离出的环己蛋白酶肽混合物，具有离子载体、抗生素和体外降血脂特性。Enniatin complex 抑制酰基辅酶 A 如胆固醇酰基转移酶并诱导一些癌细胞凋亡。
    Enniatin complex
  • HY-139630
    ANAT inhibitor-2 Inhibitor 99.23%
    ANAT?inhibitor-2 是一种针对卡纳万病的ANAT抑制剂，其IC50值为 20 μM。
    ANAT inhibitor-2
  • HY-N6739S
    Beauvericin-13C45 Inhibitor ≥99%
    Beauvericin-13C45 是 13C 标记的 2,5-Dimethylpyrazine (HY-34439)。2,5-Dimethylpyrazine 是一种内源性代谢产物。
    Beauvericin-<sup>13</sup>C<sub>45</sub>
  • HY-W012946S
    2-Furoic acid-d3

    2-呋喃甲酸-d3; 糠酸-d3

    		99.99%
    2-Furoic acid-d3 是 2-Furoic acid 的氘代物。 2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物，经糠醛氧化得到。在大鼠试验中，2-Furoic acid 具有抗血脂作用，能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。
    2-Furoic acid-d<sub>3</sub>
  • HY-118486
    LDL-IN-1 Inhibitor ≥99.0%
    LDL-IN-1 (Compound 1) 是一种抗氧化剂，具有抗铜介导的 LDL 氧化的活性 (IC50 = 52 μM)。LDL-IN-1 也是一种酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶-1 和 -2 (ACAT-1/2) 抑制剂，IC50s 为 60 μM。LDL-IN-1可用于抗动脉粥样硬化研究。
    LDL-IN-1
  • HY-W420033
    (S)-(+)-Etomoxir Control 98.65%
    (S)-(+)-Etomoxir 是 Etomoxir (HY-50202) 的 S 对映体。Etomoxir 是肉碱棕榈酰转移酶 1a (CPT-1a) 抑制剂，通过抑制 CPT-1a 可抑制脂肪酸氧化，并抑制人、大鼠和豚鼠中棕榈酸酯的氧化。
    (S)-(+)-Etomoxir
  • HY-101576
    RP 70676 Inhibitor 99.74%
    RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂，能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性，IC50 值分别为 25 和 44 nM。
    RP 70676
  • HY-139020
    ACAT-IN-3 Inhibitor
    ACAT-IN-3 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-3 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-3
  • HY-139023
    ACAT-IN-6 Inhibitor
    ACAT-IN-6 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，详细信息请参考专利文献 EP1236468A1 中的化合物 200。ACAT-IN-6 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-6
  • HY-157521
    AANAT-IN-1 Inhibitor
    AANAT-IN-1 (compound 30) 是有效的芳烷基胺 N-乙酰转移酶 (AANAT) 的抑制剂 (IC50: 10μM)。AANAT 负责褪黑激素的合成，涉及如季节性情感障碍 (SAD) 等褪黑激素水平异常高的疾病。
    AANAT-IN-1
  • HY-139024
    ACAT-IN-7 Inhibitor
    ACAT-IN-7 是一种酰基辅酶A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂。ACAT-IN-7 抑制 NF-κB 介导的转录。
    ACAT-IN-7
  • HY-121407
    Lateritin Inhibitor
    Lateritin 是一种有效的酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，可从 Gibberella lateritium IFO 7188的菌丝中分离得到。 Lateritin 还抑制人类癌细胞系、革兰氏阳性菌和白色念珠菌的小型小组的生长。
    Lateritin
  • HY-N9530
    1-Methyl-2-[(4Z,7Z)-4,7-tridecadienyl]-4(1H)-quinolone Inhibitor
    1-Methyl-2-[(4Z,7Z)-4,7-tridecadienyl]-4(1H)-quinolone，一种喹诺酮类生物碱，是二酰基甘油酰基转移酶抑制剂和血管紧张素 II 受体阻断剂，IC50 值分别为 20.1 μM 和 34.1 μM。1-Methyl-2-[(4Z,7Z)-4,7-tridecadienyl]-4(1H)-quinolone 显示出有效的抗幽门螺杆菌活性，MIC 值为 10 μg/mL。
    1-Methyl-2-[(4Z,7Z)-4,7-tridecadienyl]-4(1H)-quinolone
  • HY-115734
    Phenylpyropene C Inhibitor
    Phenylpyropene C (S14-95) 是一种 JAK/STAT 通路抑制剂，可以抑制 IFN-γ 介导的报告基因表达 (IC50=5.4~10.8 μM)。Phenylpyropene C 也是酰基辅酶 A 的抑制剂，IC50 值为 16.0 μM。
    Phenylpyropene C
  • HY-114619
    Oleyl anilide Inhibitor
    Oleyl anilide (Oleic acid anilide) 是在某些有毒油库中发现的有毒物质，与有毒油综合症 (TOS) 相关。Oleyl anilide 是酰基辅酶 A: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂 (IC50: 26 µM )。
    Oleyl anilide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Acyltransferase Isoform Comparison

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