EGFR (表皮生长因子受体)

Epidermal growth factor receptor; ErbB-1; HER1

EGFR 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族包含四种不同的受体：EGFR（也称为 ErbB-1/HER1）、ErbB-2（neu、HER2）、ErbB-3（HER3）和 ErbB-4（HER4）。所有 EGFR 家族成员都具有模块化结构，由胞外配体结合结构域、单个疏水跨膜区和含有高度保守的酪氨酸激酶结构域的胞内部分组成。ErbB 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族将胞外生长因子配体的结合与胞内信号通路偶联，从而调节多种生物反应，包括增殖、分化、细胞运动和存活。十种生长因子及其 ErbB 特异性为：EGF、双调蛋白 (AR) 和 TGF 与 ErbB-1 结合； β细胞调节蛋白和表皮调节蛋白可结合 ErbB-1 和 ErbB-4；神经调节蛋白（也称为神经调节蛋白和 Neu 分化因子）NRG-1 和 NRG-2 可结合 ErbB-3 和 ErbB-4；NRG-3 和 NRG-4 可结合 ErbB-4。没有已知的配体可结合 ErbB-2。通过 ErbB 诱导的三种最典型的信号通路是 Ras-丝裂原活化蛋白激酶 (Ras-MAPK)、磷脂酰肌醇 3 激酶-蛋白激酶 B (PI3K-PKB/Akt) 和磷脂酶 C-蛋白激酶 C (PLC-PKC) 通路。

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

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By Effects:	抑制剂 (663) Control (2) 激动剂 (1) 降解剂 (14) 拮抗剂 (1) 激活剂 (5) 调节剂 (3) 化学品 (2) 诱导剂 (4)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-101960A

Tyrphostin A51	Inhibitor	≥99.0%
Tyrphostin A51 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂。Tyrphostin A51 以剂量依赖性方式抑制 [³H]牛磺酸的体积依赖性释放。Tyrphostin A51 显着降低细胞酪氨酰磷酸化水平。Tyrphostin A51 抑制基础和 EGF 诱导的人骨细胞增殖。

HY-17499

EGFR-IN-12	Inhibitor	99.40%
EGFR-IN-12 是一种 4,6-二取代的嘧啶，是一种有效的，ATP 竞争性，不可逆且高度选择性的 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 为 21 nM。EGFR-IN-12 还抑制突变型 EGFR^L858R 和 EGFR^L861Q，IC₅₀ 分别为 63 nM 和 4 nM。EGFR-IN-12 对 EGFR 的选择性高于 HER4 (IC₅₀ = 7640 nM) 和 55种其他激酶。EGFR-IN-12 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗肿瘤活性。

HY-157581

MS39	Degrader	99.89%
MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC。MS39 由 PROTAC 靶蛋白配体 N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-(piperazin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine (HY-W109039)（red part）、E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC Linker Undecanedioic acid (HY-W014125)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid (HY-139345)。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。

HY-156640

Rocbrutinib	Inhibitor
Rocbrutinib 是一种布鲁顿氏酪氨酸激酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。

HY-112293

GW2974		99.54%
GW2974 是一种强效的 EGFR 和 HER2 双抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为0.007 μM 和0.016 μM。GW2974 对 EGFR 和 HER2 的结构域具有体外抑制作用，并抑制肿瘤细胞的生长，可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 疾病的研究。

HY-18963

Lavendustin A 薰草菌素	Inhibitor	98.02%
Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。

HY-P99306

Modotuximab 扎妥昔单抗	Inhibitor	99.08%
Modotuximab (DS 1024) 是靶向人源 EGFR 蛋白的 IgG1κ 型嵌合抗体。Modotuximab 可与 EGFR 结构域 III 上的非重叠表位结合，该结构域在 EGFRvIII 中是完整的。Modotuximab 具有体内抗肿瘤活性。

HY-116437

Selatinib	Inhibitor	99.83%
Selatinib 是一种可逆且具有口服活性的双重 EGFR 和 ErbB2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 13 nM 和 22.5 nM。Selatinib 具有抗癌作用。

HY-P5314

OK2	Inhibitor
OK2 是 CCN2/EGFR 相互作用的特异性抑制剂，通过与 CCN2 的 CT 结构域结合，有效阻断 CCN2/EGFR 相互作用。OK2 可用于肾纤维化和慢性肾脏疾病的研究。

HY-144304

PROTAC EGFR degrader 2	Inhibitor
PROTAC EGFR degrader 2 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 2 具有良好的抗增殖活性，IC₅₀ 为4.0 nM，具有良好的 EGFR 降解活性，DC₅₀ 为 36.51 nM。PROTAC EGFR degrader 2 可用于合成对硝基还原酶 (NTR) 敏感的 PROTAC。

HY-117155

PKI-166	Inhibitor	99.58%
PKI-166 是一种高效、选择性的，有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 值为 0.7 nM。

HY-P99296

Intetumumab 英妥木单抗	Inhibitor	99.24%
Intetumumab (CNTO 95) 是一种有效的抗 EGFR 单克隆抗体，是糖工程增强抗体依赖性细胞毒性 (ADCC)。Intetumumab 可用于癌症的研究。

HY-P99715

Losatuxizumab	Inhibitor	99.44%
Losatuxizumab (ABT-806) 是一种抗 EGFR 单克隆抗体。Losatuxizumab 可结合 EGFR，EGFR 野生型 EC₅₀ 为 0.96 nM，EGFR^{C271A, C283A} 为 0.09 nM，EGFRvIII 为 0.12 nM，EGFR1-501 为 0.66 nM。Losatuxizumab 可用于研究表达 EGFR 的癌症。

HY-112420

EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2	Inhibitor	99.45%
EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-2 (Compound 5) 是一种 EGFR 和 ErbB 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.017 μM，0.08 μM，1.91 μM。

HY-10346A

AV-412 free base	Inhibitor	98.33%
AV-412 free base (MP-412 free base) 是 EGFR 抑制剂，抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M，EGFR^L858R/T790M 和 ErbB2的 IC₅₀ 值分别为0.75，0.5，0.79，2.3，19 nM。

HY-12008S

Erlotinib-d₆ hydrochloride 盐酸埃罗替尼 d₆ (盐酸盐)	Inhibitor	98.13%
Erlotinib-d₆ (hydrochloride) 是 Erlotinib Hydrochloride 的一种氘代化合物。Erlotinib Hydrochloride 抑制 EGFR 激酶的 IC₅₀ 为 2 nM 。Erlotinib-d6 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-113599

Isoprocurcumenol	Activator
Isoprocurcumenol 是一种愈创木醚型倍半萜烯，可从 Curcuma comosa 中分离得到。Isoprocurcumenol 可以激活 EGFR 信号。Isoprocurcumenol 增加 ERK 和 AKT 的磷酸化。Isoprocurcumenol 可促进角质形成细胞的增殖。

HY-131865

SJF-1521	Degrader	99.65%
SJF-1521 是一种选择性 EGFR PROTAC 降解剂。SJF-1521 含有 EGFR 抑制剂拉帕替尼 (HY-50898)。SJF-1521 可诱导 OVCAR8 细胞中 EGFR 的降解。

HY-104066

Theliatinib 西利替尼	Inhibitor	99.77%
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-111553

TAS0728	Inhibitor	99.15%
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂，其 IC₅₀ 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果，其 IC₅₀ 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外，TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。

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