2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Dopamine Receptor
  5. D3 Receptor Isoform
  6. D3 Receptor 拮抗剂

D3 Receptor 拮抗剂

D3 Receptor 拮抗剂 (53):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B1019
    Sulpiride

    舒必利

    		Antagonist 99.75%
    Sulpiride 是具有口服活性的多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂。Sulpiride 是苯甲酰胺类的非典型抗精神病试剂。Sulpiride 可以用于焦虑、抑郁和乳腺癌的研究。
  • HY-103414
    Raclopride

    雷氯必利

    		Antagonist 99.83%
    Raclopride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂，具有抗精神作用。Raclopride 结合到 D2 和 D3 受体，Ki 分别为 1.8 nM 和 3.5 nM。
  • HY-A0077
    Perphenazine

    奋乃静

    		Antagonist 99.95%
    Perphenazine 是一种具有口服活性的多巴胺受体 (dopamine receptor) 和组胺-1 受体 (histamine-1 receptor) 拮抗剂, Ki 值分别为 0.56 nM (D2)、0.43 nM (D3)、0.6 nM (5-HT2A)。Perphenazine 还可与 Alpha-1A 肾上腺素受体 (Alpha-1A adrenergic receptor) 结合。Perphenazine 抑制癌细胞增殖，并诱导细胞凋亡。Perphenazine 可用于精神疾病、癌症、炎症的研究。
  • HY-100057
    BMY 28674 Antagonist
    BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑剂 Buspirone (HY-B1115A) 的活性代谢物，通过 CYP3A4.4 代谢 Buspirone 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1A 结合（EC50s 分别为 4 和 1 μM），是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂 (IC50s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM)。BMY 28674 还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
  • HY-N0096
    Rotundine

    罗通定

    		Antagonist 99.96%
    Rotundine 是多巴胺 D1，D2 和 D3 受体的拮抗剂，其 IC50 值分别为 166 nM， 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂，IC50 值为 370 nM。
  • HY-13575
    Blonanserin

    布南色林

    		Antagonist 99.62%
    Blonanserin (AD-5423) 是一种有效的 5-HT2A (Ki = 0.812 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki = 0.142 nM) 拮抗剂。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂，可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。
  • HY-10847B
    SB-277011 hydrochloride Antagonist 98.54%
    SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D3 受体(D3R) 拮抗剂，其 Ki 值在啮齿动物和人D3R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性，，对 D3，D2，5-HT1B 和 5-HT1D 受体的 pKi 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。
  • HY-B0274
    Chlorprothixene

    氯普噻吨

    		Antagonist 99.61%
    Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
  • HY-10121
    Asenapine

    阿塞那平

    		Antagonist 99.62%
    Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。
  • HY-B0274A
    Chlorprothixene hydrochloride

    氯普噻吨盐酸盐; 泰尔登盐酸盐; 氯丙硫蒽盐酸盐

    		Antagonist 99.91%
    Chlorprothixene hydrochloride 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂，高亲和力地结合人 D1，D2，D3，D5，H1 受体，Ki 分别为 18 nM，2.96 nM，4.56 nM，9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。
  • HY-14325
    L-745870 Antagonist 99.92%
    L-745870 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
  • HY-17410
    Iloperidone

    伊潘立酮

    		Antagonist 99.97%
    Iloperidone (HP 873) 是一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂，可作用于精神分裂症的非典型抗精神病药。
  • HY-14541S
    Olanzapine-d3

    奥氮平 D3

    		Antagonist 99.09%
    Olanzapine-d3 是 Olanzapine 的氘代物。Olanzapine 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
  • HY-12697
    NGB 2904 Antagonist 98.28%
    NGB 2904 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的多巴胺 D3 受体的拮抗剂，Ki 值为 1.4 nM。NGB 2904 对 D3 的选择性高于 D2，5-HT2，α1，D4，D1 和 D5 受体 (Ki=217，223，642，>5000，>10000 和 >10000 nM)。NGB 2904 可拮抗 Quinpirole 刺激的有丝分裂。
  • HY-14325B
    L-745870 hydrochloride Antagonist 99.91%
    L-745870 hydrochloride 是一种有效的，选择性的可透过血脑屏障和具有口服活性的多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱，对 5-HT2 受体，sigma 位点和 α-肾上腺素受体表现出中等亲和力。
  • HY-14348
    GSK163090 Antagonist 99.77%
    GSK163090 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 5-HT1A/1B/1D 受体拮抗剂，pKi 值分别为 9.4/8.5/9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性，其 pKi 值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。
  • HY-14782
    Adoprazine

    阿哆嗪

    		Antagonist 98.60%
    Adoprazine (SLV313) 是 5-HT 1A 受体的完全激动剂，其在 h5-HT1A 受体的 pEC50 为 9。Adoprazine (SLV313) 是 D2 和 D3 受体的完全拮抗剂，在 hD2 受体中的 pA2 值是 9.3，在 hD3 受体中的 pA2 值是 8.9。Adoprazine 具有抗精神病活性。
  • HY-19489S1
    (Rac)-Levomepromazine-d3 hydrochloride

    (±)-左美丙嗪-d6-d3

    		Antagonist
    (Rac)-Levomepromazine-d3 (hydrochloride) 是 Methotrimeprazine 氘代消旋体。Methotrimeprazine 在多个神经递质受体部位具有拮抗作用，包括多巴胺能、胆碱能、血清素和组胺受体。
  • HY-109150
    Mesdopetam Antagonist
    Mesdopetam (IRL790) 是一种多巴胺 D3 受体拮抗剂 (Ki=90 nM; IC50=9.8 μM)，具有稳定精神运动的特性。Mesdopetam 用于研究帕金森病的运动和精神并发症。
  • HY-B0965AS
    Thioridazine-d3 hydrochloride

    硫利达嗪-d3

    		Antagonist 99.19%
    Thioridazine-d3 (hydrochloride) 是 Thioridazine 的氘代物。Thioridazine hydrochloride 是一种具有口服活性的多巴胺受体 D2 家族蛋白的拮抗剂，具有有效的抗焦虑活性。Thioridazine hydrochloride 也是一种有效的 PI3K-Akt-mTOR 信号通路的抑制剂，具有抗血管生成作用。Thioridazine hydrochloride 在多种类型的癌细胞中显示出抗增殖和凋亡诱导作用，对靶向癌症干细胞 (CSCs) 具有特异性。
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