EGFR (表皮生长因子受体)

Epidermal growth factor receptor; ErbB-1; HER1

EGFR 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族包含四种不同的受体：EGFR（也称为 ErbB-1/HER1）、ErbB-2（neu、HER2）、ErbB-3（HER3）和 ErbB-4（HER4）。所有 EGFR 家族成员都具有模块化结构，由胞外配体结合结构域、单个疏水跨膜区和含有高度保守的酪氨酸激酶结构域的胞内部分组成。ErbB 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族将胞外生长因子配体的结合与胞内信号通路偶联，从而调节多种生物反应，包括增殖、分化、细胞运动和存活。十种生长因子及其 ErbB 特异性为：EGF、双调蛋白 (AR) 和 TGF 与 ErbB-1 结合； β细胞调节蛋白和表皮调节蛋白可结合 ErbB-1 和 ErbB-4；神经调节蛋白（也称为神经调节蛋白和 Neu 分化因子）NRG-1 和 NRG-2 可结合 ErbB-3 和 ErbB-4；NRG-3 和 NRG-4 可结合 ErbB-4。没有已知的配体可结合 ErbB-2。通过 ErbB 诱导的三种最典型的信号通路是 Ras-丝裂原活化蛋白激酶 (Ras-MAPK)、磷脂酰肌醇 3 激酶-蛋白激酶 B (PI3K-PKB/Akt) 和磷脂酶 C-蛋白激酶 C (PLC-PKC) 通路。

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

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By Effects:	抑制剂 (657) Control (2) 激动剂 (1) 降解剂 (14) 拮抗剂 (1) 激活剂 (5) 调节剂 (3) 化学品 (2) 诱导剂 (4)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-50898A

Lapatinib ditosylate 二甲苯磺酸拉帕替尼	Inhibitor	99.98%
Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC₅₀ 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

HY-P99030

Margetuximab 玛格妥昔单抗	Inhibitor	≥99.0%
Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC₅₀ 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。

HY-100213

EAI045	Inhibitor	99.08%
EAI045是突变体 EGFR 的第四代变构抑制剂，在10 μM ATP时抑制EGFR，EGFR^L858R，EGFR^T790M 和 EGFR^L858R/T790M 的IC₅₀ 值分别为1.9，0.019，0.19 和 0.002 μM。

HY-123921

Gefitinib-based PROTAC 3	Inhibitor	99.98%
Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC₅₀ 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

HY-15729

Rociletinib	Inhibitor	99.79%
Rociletinib (CO-1686) 是一种可口服的 EGFR 抑制剂，能够抑制 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的活性，IC₅₀ 值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。

HY-B0793

AZ-5104	Inhibitor	99.69%
AZ-5104 是 AZD 9291 的活性，去甲基化代谢物。AZ-5104 是 EGFR 抑制剂；抑制 EGFR^L858R/T790M，EGFR^L858R，EGFR^L861Q，EGFR 和 ErbB4 的 IC₅₀ 值分别为1，6，1，25 和 7 nM。

HY-14674

CP-724714	Inhibitor	98.37%
CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC₅₀=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。

HY-P9912A

Pertuzumab (anti-HER2) 帕妥株单抗 (anti-HER2)	Inhibitor	99.10%
Pertuzumab (anti-HER2) 是一种人源化单克隆抗体，是一种 HER2 二聚抑制剂。可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌的研究。

HY-13314

Tesevatinib	Inhibitor	99.21%
Tesevatinib (XL-647) 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。Tesevatinib 能显著降低细胞活力，在 GBM12 和 GBM6 的 IC₅₀ 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib 还能抑制 HER2 (IC₅₀=16.1 nM)，VEGFR2/KDR/Flk-1 (IC₅₀=1.5 nM) 和 Src (IC₅₀=10.3 nM)。Tesevatinib 可抑制肿瘤增殖，具有抗肿瘤活性。

HY-P10408

Candidalysin	Activator	99.38%
Candidalysin 是一种细胞溶解性肽毒素，最初从 Candida albicans 中分离出来，具有毒性和非毒性。Candidalysin 通过与宿主细胞的上皮生长因子受体 (EGFR) 相互作用激活上皮细胞信号通路，激活基质金属蛋白酶 (MMP) 和钙离子内流，导致炎症反应和免疫细胞募集。Candidalysin 通过对宿主细胞造成膜损伤而表现出细胞毒性。

HY-19816

Avitinib 艾维替尼	Inhibitor	99.95%
Avitinib (Abivertinib) 是第三代、不可逆、具有口服活性的选择性 EGFR 抑制剂，针对 EGFR L858R、EGFR T790M 和野生型 EGFR 的 IC₅₀ 值为 0.18 nM、0.18 nM、7.68 nM。Avitinib 也是一种 BTK 抑制剂，可诱导套细胞淋巴瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 BTK 磷酸化。Avitinib 显示出抗癌作用。

HY-104065B

Pyrotinib dimaleate	Inhibitor	98.56%
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂，IC₅₀ 值分别为 13 nM 和 38 nM。

HY-15644

Tyrphostin 23	Inhibitor	99.43%
Tyrphostin 23 (Tyrphostin A23) 是 EGFR 的抑制剂，IC₅₀ 值为35 μM。

HY-15730

Poziotinib 波齐替尼	Inhibitor	99.96%
HM781-36B 是一种口服活性，不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFR^wt、HER-2 和 HER-4 的 IC₅₀ 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM，对突变的 EGFR，包括 EGFR^T790M 和 EGFR^L858R/T790M，IC₅₀ 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。

HY-P99854

Disitamab 迪西妥单抗	Inhibitor
Disitamab (RC48-0) 是一种靶向 HER2 的人源化单克隆抗体。Disitamab 可用于合成抗体-活性分子偶联物 (ADC)，Disitamab vedotin (Disitamab vedotin (HY-P9985))。

HY-P99406

Petosemtamab 派森妥单抗	Degrader
Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (K_d: 0.22 nM) 和抗 LGR5 (K_d: 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC) 等实体瘤的研究。

HY-P99041A

Panitumumab (anti-EGFR) 帕尼单抗 (anti-EGFR)	Inhibitor	98.00%
Panitumumab (anti-EGFR) 是一种全人源 IgG2 抗 EGFR 单克隆抗体，具有抗肿瘤活性。Panitumumab (anti-EGFR) 抑制肿瘤细胞增殖、存活和血管生成。Panitumumab (anti-EGFR) 可用于癌症研究，例如结肠癌。

HY-10530

Varlitinib	Inhibitor	98.03%
Varlitinib (ASLAN001) 是有效，可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂，对 HER1，HER2 和 HER4 的 IC₅₀ 值分别为7，2，4 nM。

HY-10333

BMS-690514	Inhibitor	99.07%
BMS-690514是有效，有口服活性的 EGFR 和 VEGFR 的有效抑制剂，对于EGFR，HER2和HER4的IC₅₀ 值分别为5，9和60 nM。

HY-P99896

Runimotamab		99.00%
Runimotamab 是靶向 CD3E 和 HER2 的 IgG1-κ 人源化嵌合抗体。

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