2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Dopamine Receptor

Dopamine Receptor (多巴胺受体)

多巴胺受体 (Dopamine Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，在脊椎动物中枢神经系统 (CNS) 中占有重要地位。神经递质多巴胺是多巴胺受体的主要内源性配体。多巴胺受体参与许多神经过程，包括动机、愉悦、认知、记忆、学习和精细运动控制，以及神经内分泌信号的调节。异常的多巴胺受体信号和多巴胺能神经功能与多种神经精神疾病有关。因此，多巴胺受体是常见的神经药物靶点；抗精神病药通常是多巴胺受体拮抗剂，而精神兴奋剂通常是多巴胺受体的间接激动剂。多巴胺受体至少有五种亚型，即 D1、D2、D3、D4 和 D5。D1 和 D5 受体是多巴胺受体 D1 样家族的成员，而 D2、D3 和 D4 受体是 D2 样家族的成员。

Dopamine Receptors are a class of G protein-coupled receptors that are prominent in the vertebrate central nervous system (CNS). The neurotransmitter dopamine is the primary endogenous ligand for dopamine receptors. Dopamine receptors are implicated in many neurological processes, including motivation, pleasure, cognition, memory, learning, and fine motor control, as well as modulation of neuroendocrine signaling. Abnormal dopamine receptor signaling and dopaminergic nerve function is implicated in several neuropsychiatric disorders. Thus, dopamine receptors are common neurologic drug targets; antipsychotics are often dopamine receptor antagonists while psychostimulants are typically indirect agonists of dopamine receptors. There are at least five subtypes of dopamine receptors, D1, D2, D3, D4, and D5. The D1 and D5 receptors are members of the D1-like family of dopamine receptors, whereas the D2, D3 and D4receptors are members of the D2-like family.

Dopamine Receptor 亚型特异性产品:

Dopamine Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17366
    Clozapine N-oxide

    氯氮平N-氧化物

    		Antagonist 99.98%
    Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
    Clozapine N-oxide
  • HY-15608
    MPTP hydrochloride 99.54%
    MPTP hydrochloride 是可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素，MPTP hydrochloride 可用于诱导帕金森综合症模型。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体，可以诱导凋亡 (apoptosis)。MPTP hydrochloride 已经过 MCE 专业的生物实验验证。
    MPTP hydrochloride
  • HY-12708
    Chlorpromazine

    氯丙嗪

    		Antagonist 99.61%
    Chlorpromazine 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
    Chlorpromazine
  • HY-B1081A
    Oxidopamine hydrobromide

    6-羟基多巴胺氢溴酸盐

    		Antagonist 99.95%
    Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
    Oxidopamine hydrobromide
  • HY-N0304
    L-DOPA

    左旋多巴

    		99.98%
    L-DOPA (Levodopa) 是一种具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障，并在大脑中转化为多巴胺。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用，并有研究帕金森氏病的潜力。
    L-DOPA
  • HY-118956
    Adrogolide hydrochloride Agonist
    Adrogolide hydrochloride (ABT-431 hydrochloride) 是一种化学稳定的前药，可转化为多巴胺 D1 受体激动剂 A-86929。Adrogolide hydrochloride 可改善狨猴模型中 MPTP (HY-15608) 诱发的帕金森病，降低运动障碍倾向。Adrogolide hydrochloride 可以在猴子体内逆转 Risperidone (HY-11018)-诱导的认知障碍。
    Adrogolide hydrochloride
  • HY-106781A
    OPC 4392 hydrochloride Modulator 98.99%
    OPC 4392 hydrochloride 是突触前多巴胺受体 (dopamine receptor) 的激动剂和突触后 D2 受体的拮抗剂。OPC 4392 可逆转 Reserpine (HY-N0480)-诱导的多巴胺积累，抑制 Apomorphine (HY-12723)-诱导的小鼠模型中的刻板行为和攀爬行为。
    OPC 4392 hydrochloride
  • HY-158243
    Fallypride precursor Antagonist 98.92%
    Fallypride precursor (Compound 15) 可用于合成 Fallypride (HY-135497)。Fallypride 是多巴胺 D2 和 D3 受体 (dopamine D2 and dopamine D3 receptor) 的拮抗剂。Fallypride 用 18F 标记时，可用作正电子发射断层扫描 (PET) 放射性示踪剂。
    Fallypride precursor
  • HY-B1081
    Oxidopamine hydrochloride

    6-羟基多巴胺盐酸盐

    		Antagonist 99.91%
    Oxidopamine (6-OHDA) hydrochloride 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrochloride 是一种广泛应用的神经毒素，可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrochloride 促进 COX-2 激活，导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrochloride 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。
    Oxidopamine hydrochloride
  • HY-B0451A
    Dopamine hydrochloride

    盐酸多巴胺

    		99.61%
    Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质，脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种儿茶酚胺类神经递质，在大脑和身体中起着重要作用。Dopamine hydrochloride (ASL279) 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2/KDR/Flk-1 的内吞作用，这对于促进血管生成是至关重要的。
    Dopamine hydrochloride
  • HY-B0407A
    Chlorpromazine hydrochloride

    盐酸氯丙嗪

    		Antagonist 99.90%
    Chlorpromazine hydrochloride 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的抗精神病剂，能有效拮抗 D2 多巴胺受体和 5-HT2A，已广泛用于精神分裂症和其他精神疾病。Chlorpromazine hydrochloride 可通过多种途径发挥抗癌活性，包括抗增殖、诱导自噬和周期停滞 (G2-M 期)、抑制细胞色素 c 氧化酶 (CcO)、抑制肿瘤生长和转移以及抑制肿瘤免疫逃逸等。Chlorpromazine hydrochloride 还能阻断 hNav1.7 通道 (IC50=25.9 μM; 浓度依赖的方式) 和 HERG 钾通道 (IC50=21.6 μM) ，其在止痛以及心律失常方面也具有较好的研究潜力。Chlorpromazine hydrochloride 也能抑制网格蛋白介导的内吞作用。
    Chlorpromazine hydrochloride
  • HY-19545A
    SCH-23390 hydrochloride Antagonist 99.91%
    SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂，其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂，Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道，IC50 为 268 nM。
    SCH-23390 hydrochloride
  • HY-17366A
    Clozapine N-oxide dihydrochloride

    氯氮平N-氧化盐酸

    		Antagonist 99.74%
    Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物，也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3Dq 和 hM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂，也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。
    Clozapine N-oxide dihydrochloride
  • HY-14538
    Haloperidol

    氟哌啶醇

    		Antagonist 99.73%
    Haloperidol 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂，为一种安定药。
    Haloperidol
  • HY-12987
    Pimozide

    匹莫齐特

    		Antagonist 99.91%
    Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 Ki 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，Ki 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。
    Pimozide
  • HY-14539
    Clozapine

    氯氮平

    		Antagonist 99.97%
    Clozapine (HF 1854) 是用于研究精神分裂症的抗精神病药。Clozapine 对许多神经受体有高度的亲和力，是多巴胺受体的有效拮抗剂，Ki 值为 75 nM。Clozapine 抑制毒蕈碱 M1 受体和血清素 5HT2A 受体，Ki 值分别为 9.5 nM 和 4 nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱 M4 受体的激动剂 (EC50=11 nM)。
    Clozapine
  • HY-14541
    Olanzapine

    奥氮平

    		Antagonist 99.83%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
    Olanzapine
  • HY-11018
    Risperidone

    利培酮

    		Antagonist 99.92%
    Risperidone是 5-HT2 受体的阻断剂，P-糖蛋白 (P-Glycoprotein) 的抑制剂 和 dopamine D2 受体的拮抗剂，其对 5-HT2A 和 dopamine D2 受体的 Ki 值分别为 4.8，5.9 nM。
    Risperidone
  • HY-12520A
    SKF 38393 hydrochloride Agonist 99.49%
    SKF 38393 hydrochloride 是一种多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 的选择性激动剂, IC50 值为 110 nM。
    SKF 38393 hydrochloride
  • HY-12705A
    Bromocriptine mesylate

    甲磺酸溴隐亭

    		Agonist 99.98%
    Bromocriptine mesylate 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体激动剂，结合多巴胺 D2 受体，pKi 为 8.05±0.2。
    Bromocriptine mesylate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Dopamine Receptor Isoform Comparison

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