1. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  2. Dopamine Receptor
  3. Sulpiride

Sulpiride  (Synonyms: 舒必利)

目录号: HY-B1019 纯度: 99.75%
COA 产品使用指南

Sulpiride 是具有口服活性的多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂。Sulpiride 是苯甲酰胺类的非典型抗精神病试剂。Sulpiride 可以用于焦虑、抑郁和乳腺癌的研究。

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Sulpiride Chemical Structure

Sulpiride Chemical Structure

CAS No. : 15676-16-1

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥550
In-stock
100 mg ¥498
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Sulpiride:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Sulpiride is an orally active dopamine D2/D3 receptor antagonist. Sulpiride is an atypical antipsychotic agent of the benzamide family. Sulpiride can be used in research into anxiety, depression and breast cancer[1][2][3].

IC50 & Target[2]

D2 Receptor

 

D3 Receptor

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
CHO-K1 IC50
560 nM
Compound: Sulpiride
Antagonist activity at human dopamine D3 receptor expressed in CHO-K1 cells assessed as inhibition of dopamine-induced recruitment of beta-arrestin-2 after 90 mins by beta-galactosidase assay
Antagonist activity at human dopamine D3 receptor expressed in CHO-K1 cells assessed as inhibition of dopamine-induced recruitment of beta-arrestin-2 after 90 mins by beta-galactosidase assay
[PMID: 21495689]
体外研究
(In Vitro)

Sulpiride (20-50 μmol/L; 48 h) 在人乳腺癌 MCF-7/Adr 细胞中没有抗肿瘤活性,但可以以剂量依赖的方式降低体外和体内降低了癌症干细胞样细胞 (CSCs) 的比例[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Sulpiride ( 50 mg/kg; 皮下注射; 单剂量) 在 Sprague-Dawley 大鼠中能增加大鼠的多巴胺水平[2]
Sulpiride (5-20 mg/kg; 腹腔注射; 单剂量) 在帕金森病 (PD) 小鼠中剂量为 20 mg/kg 时会改善小鼠的记忆力但是会诱导焦虑[3]
Sulpiride (25-100 mg/kg; 口服; 一天一次连续 18 天) 在携带 MCF-7/Adr 异种移植的 nu/nu 裸鼠中与地塞米松 (DEX) (HY-14648) (1 和 8 mg/kg) 联合使用时可以增强 DEX 的抗肿瘤活性,且对器官没有明显毒性[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley rats model[2]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection (s.c.); Single dose.
Result: Caused dopamine concentrations in the dialysates to roughly double.
Animal Model: 6-hydroxydopamine (6-OHDA) male NMRI mouse model of Parkinson’s disease (PD)[3]
Dosage: 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection (i.p.); Single dose
Result: Decreased %OAT (open-arm time) but had no significant effect on %OAE (open-arm entries) and locomotor activity.
Animal Model: Female nu/nu nude mouse models of breast cancer bearing MCF-7/Adr xenografts[4]
Dosage: 25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.); Once daily for 18 days. In combination with DEX (1 and 10 mg/kg; p.o.; Once daily for 18 days)
Result: When used in combination with DEX (1 mg/kg) at 50 m/kg, enhanced the tumor suppression rate (14.4%).
When combined with DEX (8 mg/kg) at 25, 50, and 100 mg/kg, enhanced the tumor suppression rate by 30.2%, 27.55%, and 14.97%, respectively.
Clinical Trial
分子量

341.43

Formula

C15H23N3O4S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

舒必利

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (292.89 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9289 mL 14.6443 mL 29.2886 mL
5 mM 0.5858 mL 2.9289 mL 5.8577 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9289 mL 14.6443 mL 29.2886 mL 73.2215 mL
5 mM 0.5858 mL 2.9289 mL 5.8577 mL 14.6443 mL
10 mM 0.2929 mL 1.4644 mL 2.9289 mL 7.3221 mL
15 mM 0.1953 mL 0.9763 mL 1.9526 mL 4.8814 mL
20 mM 0.1464 mL 0.7322 mL 1.4644 mL 3.6611 mL
25 mM 0.1172 mL 0.5858 mL 1.1715 mL 2.9289 mL
30 mM 0.0976 mL 0.4881 mL 0.9763 mL 2.4407 mL
40 mM 0.0732 mL 0.3661 mL 0.7322 mL 1.8305 mL
50 mM 0.0586 mL 0.2929 mL 0.5858 mL 1.4644 mL
60 mM 0.0488 mL 0.2441 mL 0.4881 mL 1.2204 mL
80 mM 0.0366 mL 0.1831 mL 0.3661 mL 0.9153 mL
100 mM 0.0293 mL 0.1464 mL 0.2929 mL 0.7322 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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